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一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学 2021-01-12
一种微通道反应器法合成4'-氯-2-氨基联苯的绿色制备工艺
本发明涉及4'‑氯‑2‑氨基联苯的制备技术领域,具体涉及一种微通道反应器法合成4'‑氯‑2‑氨基联苯的绿色制备工艺,本发明通过采用一种连续化生产方法,将反应时间从传统的数小时缩短到几十秒至几分钟,生产周期短,反应过程更加稳定,显著提高了反应效率和反应收率;经本发明所述生产工艺得到的4'‑氯‑2‑氨基联苯的纯度达到了93%‑95%,产率达到了80%‑85%。本发明在微通道反应器内反应,可加强传质、传热性能,保持反应温度恒定,避免飞温现象,减少副产物的产生,同时提高了反应过程的安全性,同时微通道反应器内强的传质效果,使得液‑固非均相反应液得到充分地混合,提高了反应效率。具有广泛的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
亚麻籽精深加工系列产品:α-亚麻酸中药多糖软胶囊,亚麻木酚素等产品的产业化生产
亚麻籽又称胡麻,是甘肃重要的经济产物。亚麻籽油中富含的α-亚麻酸、具有增强智力,提高记忆力,保护视力、改善睡眠。抑制血栓性疾病,预防心肌梗死和脑梗死。降低血脂。降血压。抑制出血性脑中风。预防过敏等功效。中药多糖具有提高免疫力抗肿瘤等活性。建立中药多糖与亚麻籽油配伍制备亚麻籽油软胶囊的最佳工艺条件;开发研制高附加值亚麻胶、木酚素和膳食纤维等功能性食品。本项目不仅能为亚麻籽油保健食品的开发提供理论依据,而且能提高产品的附加值,为生产企业带来可观的经济效益,对于带动亚麻产区农民的脱贫致富具有重要的意
兰州大学 2021-04-14
亚麻籽精深加工系列产品:α-亚麻酸中药多糖软胶囊,亚 麻木酚素等产品的产业化生产
亚麻籽又称胡麻,是甘肃重要的经济产物。亚麻籽油中富含的 α-亚麻酸、具有增强智力,提高记忆力,保护视力、改善睡眠。抑制血栓性疾病,预防心肌梗死和脑梗死。降低血脂。降血压。抑制出血性脑中风。预防过敏等功效。中药多糖具有提高免疫力抗肿瘤等活性。建立中药多糖与亚麻籽油配伍制备亚麻籽油软胶囊的最佳工艺条件;开发研制高附加值亚麻胶、木酚素和膳食纤维等功能性食品。本项目不仅能为亚麻籽油保健食品的开发提供理论依据,而且能提高产品的附加值,为生产企业带来可观的经济效益,对于带动亚麻产区农民的脱贫致富具有重要的意义。
兰州大学 2021-04-14
非铅Cs2NaBiX6双钙钛矿纳米晶的高效光致发光动力学
近日,天津大学赵广久教授团队在钙钛矿材料的激发态化学机制研究方面取得突破性进展。相关研究成果发表在《Chemical Engineering Journal》(IF: 10.65)上。该团队首次合成了一种新型非铅双钙钛矿材料,并调控晶格畸变,调控了激发态载流子动力学,从而显著促进了光致发光量子产率的提升,对进一步的材料开发和应用有很强的指导意义。 研究背景 在过去的十年中,关于钙钛矿材料的开发和应用一直在光伏电池和发光领域得到了极大的发展。钙钛矿纳米晶体的与其块状材料相比,具有许多优势,例如钙钛矿纳米晶具有高的光致发光量子产率,颜色可调,同时易于大规模制备柔性器件。因此,卤化钙钛矿纳米晶体已成为研究人员的重要研究对象。 不幸的是,铅的毒性限制了卤化铅的进一步应用钙钛矿纳米晶体。最近报道了一些无铅钙钛矿纳米晶体的合成,但是其很难构造3D的钙钛矿结构,导致性能不佳。铅基钙钛矿的出色光学性能NC由独特的3D钙钛矿结构和ns2电子轨道,使其具有优异的电荷载流子行为。同时,几种双钙钛矿纳米晶体 3D结构取得了一些进展。但是有两个问题仍然存在。一种是开发更新颖的双纳米晶体来配合设备的应用;另一种是使用高精度光谱探索更深层次的激发态动力学。