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抗血栓药物硫酸氢氯吡格雷绿色关键技术
与原工艺技术相比，本项目创新关键技术缩短生产周期1/3，单位产品能耗节约40%，物耗降低22%，“三废”减排30%。技术产品“泰嘉”，近三年累计销售收入71.30亿元，新增利润24.65亿元，新增税收8.42亿元，创收外汇236.99万美元；目前已进入全国1万余家医院，或者患者和专家的一致认可，以年均65%的国内销量市场占有率打破原研进口药在我国的垄断。
天津大学
2023-05-12
一种消食导滞的药物制剂及其制备方法
本发明公开了一种消食导滞的药物制剂及其制备方法，其药物原料的组成及配比为：党参120-180g、苍术100-150g、白术120-180g、熟大黄50-100g、炒山楂120-180g、神曲120-180g、桔梗30-80g、炒麦芽120-180g、甘草30-80g。该种药物制剂配方合理，治疗作用好。
西南交通大学
2016-07-05
多个药物及中间体的合成小试或放大工艺
项目简介： （1 ) 福多司坦大生产工艺技术： a 可&nb
西华大学
2021-04-14
发现共存突变对肺癌EGFR靶向药物疗效的不良影响
利用高通量二代测序技术，只需患者抽一管血，就可以一次性检测出与49个肿瘤相关基因的突变情况（如下图）。所有患者的肿瘤组织均存在EGFR基因突变，并且接受了EGFR靶向治疗。 二代测序结果发现超过一半的患者存在EGFR基因以外的基因改变（共存突变）。存在共存突变的患者，有效率只有44%，平均肿瘤控制时间6.2个月，平均生存期22.7个月；而不存在共存突变的患者，有效率达到77%，平均肿瘤控制时间18.77个月。 这个研究体现了肺癌精准医疗的精髓。它的结果提示我们，EGFR基因突变并非想象中那么“单纯美好”。超过一半的EGFR突变患者合并有抑癌基因及癌基因改变，并且与EGFR靶向药更差的疗效相关。对于这部分病人，目前还没有更好的治疗方法，未来需要探索联合或者续贯治疗，来逆转这些患者的不良疗效。这个研究也告诉我们，对肺癌患者的基因检测，不能仅仅满足于个别基因，应该更全面地确定肿瘤的基因改变，才能更好地指导靶向治疗。
中山大学
2021-04-13
[DSC差示扫描量热仪]药物结晶热分析仪
产品详细介绍品牌：久滨型号：JB-DSC-500B名称：差示扫描量热仪一、产品概述： DSC测量的是与材料内部热转变相关的温度、热流的关系，应用范围非常广，特别是材料的研发、性能检测与质量控制。材料的特性：如玻璃化转变温度。冷结晶、相转变、熔融、结晶、热稳定性、固化/交联、氧化诱导期等，都是DSC的研发领域。二、仪器符合国家标准：GB/T 19466.2 – 2004 / ISO 11357-2: 1999第2部分：玻璃化转变温度的测定；GB/T 19466.3 – 2004 / ISO 11357-3: 1999第3部分：熔融和结晶温度及热焓的测定；GB /T 19466.6- 2009/ISO 11357-3 :1999 第6部分氧化诱导期 氧化诱导时间（等温OIT)和氧化诱导温度（动要态OIT）的测定。三、技术参数：1、DSC量程：0～±500mW2、温度范围：室温～500℃ 3、升温速率：0.1～80℃/min4、温度分辨率：0.01℃5、温度精度：±0.1℃6、温度重复性：±0.1℃7、DSC精度：±2%8、DSC分辨率：0.001mW9、DSC解析度：0.001mW10、控温方式：升温、恒温、降温、循环控温（全程序自动控制）11、曲线扫描：升温扫描12、气氛控制：气体质量流量计自动切换两路气体13、显示方式：24bit色，7寸LED触摸屏显示14、数据接口：USB标准接口，配套相应操作软件15、参数标准：配有标准校准物，带一键校准功能，用户可自行对温度进行校准16、工作电源：AC220V 50Hz/60Hz17、全封闭支架结构设计，防止物品掉入到炉体中、污染炉体，减少维修率
上海久滨仪器有限公司
2021-08-23
含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
辽宁大学
2021-04-10
抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学
2021-04-11
含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。
项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。
展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。
不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图
不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
北京师范大学
2021-05-09
拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到 18 个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60，人肝癌细胞SMMC7721，人肺癌细胞 A-549，人乳腺癌细胞 MCF-7，人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学
2021-04-14