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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前药
项目成果/简介: 氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药,是氯霉素的替代品,其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是,氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差,几乎不溶于水,影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的,其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药,该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm,比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度,高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性,是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。效益分析: 该氟苯尼考前药合成路线简洁,转化率高,适合企业生产。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学 2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前药
氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药,是氯霉素的替代品,其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是,氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差,几乎不溶于水,影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的,其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药,该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm,比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度,高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性,是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。
安徽大学 2021-05-09
恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首个被批准的ALK抑制剂,其疗效显著优于化疗。遗憾的是,约一半的患者在使用克唑替尼1年左右会出现耐药。耐药原因包括ALK基因的二次突变,脑部转移瘤的进展等。二代ALK抑制剂即是针对上述问题进行开发,其能够克服某些ALK二次突变导致的耐药,同时具有更强的脑转移瘤控制能力。目前,色瑞替尼(ceritinib)、阿来替尼(alectinib)、布加替尼(brigatinib)这三种二代ALK抑制剂已经获批,用于治疗克唑替尼耐药后的ALK阳性肺癌。遗憾的是,此前我国尚缺乏自行研发的二代ALK抑制剂,而恩沙替尼是我国第一个ALK领域的国产创新药,具有类似“歼-20”的重大意义。
中山大学 2021-04-13
一种微型皮拉尼计
一种微型皮拉尼计,属于微机电系统的真空度测量器件,克服现有微型皮拉尼计体积大、灵敏度不够高的问题。本发明在硅衬底上具有凹槽,凹槽表面架有隔热层,隔热层表面覆盖绝缘层,绝缘层上溅射有加热体,加热体的两端溅射有金属电极;所述加热体为形状弯曲的铂或镍金属;所述绝缘层材料为氮化硅或二氧化硅;所述隔热层材料为二氧化硅、氮化硅中的一种或两种。本发明体积小、重量轻而且性能稳定,加热体采用金属铂,它的线性度好、性能稳定、灵敏度高、有良好的化学稳定性;其制造工艺简单、成本低、成品率高、可靠性高。适用于各种大小真空封装
华中科技大学 2021-04-14
科尼普科技(江苏)有限公司
科尼普科技(江苏)有限公司致力于通过现代化虚拟仿真、动力与储能电池系统PACK、一体集成式热管理、电动平台底盘技术等,为各领域提供现代化的绿色能源应用解决方案。
科尼普科技(江苏)有限公司 2022-03-01
广州彼西络科技有限公司
广州彼西络科技有限公司 2022-05-24
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib),化 学名为3-[(R)-1-  (2,6- 二氯  
西华大学 2021-04-14
TX系列尼桑发动机剖面教具
★ 配套台架操作使用说明与实训课题的实训指导书; ★ 经高温烤漆处理,带万向脚滚轮台架,便于移动教学。
芜湖中方科教设备有限公司 2021-08-23
盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 癌症是世界严重的公共卫生问题,据国际癌症研究机构公布的数据显示,每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出,严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌;女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万,平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤,因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。 项目组研究发现,盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 项目特色和创新之处: 项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验,筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型:肺癌、乳腺癌和黑色素瘤,其IC50 均在2.5 μM 以下;体内小鼠荷瘤试验结果显示:多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用,最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%;此外,多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重,改善荷瘤小鼠的生存状态,表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性,且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗,其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量,安全性有保障,具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学 2022-08-12
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