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蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
XM-FKA高级妇科综合检查训练模型
XM-FKA高级妇科综合检查训练模型
一、功能特点：
■ XM-FKA高级妇科综合检查训练模型可进行宫腔镜检查训练，观察子宫、附件和圆韧带等结构。
■ 可进行妊娠与产后子宫模型触诊检查。
■ 宫内节育器放置与取出过程训练。
■ 模型的阴道内可放置女用避孕套，可进行避孕海绵塞和宫颈帽等避孕工具的放置与取出。
■ 宫颈和子宫附后件均可更换。
二、组成部件：
■ 正常与异常子宫和附件以及供双合诊和三合诊检查的部件：
· 正常子宫和附件（子宫前壁透明可进行宫内节育器放置与取出）
· 子宫肌瘤
· 子宫伴有右侧输卵管炎
· 子宫伴有左侧输卵管卵巢积水
· 子宫伴有明显前倾、前屈
· 子宫伴有畸形和右侧输卵管炎
· 子宫伴有左侧卵巢囊肿
■ 正常宫颈：
· 慢性宫颈炎
· 宫颈撕裂
· 宫颈息肉
· 宫颈炎症纳博特囊肿
· 急性宫颈炎
· 宫颈腺癌
■ 正常与异常子宫宫腔镜检查（供宫颈镜检查部件）：
· 正常子宫
· 子宫内膜息肉
· 子宫内膜增生
· 子宫肌瘤
· 子宫体癌早期
· 子宫体癌晚期
· 子宫底癌
· 妊娠与产后子宫模型
· 早孕子宫6-8周
· 早孕子宫10-12周
· 妊娠子宫20周
· 产后48小时子宫模拟
三、标准配置：
■ 高级妇科综合检查训练模型：1台
■ 正常宫颈：1套
■ 异常宫颈：1套
■ 说明书：1册
■ 保修卡合格证：1张
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23
妇科恶性肿瘤分子机理及干预治疗研究
本项目以国家重大专项、"863"和"973"项目等为基础，多年来深入研究妇科恶性肿瘤发生发展相关的重要分子机制，并以此研究为基础，探索和发展在妇科恶性肿瘤治疗方面可能的新思路、新途径及新策略，并取得了创新性成绩。 1、妇科恶性肿瘤发生发展相关基因的筛选、鉴定、功能与临床预后研究： 应用SEREX、差异蛋白质组学和免疫蛋白质组学等方法鉴定与妇科恶性肿瘤发生发展相关的新基因或功能未知基因。采用多种卵巢癌动物模型对上述多个功能未知和新基因进行了功能研究，揭示了它们在妇科恶性肿瘤发生发展中的作用。 2、妇科恶性肿瘤干预治疗研究 针对卵巢癌细胞开展了新型主动免疫治疗研究。将主动免疫治疗与阻断肿瘤内血管生成、淋巴管生成等抗肿瘤间质治疗相结合，为肿瘤疫苗及抗肿瘤间质治疗研究提供了新思路。针对在肿瘤中高表达，与肿瘤发生、发展、转移、预后等密切相关的基因为靶点，构建了一系列针对单靶点和双靶点的RNA干扰治疗载体，对卵巢癌等多种移植瘤开展RNA干扰基因治疗研究，筛选出了有明显抗肿瘤活性的新型基因治疗候选药物。 这些代表性研究成果共表相关论文40余篇，这些开创性的研究已经作为他人进一步研究的基础, 并得到其他研究者所发表论文的证实。
四川大学
2016-04-29
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介： 自 2012 年以来，承担多项省级及企业研究课题，包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学
2021-01-12
纳米药物开发
设计了一种基于非编码RNA靶向递送的多模态可视化纳米药物，初步实现了对体内肝癌细胞模型中肿瘤干细胞和侵袭转移的抑制。郭若汨博士、吴志强博士和王晶医生为该论文的并列第一作者，附属第一医院郭宇副主任医师为通讯作者。 该研究首先通过对临床标本进行分析，发现肝癌的非编码RNA治疗靶标。进而利用前期开发的肝细胞癌特异性“诊断-治疗一体化”纳米载体技术，实现对体内肝癌细胞的基因治疗和疗程中MRI实时显影。研究中发现，开发的纳米药物通过调控上皮间质转化/干性，抑制肝癌细胞的侵袭、转移和增殖。同时，负载治疗基因的纳米药物也具有磁共振成像等多模态分子显像功能。
中山大学
2021-04-13
药物瓶瓶盖
本实用新型公开了一种药物瓶瓶盖，涉及医疗用品领域，提供一种能够自动关闭的药物瓶瓶盖。药物瓶瓶盖包括瓶盖主体、旋转杆、密封块、密封垫和弹簧；瓶盖主体上设置有药瓶连接结构，瓶盖主体为具有空腔的中空结构，瓶盖主体内设置有旋转杆槽、棉签孔、弧形的弹簧槽以及位于空腔内的转轴和密封座，旋转杆槽由瓶盖主体侧面延伸至空腔并与弹簧槽相交，密封座表面为密封座斜面，棉签孔贯穿瓶盖主体并与密封座斜面相交；弹簧位于弹簧槽内；旋转杆通过旋转杆槽插入空腔并与转轴铰接，旋转杆压紧弹簧；密封块一面为密封块斜面，密封块与旋转杆连接；密封垫一面与密封块斜面连接，另一面与密封座斜面贴合。本瓶盖适合安装在易挥发药物瓶上，如安尔碘瓶。
四川大学
2016-10-10
抗衰老药物
衰老是生命的自然过程，主要指随年龄增加，机体功能减退，内 环境稳定能力与应激能力下降，机体的细胞、组织、器官在结构与功 能上表现出来的种种退化。面对早衰群体，要从根本上提高他们的生 存质量，就要找到改善身体机能、延缓衰老的药物，使他们能够健康 衰老。提供一种中药方剂的新用途，可在制备抗衰老药物中应用，有 望开发成新一代的抗衰老药物。
兰州大学
2021-04-14
抗感染药物
提供药物组合物及其在制备抗感染药物中的应用。所述药物组合 物不仅具有显著的体内抗感染作用，且在半数致死时间之前，与其拆 方相比，药物组合物能维持更显著的药效。因此本发明所提供的药物 组合物可在制备抗感染的药物中应用。
兰州大学
2021-04-14