聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物及制备方法和应用
本发明提供聚乙二醇修饰的壳寡糖脂肪酸嫁接物,称取壳寡糖脂肪酸嫁接物和端醛基化聚乙二醇,加入蒸馏水超声溶解,搅拌,透析,透析液冷冻干燥,得目的物。本发明的嫁接物具有在水性介质中通过自聚集形成胶团的特性,可显著减少壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团在巨噬细胞中的摄取,并且随着聚乙二醇修饰比例的增加,胶团在巨噬细胞中的摄取逐渐减少。研究表明胶团对肝癌细胞HepG2和永生化正常肝细胞BRL-3A的摄取没有显著影响,细胞毒性作用可以与负载丝裂霉素C的壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团保持在同一水平,与游离丝裂霉素C相比,药效提高了14倍左右,可长循环性载体在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的结构通式为: 。
浙江大学
2021-04-13