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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产,将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学 2021-02-01
一种高硫代度红芪多糖硫酸酯的制备方法及其应用
红芪多糖硫酸酯(SHG)是一种由传统中药红芪(Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz)中提取分离出的天然低硫代度的葡聚糖硫酸 酯,其结构是由 α-D(1-4)吡喃葡萄糖构成主链;每隔 8 个糖残基在 O-6 位上有一个非还原末端分支;每隔 38 个糖残基 O-6 位上有一个 硫酸基。SHG 已获发明专利,专利名称:红芪多糖中的硫酸酯葡聚 糖及其制备方法和应用,专利号:ZL 201110203348.7。
兰州大学 2021-04-14
季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料
成果简介:本发明涉及一种季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料。通过可逆加成-断裂链转移自由基或大分子引发剂自由基聚合的方法,制备聚二甲基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚(甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘辛烷进行季铵化反应,制得季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。该方法的优点是反应操作简便,反应条件温和,反应过程具有较好的可控性。制备的多嵌段共聚物具有良好的成膜性和抗菌性能。这种多嵌段共聚物可以广泛应用于抗菌涂层材料。 成果水平: 国内领先 应用范围:广泛应用于织物、室内装饰、建筑物的内、外墙、顶棚或地面、以及家具表面。 市场分析及前景:微生物广泛存在于自然界,通常细菌适宜繁殖生长的自然条件为温度 23℃~38℃,相对湿度为 85%~100%,因此在温湿地区的建筑物内外墙面,以及家具表面等适合细菌生长的表面,它们繁衍迅速.并由此生出各种酶、酸和毒素的代谢产物,从而影响物品的外观与质量,污染环境,危害动植物的生长和人类的健康,我国南方地区多雨潮湿,很容易滋生细菌,抗菌涂料具有筑装饰和防霉作用的双重效果,具有广阔的应用前景。目前抗菌涂料的研发处于初始阶段,具有良好的发展前景。 主要技术指标:抗菌性能: 测试方法:琼脂平板法。 测试结果:在 37℃下,对大肠杆菌、枯草杆菌等进行 24 小时培养,具有显著的抗菌效果。 合作方式:技术转让,100 万元。
天津大学 2021-04-11
抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯抗氧化剂酶法生产项目
以 L-抗坏血酸棕榈酸酯为代表的抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯类衍生物是一 大类脂溶性抗氧化剂,3CLpro 抑制剂的合成工艺 其酶法生产工艺已经成熟,其中 L-抗坏血酸棕榈酸酯(酶法)已经作为一款 新型的食品添加剂起草了专用的国家标准并将在近期获得通过。 投资 5000 万元建设一套年产 1500 吨抗氧化剂的装置,按 150 元/kg 的售价计,年产值可达 2 个亿以上,利润在 8000 万元以上。 
江南大学 2021-04-13
一种托卡马克等离子体破裂能量处理装置及处理方法
本发明公开了一种托卡马克等离子破裂能量处理装置及处理方 法,所述能量处理装置包括压敏电阻、脉冲电容单元、电阻单元、逆 变单元和控制单元;所述压敏电阻、脉冲电容单元、电阻单元依次并 联在直流母线的正极和负极之间,脉冲电容单元的正负极与直流母线 的正负极对应连接;所述逆变单元直流侧输入端的正极连接直流母线 的正极,直流侧输入端的负极连接直流母线的负极。本发明主要应用 于可控核聚变托卡马克等离子体破裂能量处理,具有储能、吸能、耗 能与能量回馈再利用的多重处理功能,可有效的吸收和处理由与等离 子体耦合的线圈
华中科技大学 2021-04-14
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
红芪多糖在制备预防或治疗骨质疏松药物或保健品中的 应用
红 芪 (Radix Hedysari) 系豆科岩黄芪属植物多序岩黄芪(Hedysarum polybotrys Hand. -Mazz)的根.为甘肃特产名贵药材,中医将其作为传统中药,在临床上其具有强心,降糖,利尿,抗病毒,抗衰老等功效。红芪多糖(Radix Hedysari polysaccharides HPS)作为其主要活性成分之一,其中 HPS-1,HPS-3,HPS-4 部分具有较明显的降血糖及体外抗氧化等作用。 骨质疏松症(osteoporosis
兰州大学 2021-04-14
生物质富氮热解联产含氮化学品与掺氮焦的系统
本发明公开了一种生物质富氮热解联产含氮化学品与掺氮焦的系统,包括富氮热解子系统、焦炭掺氮子系统、外源氮素引入子系统、富氮气体冷凝子系统。富氮热解子系统产生高温烟气,并促使生物质与外源氮素发生反应;富氮气体冷凝子系统将热解气体进行冷凝分离出富集含氮化学品的液体产物并进行存储;焦炭掺氮子系统产生高温气化气,并对焦炭进行深加工处理并存储冷却后的焦炭产品;外源氮素引入子系统向富氮热解子系统和焦炭掺氮子系统提供外源氮素,并
华中科技大学 2021-04-14
一种聚山梨酯非离子型表面活性剂的测定方法
表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团,在溶液的表面能定向排列,并能使表面张力显著下降的物质。 作为一种新型的非离子型表面活性剂,聚山梨酯应用广泛。在使用过程中,含有聚山梨酯20的废水不可避免地进入了水体、土壤等环境。非离子表面活性剂对鱼类和水生生物会产生毒性、影响其他共存有机物在环境中的迁移和降解、限制其在土壤等有机污染增效修复的应效果。建立简单实用、快速地分析方法对研究该化合物在自然环境中的归宿、迁移、转化、生物效应及对其它有机污染物归宿行为的影响等具有重要的意义。
东北师范大学 2021-04-29
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥;陈勇;陈建伟;王玉;苗筠杰;邱海龙;袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位,本发明以番荔枝种子为原料,采用有机溶剂提取,柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法,并且结合药理实验筛选,优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝,以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途,为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途,且番荔枝资源广泛,可形成产业化,具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学 2021-04-13
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