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北京猿力教育科技有限公司 2021-02-01
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-02-01
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
治疗Trousseau综合症新药研发
血栓形成是恶性肿瘤患者常见的并发症之一,临床称之为Trousseau综合症,这不仅增加治疗难度,而且降低患者生存质量及缩短生存期。因此,预防血栓形成和及时正确治疗血栓栓塞,对肿瘤患者延长生存有重要的意义。本项目以金黄色葡萄球菌两种特有蛋白为研究重点,利用现代基因工程技术构建了具有抗肿瘤和溶栓活性的新的嵌合蛋白,以研发新型治疗Trousseau综合症的生物药物。 该药物即可刺激人体免疫机能抑制肿瘤生长,又可激活人体溶栓系统,溶解肿瘤发生过程中并发的血栓,具有无副作用、低抗原性、低分子量等优点,这为恶性肿瘤并发血栓的临床治疗提供了一种新型生物药物,具有广阔的应用前景和实际应用意义。现已申报国家发明专利3项,获授权两项,研究成果居于国际领先水平。
辽宁大学 2021-04-11
海洋真菌抗癌新药MHO7
已有样品/n癌症化疗耐药是当前癌症治疗过程中亟待解决的问题。MHO7 预期作为一类新药以癌症化疗伴侣的形式促进化疗效果,减少耐药,具有良好的社会和经济效益,可以高产、低成本、绿色环保地合成MHO7 化合物。项目团队获得多项专利:一种高产蛇孢假壳类化合物菌株焦曲霉TKYX429 及其应201310186483.4 ;一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因AuOS 及其应用2015101301636;PCT 申请号PCT/2016/076
武汉大学 2021-01-12
阿塞那平(3.1 类新药)
阿塞纳平是多靶点非典型抗精神病药物,对多种受体均产生亲和力,它对 5-HT2A/C,6,7 受体和 α2 肾上腺素受体的亲和力强于多巴胺 D2 受体,表现出 潜在的抗精神病作用而且不伴随强制性晕厥等副作用,它通过增加大脑皮质和 皮质下的多巴胺释放,促进皮质谷氨酸的传递,提高皮质的多巴胺、去甲肾上 腺素和 5-HT 的释放。 213 阿塞纳平具有很强的抗精神病活性,极少引发锥体外系副反应。临床研究 表明阿塞纳平对精神分裂症的阳性症状,阴性症状乃至认知症状均有很好疗效, 与同类药物相比,在很大程度上提高了抗精神病药物使用的安全性。这无疑为 医生治疗那些终生精神性疾病提供了一个更好的选择。
山东大学 2021-04-13
新药“抗心衰复方”(胶囊剂型)
研制者在中医经典论著《难经》“损其心者,调其荣卫。”的治疗理论指导下,经二十余年的临床和基础研究,终于研制出国家级抗心肌损伤新药心荣口服液(95)卫药证字Z-22号。同时发现心荣对充血性心力衰竭患者的血液流动力学各项参数有明显改善,在此基础上根据目前心血管疾病发展的需要,重新组方为“抗心衰复方”于是1998年至今对该复方进行了新药审批的I期临床规定的主要药
西安交通大学 2021-01-12
降糖新药“海糖平”的研制
Ø “海糖平”是在传统药材基础上运用现代谱效学研究技术形成的有效部位创新药物。本品成分清楚、工艺简便、质量稳定、药效显著,是一个具有良好前景的糖尿病治疗药物。本品来源于治疗糖尿病的民间验方,经多年研究,获得其有效部位并实现生产工艺中试放大,药效学证明,本产品能显著降糖,改善糖耐量,增强自由基清除能力,改善脂肪代谢紊乱,保护肾脏。本品完成了药材、半成品、制剂、辅料、对照品全套质量标准。到目前为止,已经确定有效部位和生产工艺,可进行中试生产。
北京理工大学 2021-01-12
糖尿病并发症新药
全球糖尿病患者2011年达到3.66亿人,关注度升至第二位、仅次于艾滋病。2010年我国已达9000万人,近年以超过20%的速度发展,增长惊人。糖尿病具有很高的致残率和死亡率,其直接原因是糖尿病并发症。目前,全球缺乏预防和治疗这些糖尿病并发症的成熟、有效药物,能够治疗糖尿病并发症的药物,全球范围内仅有一种且限于日本市场。我们已开发出一种新型药物,具有自主知识产权,可用于糖尿病白内障、肾病和神经性疾病的治疗。该药已经过体外试验、动物模型试验和急毒试验,现处于临床前试
北京理工大学 2021-01-12
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