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甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中,团队均以含季碳双环二酮前体为出发点,利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略,高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中,徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应,并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学 2021-04-14
Cr2AlC 的合成技术
项目简介: C  r  2AlC  是一种层状化合物,既具有金属导电、导热、便于机械加工的优良性能, 也具有陶瓷耐高温氧化、高温强度高的特点,     还具有类似于石
西华大学 2021-04-14
甘油氧化合成二羟基丙酮
本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂,属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体,再负载贵金属,得到固体催化剂,本发的优点在于,催化剂制备方法简便易于操作,生产成本低廉,甘油转化率(>90%)和甘油选择性高(>90%),反应体系反应条件温和,且催化剂可回收和重复使用,可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。
江南大学 2021-04-13
智能水凝胶的合成及其应用
水凝胶是交联高聚物在水中溶胀所形成的体系,它在工农业生产、日常生活及医疗领域具有广泛的应用。例如在医用材料领域可以用于药物缓释载体、组织工程材料、栓塞微球、皮肤伤口敷料、手术防粘剂、降温冰袋等用途。合成所用原料是天然产物,例如海藻酸钠、透明质酸、壳聚糖、纤维素及改性淀粉等,也可以用小分子单体进行合成。 本团队长期进行水凝胶的研究和产品开发,合成了各种类型的水凝胶。我们可以根据用户实际需要进行各类水凝胶产品的设计和制备,优化合成工艺,解决用户在制备和使用水凝胶过程中碰到的技术问题,对产品性能和质量进行控制,满足用户的要求。 技术特点:经济技术指标与应用效果:用天然材料制备水凝胶,产物具有优异的生物相容性和降解性,成本低廉,产品附加值高。 创新要点:采用了现代先进合成方法、包括纳米材料制备技术,所得水凝胶产品具有优异的环境响应性和适宜的力学性能及热性能。 效益分析:医用材料具有巨大的市场,本项目投资与规模:可根据用户需要确定。 合作方式:技术开发;提供技术服务。
江南大学 2021-04-13
白光的色散与合成演示器
宁波浪力仪器有限公司(余姚市朗海科教仪器厂) 2021-08-23
力的合成分解演示器
产品详细介绍 1.产品由底座、立杆、带刻度演示盘、带臂动滑轮、带臂定滑轮、弹簧秤、支架等组成; 2.产品可做用弹簧秤配合滑轮实验和全滑轮实验。动滑轮通过旋转轨道转动,操作简便,实用性强。滑轮采用轴承转动,力矩小,实验误差极小。 3.立式结构,可见度好,滑轮轴采用轴承转动,启动矩极小,实验误差极小 4.用弹簧秤和全滑轮两种实验方法,可转动滑轮通过轨道转动,操作简便; 5.省级检测合格报告。
郑州利生科教设备有限公司 2021-08-23
一种从芦根中提取薏苡素的方法
本成果以专利形式体现(专利号 201110310732.7 ),芦根具有丰富的营养价值,其中薏苡素更是具有丰富价值,有特殊的价值。本方法从芦根提取薏苡素将有利于食品加工企业从芦根中获得薏苡素。
辽宁大学 2021-04-11
生物活性饲料与抗生素替代及健康养殖
该成果属于农业生物技术领域。针对畜牧业生产中出现的饲料短缺及利用率低、抗生素滥用、畜禽粪便不合理排放等问题,开展了饲用益生菌的筛选、微生态制剂的研发、果渣发酵饲料菌株筛选及发酵菌剂研发、果渣发酵饲料生产工艺优化、生物活性饲料喂养效果评价等研究,获得了具备产业化的饲用优良益生菌菌株,建立了高密度发酵工艺,可实现活菌数高达1013cfu/g的微生态制剂的生产,可部分或全部替代抗生素;获得了多株果渣发酵菌种及发酵复合菌剂。建立了苹果渣生物活性蛋白饲料两步固态发酵工艺,实现了多菌种协同发酵,使发酵产物富含蛋白质、水溶性氨基酸、益生菌和水解酶等多种活性物质;建立了微生物制剂中试生产线、果渣发酵饲料中试生产线。该成果可应用于生物活性饲料、替代抗生素类生物添加剂和非粮生物饲料,生物发酵饲料可以精确到8-15%添加使用。在不增加喂养成本的基础上,提高肉蛋奶产量及品质,降低成本。全省可形成30万吨优质活性发酵饲料,应用价值大。  
西北农林科技大学 2021-05-11
去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法
去甲斑蝥素是我国首先合成的抗肿瘤药物,具有提高白细胞、保护肝细胞、调节免 疫功能等作用,其抗癌机制正逐步得到阐明。但由于其仍具有一定的脏器毒性,限制了 其临床使用的剂量,影响了抗癌效果;目前国内已经上市的去甲斑蝥素不具备生物降解 性,也没有良好的缓释性能,仍然存在毒性高,需要频繁服药等缺点。国外对于去甲斑 蝥素的研究主要在药理方面,剂型研究仍为空白。 本发明提出一种去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法。微球包裹的药物为去甲斑蝥素, 药物载体为可生物降解的聚合物,其重均分子量为 5000-50000,可稳定释放 60 小时以 上。 在制备方面,以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作为油相,加入表面活性剂的去甲 斑蝥素水溶液作为水相,两相均匀混合,形成初乳;将初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中,搅拌或蒸发,得到复乳;将复乳进行透析,出去游离药物;最后冷冻干燥成粉,密 封保存即可。 功能特点: 1、聚合物具有生物可降解性,提高了亲水性,可调节降解速度和相对分子量。 2、微球能够降低巨噬细胞的作用,提高在血液中循环时间,提高其靶向性。 3、制备操作简单,对水溶液药物包封率高,药物释放稳定,缓释性能可调。 4、可在其它药物中进行推广,满足更多的使用要求。
同济大学 2021-04-13
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