|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯抗氧化剂酶法生产项目
以 L-抗坏血酸棕榈酸酯为代表的抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯类衍生物是一 大类脂溶性抗氧化剂，3CLpro 抑制剂的合成工艺 其酶法生产工艺已经成熟，其中 L-抗坏血酸棕榈酸酯(酶法)已经作为一款 新型的食品添加剂起草了专用的国家标准并将在近期获得通过。 投资 5000 万元建设一套年产 1500 吨抗氧化剂的装置，按 150 元/kg 的售价计，年产值可达 2 个亿以上，利润在 8000 万元以上。
江南大学
2021-04-13
新型手性Ir(III)催化剂诱导的分子内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略，利用氨基酸作为母体结构，设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体（QAAligands），并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下，可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应，以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析，作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和邻苯二甲酰胺（NPhth）组成了一个规则的沟状手性空腔，金属中心处于手性空腔的内部，从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学
2021-04-10
含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备，该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式，增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂，并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中，选择性高达99％ee，说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学
2021-04-10
结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ，以干扰素 -α2b （一种抗病毒和抗肿瘤药物）为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物，并将其与野生型干扰素， 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物，以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明，无论在细胞实验还是动物实验层面，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是，大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留，还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性，其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组（包括野生型干扰素， PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物）。
北京大学
2021-04-11
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
一种聚山梨酯非离子型表面活性剂的测定方法
表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。
作为一种新型的非离子型表面活性剂，聚山梨酯应用广泛。在使用过程中，含有聚山梨酯20的废水不可避免地进入了水体、土壤等环境。非离子表面活性剂对鱼类和水生生物会产生毒性、影响其他共存有机物在环境中的迁移和降解、限制其在土壤等有机污染增效修复的应效果。建立简单实用、快速地分析方法对研究该化合物在自然环境中的归宿、迁移、转化、生物效应及对其它有机污染物归宿行为的影响等具有重要的意义。
东北师范大学
2021-04-29
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥；陈勇；陈建伟；王玉；苗筠杰；邱海龙；袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本发明以番荔枝种子为原料，采用有机溶剂提取，柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法，并且结合药理实验筛选，优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝，以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途，为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途，且番荔枝资源广泛，可形成产业化，具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学
2021-04-13
一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法
本发明公开了一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法，涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含吡唑醚菌酯和生石灰两种有效成份，两种成份的质量份数比为1:10‑1:100，含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合，其中吡唑醚菌酯为原药或者是以吡唑醚菌酯为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白，也可用于雨季喷雾，以替代波尔多液或波尔多浆防治果树与林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备的内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题，增加了吡唑醚菌酯的耐雨水冲刷能力，延长药剂的持效期，也为杀菌剂的开发、利用提供新的思路。
青岛农业大学
2021-04-13
创制超高效绿色除草剂单嘧磺酯及制剂产品的产业化
该项目相关技术获2007年度国家技术发明二等奖。南开大学历经12年创制的单嘧磺酯是具有自主知识产权的超高效、低毒、环境友好型麦田除草剂，和目前市场上其他除草剂相比，具有杀草谱宽、安全性好、成本适中等优点，已在全国多数省份大面积推广达120.3万亩。累计社会效益6000多万元。 由南开大学农药国家工程研究中心承担李正名院士主持的天津市科技成果转化项目绿色除草剂单嘧磺酯，示范面积10000亩，在不影响小麦产量前提下，可高效去除杂草。该项目2009年4月通过中期验收，该专利产品的推广对促进
南开大学
2021-04-14
催化二氧化碳和环氧化合物制取环碳酸酯
随着人们对于环境问题的日益重视，由于温室气体二氧化碳所引起的全球气候环境问题 受到广泛的关注。解决该问题除了从源头入手，倡导节能减排之外，寻求利用二氧化碳的方法 同样重要。二氧化碳和环氧化合物反应生成环状碳酸酯是目前广泛被研究的化学固定二氧化 碳的重要方法之一，该反应无其他产物生成，原子利用率100%。本项目所使用的催化剂是自 主开发的，将催化活性物质负载到生物质上构建绿色多相催化剂。结合之前的研究成果，催化 反应在连续实验装置
华东理工大学
2021-04-14