因此,更有效的合成技术改造和更深刻的载流子动力学研究是目前最有效的方法,这可提高无铅钙钛矿纳米晶体的应用前景。 研究基础 在前期的研究中,团队在钙钛矿光电材料设计与机理研究方面取得了一系列的原创性成果。前期我们团队通过离子掺杂诱导相转变,从非活性相转变为活性相,使得发光效率得到大幅度提高 (Angew. Chemie. Int. Ed. 2019, 58, 11642.) ; 在认识到晶型对发光调控的重要影响后,我们进一步地通过离子掺杂控制晶格变形程度进而调控发光峰的宽度,可以在实现高发光效率的同时随意控制发光峰宽度的窄化和拓宽(Chem. Eng. J. 2020, 125367; J. Lumin. 2020, 117045; 2D Mater. 2020, 7, 031008.);最后我们为了开发多手段实现构象调控,我们通过引入不同的左右旋手性基团,从而实现手性的传递和放大(J. Mater. Chem. C. 2020, 8, 5673. Phys. Chem. Chem. Phys. 2020, 22, 17299.)。 研究进展 在这项工作中,赵广久团队创新地开发了高效光致发光钠铋双钙钛矿Cs2NaBiX6(X = Cl,Br)纳米晶体。该团队通过离子掺杂控制晶格畸变,促进自陷态激子的捕获,实现了超快的热载流子弛豫;同时,DFT理论计算分析表明离子掺杂后的晶体的能带结构从间接带隙转变为直接带隙,促进了电子空穴的辐射复合;此外离子掺杂也降低了晶体的体相缺陷,减少了缺陷产生的非辐射复合。以上三者的贡献综合作用从而大幅度促进了光致发光产率的提升,结果离子掺杂后的双钙钛矿Cs2NaBiCl6 NCs可显示约16%的明亮宽带光致发光PLQY,高于迄今为止报告的单组分钙钛矿发光材料(2-10%)。我们的研究为未来的新材料的开发和应用提供了指导。
天津大学 2021-02-01
非铅Cs2NaBiX6双钙钛矿纳米晶的高效光致发光动力学
项目成果/简介:近日,天津大学赵广久教授团队在钙钛矿材料的激发态化学机制研究方面取得突破性进展。相关研究成果发表在《Chemical Engineering Journal》(IF: 10.65)上。该团队首次合成了一种新型非铅双钙钛矿材料,并调控晶格畸变,调控了激发态载流子动力学,从而显著促进了光致发光量子产率的提升,对进一步的材料开发和应用有很强的指导意义。 研究背景 在过去的十年中,关于钙钛矿材料的开发和应用一直在光伏电池和发光领域得到了极大的发展。钙钛矿纳米晶体的与其块状材料相比,具有许多优势,例如钙钛矿纳米晶具有高的光致发光量子产率,颜色可调,同时易于大规模制备柔性器件。因此,卤化钙钛矿纳米晶体已成为研究人员的重要研究对象。 不幸的是,铅的毒性限制了卤化铅的进一步应用钙钛矿纳米晶体。最近报道了一些无铅钙钛矿纳米晶体的合成,但是其很难构造3D的钙钛矿结构,导致性能不佳。铅基钙钛矿的出色光学性能NC由独特的3D钙钛矿结构和ns2电子轨道,使其具有优异的电荷载流子行为。同时,几种双钙钛矿纳米晶体 3D结构取得了一些进展。但是有两个问题仍然存在。一种是开发更新颖的双纳米晶体来配合设备的应用;另一种是使用高精度光谱探索更深层次的激发态动力学。因此,更有效的合成技术改造和更深刻的载流子动力学研究是目前最有效的方法,这可提高无铅钙钛矿纳米晶体的应用前景。 研究基础 在前期的研究中,团队在钙钛矿光电材料设计与机理研究方面取得了一系列的原创性成果。前期我们团队通过离子掺杂诱导相转变,从非活性相转变为活性相,使得发光效率得到大幅度提高 (Angew. Chemie. Int. Ed. 2019, 58, 11642.) ; 在认识到晶型对发光调控的重要影响后,我们进一步地通过离子掺杂控制晶格变形程度进而调控发光峰的宽度,可以在实现高发光效率的同时随意控制发光峰宽度的窄化和拓宽(Chem. Eng. J. 2020, 125367; J. Lumin. 