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林
酯
素
【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”,编号:220401091;2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”,编号:2002201;3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”,编号BK97115;4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”,编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖;2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类 别】中药新药一类和五类两种。 【剂 型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色:创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论,确立解毒化毒抗癌的治疗大法,研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂,提高了药物生物利用度,降低了药物毒性,达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成:林酯素A的组成成分(98%以上)为番荔枝内酯单体AS;林酯素B的组成成分(90%以上)为番荔枝内酯活性部位,其中主要单体成分(50%以上)为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 (1)林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性:极小剂量AS每天腹腔注射一次,连用7天,即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的540倍,(2)林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性:极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的449倍,(3)林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性,其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径,初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量(LD50)为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手,据卫生部统计,我国每年新增癌症病人200多万人,死亡130多万人,目前全国癌症病人总数约为450万人,形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制,将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富,番荔枝种子价格低廉,本项目将带动番荔枝相关产业的发展,是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作;已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求,完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。
南京中医药大学
2021-04-13
碳酸混合
酯
DXC是本公司自主研发的一种环保型中沸点溶剂,主要用途是替代醋酸正丁酯,降低稀释剂生产成本。除了价格比醋酸正丁酯有明显优势外,本产品还有溶解力好、气味低、环保的优势。另外还具以下特征:1、挥发速度适中,与醋酸正丁酯相当,比MIBK略慢,气味较小;2、用于多种天然树脂、合成树脂及硝化纤维素、纤维素醚的溶剂;3、用于涂料、油墨、粘合剂等行业中的溶剂;能替代或部分替代醋酸丁酯、MIBK等产品;4、电子、金属再加工行业中用作清洗剂。
山东飞扬化工有限公司
2021-09-01
碳酸丙烯
酯
无色或淡黄色透明液体,溶于水和四氯化碳,与乙醚、丙酮、苯等混溶。是一种优良的极性溶剂。本产品主要用于高分子作业、气体分离工艺及电化学。特别是用来吸收天然气。石化厂合成氨原料其中的二氧化碳,还可用作增塑剂、纺丝溶剂、烯烃和芳烃萃取剂等。
山东飞扬化工有限公司
2021-09-01
碳酸乙烯
酯
产品用途 本品是聚丙烯腈、聚氯乙烯的良好溶剂,可用作纺织上的抽丝液;也可直接作为脱除酸性气体的溶剂及混凝土的添加剂;在医药上可用作制药的组分和原料;还可用作塑料发泡剂及合成润滑油的稳定剂;在电池工业上,可作为锂电池电解液的优良溶剂。 包装与贮存 采用镀锌铁桶或烤漆桶包装,每桶净重250±0.5千克,亦可采用ISO TANK或按照客户的要求进行包装。 本品应储存于阴凉、通风、干燥处,按一般化学品规定储运。
荣成青木高新材料股份有限公司
2021-09-09
恩
沙
替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首个被批准的ALK抑制剂,其疗效显著优于化疗。遗憾的是,约一半的患者在使用克唑替尼1年左右会出现耐药。耐药原因包括ALK基因的二次突变,脑部转移瘤的进展等。二代ALK抑制剂即是针对上述问题进行开发,其能够克服某些ALK二次突变导致的耐药,同时具有更强的脑转移瘤控制能力。目前,色瑞替尼(ceritinib)、阿来替尼(alectinib)、布加替尼(brigatinib)这三种二代ALK抑制剂已经获批,用于治疗克唑替尼耐药后的ALK阳性肺癌。遗憾的是,此前我国尚缺乏自行研发的二代ALK抑制剂,而恩沙替尼是我国第一个ALK领域的国产创新药,具有类似“歼-20”的重大意义。
中山大学
2021-04-13
注射用阿瑞匹
坦
(化药2类)
西南大学
2021-04-13
乳酸乙
酯
催化合成丙酮酸乙
酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料,经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低,但是该过程中高锰酸钾的使用量很大,高锰酸钾价格较贵,投加过量会引起出厂水色度升高,长期过量投加,反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色,粉末散布于空气中有强烈刺激性,环境污染严重。现有专利技术则多采用氮氧化合物和碱催化乳酸乙酯制备丙酮酸乙酯。但这些方法催化剂会污染环境,含氯氧化剂有毒,难储存运输,对工业生产安全存在一定威胁且溶剂难于回收。 本成果采用负载型金属催化剂,分子氧为氧化剂,在低温、低压条件下即可实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的高产率合成。 技术特点: 1.以氧气氧化实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的有效转化; 2.乳酸乙酯来源广、价格低,是理想的原料; 3.氧气是最常见的气体,性质稳定,使用安全,易于控制,具有绿色化学优势,是氧化反应中最理想的氧源; 4.采用负载型金属催化剂,在优化反应条件下,乳酸乙酯的转化率100.0%,丙酮酸乙酯的选择性99%以上,催化剂与溶剂可重复使用。
南京工业大学
2021-01-12
系列矿用隔爆潜水排污排
沙
电泵
项目简介 采用内装式整泵结构、具有隔爆性能,叶轮、导叶选用优秀水力模型,经多工况的 CFD 流场模拟分析并优化,进一步开展轻便结构的整机结构设计。配套设置了多出水口涡 室、背叶片、平衡鼓等,过流部件的优化设计使得整机平均效率得到了提高。通过矿用 潜水泵的转子动力学特性研究、基于内流压力分布仿真的转子轴向力径向力平衡方法研 究、基于流固耦合的矿用潜水泵复杂结构的应力应变可靠性问题研究,保证矿用潜水泵167 运行的可靠性。。 根据参数与功率配备,有单级泵和多级泵产品。 性能指标 功率 1.
江苏大学
2021-04-14
汉
沙
黄5GX(PY74)
宇虹颜料股份有限公司
2021-09-10
抗肺动脉高血压药物安贝生
坦
的合成
安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂,该药物 以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市,商品名为Letairis,口服用于治疗肺动脉高血 压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂,具有治疗效果好、安全性 高、药物相互作用少、给药方式简便等优点,已经成为该类药的重点产品。 华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺,做到工艺简便、收率高。所开发的安贝生坦合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
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