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氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶, 反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
10万吨/年碳酸二甲酯联产7万吨乙二醇
碳酸二甲酯 (DMC) 是近年来受到国内外广泛关注的环保型绿色化工产品:它能与水形成共 沸物,也能以任何比例与有机溶剂——醇、酮、酯等混合,是一种优良绿色溶剂;由于DMC 分子中含有CH3-、CH3O-、CH3O-CO-、-CO-等多种官能团,因而具有良好的反应活性。因此 DMC作为溶剂和化工原料,应用非常广泛。 1992年DMC在欧洲通过了非毒性化学品 (No toxic substance) 的注册登记。从DMC出发,可 合成聚碳酸酯、异氰酸酯、胺基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等许多化工产品; 在制取高性 能树脂、溶剂、染料中间体、药物增香剂、食品防腐剂、润滑油添加剂等领域用途越来越广 泛,在许多领域可取代高污染、剧毒化学品光气、氯甲酸甲酯及硫酸二甲酯,消除这些剧毒化 学品对环境的污染,被誉为是开创明日化学新的、低污染泛用基础绿色化学原料,被称为当今 有机合成的“新基石”。DMC还可能发展成为动力燃料油品的掺入料。近10年来DMC的推广 应用增加了30余倍。国际上主要是意大利ENI和日本Ube,本项目充分利用了环氧化合物水解 合成二元醇过程的活性和能量,通过产品耦合、过程耦合及系统集成,技术国际领先,比国外 先进的甲醇氧化羰基化法,投资减少70%以上,节能90%以上,生产成本减少60%以上,国内 技术都是本技术的前期第一、二、三代技术,本项目是第五代技术,技术处于国际领先水平, 产品质量优异,优级品含量大于99.5%,比第三代成本降低50%。与国际上乙二醇生产厂商 (产能4980万吨) 比较,投资减少20%,不增加能耗和操作费用,多生产了一个DMC产品,因此 具有非常强的的国际市场竞争力。 年产10万吨碳酸二甲酯、7万吨乙二醇/年、1万吨EO,总投资64969万元。
华东理工大学 2021-04-13
用于检测甲睾酮的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
中试阶段/n该项目公开了一种能识别甲睾酮的特异性单克隆抗体,它是由保藏号为CCTCCNO:C201493的杂交瘤细胞株MT9C10所分泌的。本发明还公开了一种检测甲睾酮的酶联免疫方法和试剂盒。与现有技术相比,本发明制备的单克隆抗体可以识别甲睾酮,识别灵敏度高,特异性好,本发明的ELISA方法和试剂盒检测灵敏度、准确度高,精密度好。
华中农业大学 2021-01-12
一种鬼臼毒素与去甲斑蝥素的拼合物及其制备与应用
在肿瘤的治疗过程中,基于单一生物靶标或途径的抗肿瘤药物在临床上已经得到广泛的应用(Nature.2004,432,294–297)。它们对特定的生物靶点或作用途径表现出较好的药效,并降低了药物副作用的风险(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而,肿瘤是一种具有多种病因网络的复杂疾病。在很多情况下,当一种特定的靶标或路径被完全阻断后,肿瘤细胞会通过其它潜在的作用途径补偿这种改变,使作用效果大大降低,甚至消失。故现在普遍认为,作用于多个作用靶点的药物要比作用单一的药
兰州大学 2021-04-14
甲型和乙型流感病毒核酸双重检测试剂盒(PCR-荧光法)
常温保存性能稳定 防止理化特性的改变,冻干试剂水份含量非常低,使其稳定性提高,避免酶等粘稠度高的组分损耗。 快速活化 遇水即化并恢复原有试剂的理化特性和活性。 无需冷链运输 常温下可运输,解决了冷链运输中因温度失控导致产品质量下降的不足,降低了运输过程中的风险和损耗。 操作更简单,零损耗 冻干试剂预分装到八联管,避免反复冻融导致的实验结果误差。缩短了整个PCR检测过程的时长,极大地提高临床检验效率。 高便捷性 八联管一物两用(既作为冻干试剂装载容器,又作为PCR实验反应容器),无需体系配制,简化实验操作。 固态试剂真空包装 试剂成分紧贴八联管底部,避免了运输过程中由于颗粒的不固定性而导致颗粒破损变成粉末造成一定的损耗,增加产品实用性。
广东华银医药科技有限公司 2021-10-28
新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
成果简介: 本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺,建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究,对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究,对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究,完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学 2021-01-12
食源性致病菌--阪崎克罗诺杆菌(阪崎肠杆菌)的分子检测方法的建立与 应用
研究分别建立了食品中克罗诺杆菌常规 PCR 和 Real-time PCR 的快速检测方法,方法具有很好的特异性和灵敏性,可以应用于食品中克罗诺杆菌的检测。其中常规 PCR 检测方法选取了两个特异性的基因,使得检测方法具有更高的特异性。Real-time PCR 检测体系中加入了竞争性扩增内标,大大降低了假阴性发生的可能性。相关结果发表在国际刊物 Food Control 上,引用次数达到 30余次。 
上海理工大学 2021-01-12
用于草酸二甲酯加氢制取乙二醇的铜硅催化剂及制备方法
本发明公开了一种用于草酸二甲酯加氢制取乙二醇的铜硅催化剂及制备方法。所述催化剂是以正硅酸酯为硅源,在以醇作为共溶剂的条件下,通过一锅法制备得到的。具体为正硅酸酯在铜氨络合物的水醇混合溶液中水解、陈化,然后通过蒸发水分、醇和氨使铜氨溶液中的铜组分均匀沉淀,最后经过水洗、干燥、焙烧和还原而得到的。所述催化剂由铜和二氧化硅组成,其中铜与二氧化硅的物质的量之比为0.05~0.4∶1。该催化剂在草酸二甲酯加氢制乙二醇的反应中,在较宽的温度范围内,都显示了很高的反应活性和选择性,易于操作,有利于工业化应用。
浙江大学 2021-04-11
一种甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化剂及其制备方法
本发明公开了一种甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化剂,包括活性组分和载体,所述活性组分为CuCl2、NiCl2中的至少一种,载体为丝光沸石。本发明还公开了一种采用浸渍法制备所述甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化剂的方法,将丝光沸石浸渍在含有活性组分的化合物溶液中,经过一段时间后除去剩余的液体,再经干燥、焙烧后即得甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化剂。本发明制备方法中活性组分在催化剂体系中分布均匀,提高了催化剂的催化活性;且一部分CuCl2和NiCl2进入到丝光沸石的孔道中,成为活性组分,且活性组分不易流失。本发明制备得到的催化剂适用于甲醇直接羰基化制取乙酸和乙酸甲酯,选择性高,不需要添加腐蚀性助剂,大大降低了成本。
浙江大学 2021-04-11
连续不对称催化氢化生产(S)-异丙甲草胺工业化技术
(S)-异丙甲草胺属氯乙酰胺类芽前除草剂,是一手性农药,其活性是普通外消旋体异丙甲草胺的1.4~1.6倍,在世界范围内正逐步取代异丙甲草胺外消旋体。因此该农药也被称为理想的绿色农药。以2-甲基-6-乙基苯胺(MEA)、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化剂为主要原料,通过缩合、不对称氢化、酰胺化等步骤合成(S)-异丙甲草胺,建成年产3000吨工业化生产装置。产品经江苏省农药产品质量监督检测站检测,符合Q/320623 NT004-2013标准规定要求。
南京工业大学 2021-01-12
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