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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学 2021-04-13
一种迭代空间模糊聚类的大脑磁共振图像超体素生成方法
本发明公开了一种迭代空间模糊聚类的大脑磁共振图像超体素生成方法,包括以下步骤:首先,由于人类大脑具有相同的拓扑结构,从基于群体的大脑MRI模板获得一组种子模板;其次,为了排除部分容积效应的影响,提出了一种迭代空间模糊聚类算法,将体素分配给每个种子生成超体素。本发明能较好地应用于大脑磁共振图像,生成有效的大脑磁共振图像超体素。
东南大学 2021-04-11
基于多层空间光调制器的高分辨全息三维显示装置和方法
本发明公开了基于多层空间光调制器的高分辨全息三维显示装置,包括:相干光源、扩束准直系统、空间光调制器组、图像传输模块和计算机,所述的空间光调制器组由平行排布的N个空间光调制器的组成。本发明还公开了基于多层空间光调制器的全息三维显示方法。本发明采用空间光调制器多层前后排列的方式,每一层空间光调制器根据计算机载入的编码图像对入射其上的光束进行全息编码调制,再现出真实空间的高分辨全息三维光场,扩大了全息显示的观察范围,可供多人多视角裸眼同时观看,消除了观察者在观看三维显示过程中的不适应感,自动符合人类在视觉观察及深度感知方面的自然生理和心理习惯。
浙江大学 2021-04-11
一种具有空间相关性的水声阵列海洋环境噪声仿真方法
本发明公开了一种具有空间相关性的海洋环境噪声仿真方法,包括如下步骤:(1)设定仿真参数;(2)根据水声阵列参数求解随频率变化的海洋环境噪声空间相关函数,将离散频率进行子频带划分;(3)计算各子频带内相关系数参考值;(4)生成不相关的宽带高斯白噪声;(5)依照步骤2划分的子频带,对步骤4生成的不相关宽带噪声进行滤波,生成不相关带限噪声;(6)依照步骤3中得到的空间相关系数参考值,生成相关带限噪声。(7)将相关带限噪声相加,生成相关宽带噪声;(8)计算海洋环境噪声AR滤波器系数;(9)将步骤7得到的相关宽带噪声作为输入激励步骤8得到的滤波器,生成具有空间相关性的水声阵列海洋环境噪声。
东南大学 2021-04-13
一种基于虚拟手臂的面向空间站机器人的遥操作系统
本发明公开了一种基于虚拟手臂的面向空间站机器人的遥操作系统,包括手臂关节运动测量模块、数据采集模块、数据传输模块和主运算处理模块,主运算处理模块包括数据滤波模块、手臂运动解算模块、机器人运动逆解算模块和虚拟场景渲染模块。本发明通过操作者的手臂动作直接控制遥操作机器人,大幅降低了对操作者操作技巧的要求,有效提高系统的人机功效。
东南大学 2021-04-14
中国科学技术大学实现百公里自由空间高精度时间频率传递
中国科学技术大学潘建伟及其同事张强、姜海峰、彭承志等与上海技物所、新疆天文台、中科院国家授时中心、济南量子技术研究院和宁波大学等单位合作,通过发展大功率低噪声光梳、高灵敏度高精度线性采样、高稳定高效率光传输等技术,首次在国际上实现百公里级的自由空间高精度时间频率传递实验,时间传递稳定度达到飞秒量级,频率传递万秒稳定度优于4E-19。
中国科学技术大学 2022-10-17
布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应:合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展:含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元,该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题:需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸(布兰斯特酸)催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应,合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物,该工作通过在底物中引入硫脲基团,该基团在手性磷酸(布兰斯特酸)催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单,产率高,官能团耐受性好,绿色环保(非金属催化的)等优点,可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学 2021-04-13
用于提高三维音频空间感距离感的参数编解码方法及系统
本发明提供了用于提高三维音频空间感距离感的参数编解码方法及系统,编码时输入三维音频的音 频信号和三维音频的空间边信息,将有向性音频信号下混并提取相应的下混边信息,对无向性散射音频 信号、下混后的有向性音频信号、提取的下混边信息、及输入的空间边信息分别进行编码;解码时提取 空间边信息的码流等分别进行相应解码并还原。本发明采用音频信号的强度参数和距离参数来共同表达 声像距离,提高三维音频的空间感和距离感,可以得到更好的三维音频重放效果。
武汉大学 2021-04-14
一种基于子空间融合和一致性约束的准稠密匹配扩展方法
本发明公开了一种基于子空间融合和一致性约束的准稠密匹配扩展方法。首先获取可靠的种子匹配,在种子匹配周围选定待扩展区域。然后对区域内的所有待扩展像素点进行稠密 SIFT 特征提取,并通过子空间学习将待扩展点的特征信息和位置信息进行融合。在寻找匹配时,利用一致性约束学习一个局部非刚体变换,该变换与仿射变换·748·等模型相比可以更好地描述非平面复杂场景。每一次扩展完成之后,对扩展结果进行优化,剔除不好的匹配
华中科技大学 2021-04-14
一种采用基于 Delaunay 三角剖分的空间网络编码的网络传输方 法
本发明公开了一种采用基于 Delaunay 三角剖分的空间网络编码的网络传输方法,适用于包含 N 个终端点的传输网络;包括初始化步骤、Delaunay 预处理步骤、形成子矩形步骤、子矩形划分步骤、求平衡前线性规划最优解步骤、调整中继点到平衡位置步骤、求平衡后线性规划最优解步骤和 Delaunay 后处理步骤;通过采用 Delaunay 三角剖分得到斯坦纳点和增补的斯坦纳点作为候选的中继点,并通过非均匀划分得到候选的中继点,从上述候选的中继点中选出最优的中继点,对选出中继点的位置进行微调以进一步降低代价,从而得到采用空间网络编码的网络传输方案,解决现有技术中仅基于非均匀划分的空间网络编码方法中,当中继点与终端点非均匀密度分布时求线性规划最优解时计算量大的问题,进一步有效提升网络传输的总体性能。
华中科技大学 2021-04-11
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