2020, 117045; 2D Mater. 2020, 7, 031008.);最后我们为了开发多手段实现构象调控,我们通过引入不同的左右旋手性基团,从而实现手性的传递和放大(J. Mater. Chem. C. 2020, 8, 5673. Phys. Chem. Chem. Phys. 2020, 22, 17299.)。 研究进展 在这项工作中,赵广久团队创新地开发了高效光致发光钠铋双钙钛矿Cs2NaBiX6(X = Cl,Br)纳米晶体。该团队通过离子掺杂控制晶格畸变,促进自陷态激子的捕获,实现了超快的热载流子弛豫;同时,DFT理论计算分析表明离子掺杂后的晶体的能带结构从间接带隙转变为直接带隙,促进了电子空穴的辐射复合;此外离子掺杂也降低了晶体的体相缺陷,减少了缺陷产生的非辐射复合。以上三者的贡献综合作用从而大幅度促进了光致发光产率的提升,结果离子掺杂后的双钙钛矿Cs2NaBiCl6 NCs可显示约16%的明亮宽带光致发光PLQY,高于迄今为止报告的单组分钙钛矿发光材料(2-10%)。我们的研究为未来的新材料的开发和应用提供了指导。
天津大学 2021-04-11
深部高瓦斯未采动煤层井下水力压裂高效增透成套技术 与工程应用
项目成果/简介:如何快速、有效的提高煤层透气性,并长时间的保持增透技术产生的大量裂隙,进而有效的、长时间的提高和保持煤层的高透气性,是目前煤层气开采领域的主要研究方向之一。实践已经证明,两淮矿区利用地面钻井的方法预抽未采动煤层瓦斯的尝试均未达到预期效果。因此,在现有技术条件下,在两淮矿区直接从地面开采未采动煤层瓦斯难以实施。
安徽理工大学 2021-04-11
深部高瓦斯未采动煤层井下水力压裂高效增透成套技术 与工程应用
如何快速、有效的提高煤层透气性,并长时间的保持增透技术产 生的大量裂隙,进而有效的、长时间的提高和保持煤层的高透气性, 是目前煤层气开采领域的主要研究方向之一。实践已经证明,两淮矿区利用地面钻井的方法预抽未采动煤层瓦斯的尝试均未达到预期效 果。因此,在现有技术条件下,在两淮矿区直接从地面开采未采动煤 层瓦斯难以实施。
安徽理工大学 2021-04-30
基结构特异性醇/酯制备用高选择性工业酶的高效创制关键 技术
结构特异性醇/酯因其独特的理化性质与生理功能在食品、医药和化工等领 域具有重要的应用价值。本项目针对立体特异性芳基醇和位置特异性结构脂质为典型代表的高附加值醇/酯,解决其绿色制造过程中关键酶选择性差,工业适应性弱,表达制备成本高以及催化反应效率低的关键技术难题,开展工业酶的定向 筛选、功能强化、高效表达及应用技术研究,开发了具有自主知识产权和适合工业化要求的高选择性、高活性、高稳定性工业酶(脂肪酶和氧化还原酶)的高效创制及应用技术体系,打破国际技术壁垒,推动了我国相关产业的技术进步和持续健康发展
江南大学 2021-04-11
大长径比半直驱高效水平轴650千瓦海流能发电机组
浙大650千瓦机组在2017年就完成了厂内和现场并网发电试验。此后,浙大摘箬山岛海洋能试验电站根据国家需要,数次腾出650千瓦机组试验泊位为国内包括国电集团(和浙大共同承担国家自然资源部项目)、哈电集团、杭州江河水电等单位研制的300千瓦样机提供实海况试验支撑。其间,650千瓦机组也根据阶段性海试信息优化改进。此次疫后“复工发电”的改进型650千瓦机组,叶轮结构和工艺进一步优化,轴向推力载荷有所减小,防腐防砂抗磨损的性能进一步强化。我国东部沿海是世界上海流能功率密度最大的地区之一。浙江舟山群岛附近水道平均功率密度在每平方米20千瓦以上,开发环境和利用条件十分有利。日益成熟的海流能发电装备将有效满足无电、无水、无人岛屿和离岛的特殊供电需求,实现就地取能、海能海用。
浙江大学 2021-04-11
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