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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学 2021-04-13
中国药科大学丁选胜教授课题组在Molecular Cancer上发表胆固醇促进非小细胞肺癌EGFR-TKIs耐药的最新研究成果
该研究结果表明胆固醇/EGFR/Src/Erk/SP1轴介导的ERRα表达促进了EGFR-TKIs耐药癌细胞的存活。此外,该研究还证明了降低胆固醇和下调 ERRα 有望成为 NSCLC 的有效辅助治疗手段。
中国药科大学 2022-05-31
西北农林科技大学植物免疫研究团队揭示了一种特殊基因调控小麦抗旱性的分子遗传机理
该研究发掘了小麦抗旱基因TaDTG6-B并揭示了其功能获得性等位变异调控小麦抗旱性的分子遗传机理。
西北农林科技大学 2022-10-13
前寒武纪/寒武纪和新生代古海洋环境的地球化学和同位素示踪研究
项目成果/简介:由蒋少涌教授牵头的“前寒武纪/寒武纪和新生代古海洋环境的地球化学和同位素示踪研究”获教育部自然科学奖一等奖;
中国地质大学(武汉) 2021-04-10
前寒武纪/寒武纪和新生代古海洋环境的地球化学和同位素示踪研究
由蒋少涌教授牵头的“前寒武纪/寒武纪和新生代古海洋环境的地球化学和同位素示踪研究”获教育部自然科学奖一等奖;
中国地质大学(武汉) 2021-02-01
一种基于电化学各向同性刻蚀轮廓包络原理的金属材料普适性抛光加工技术
近日,南方科技大学机械与能源工程系助理教授邓辉研究团队在机械制造领域顶级期刊International Journal of Machine Tools and Manufacture上发表最新研究成果,提出了一种基于电化学各向同性刻蚀轮廓包络原理的金属材料普适性抛光加工技术。邓辉介绍,此项研究所提出的刻蚀轮廓包络抛光技术避免了使用传统抛光工艺所不可或缺的刚性工具,因此该技术不存在“刀具干涉”问题,可以加工具有复杂外形和内腔结构的金属零件,加工效率高且加工后表面无残余应力。此外,由该技术的加工原理可知,这一技术适用于绝大部分的金属材料,具有较强的通用性。未来,这一技术有望在航空航天和汽车零部件等领域投入应用,也可解决3D打印金属零件的后处理难题。
南方科技大学 2021-04-11
爱备护实验室急救箱内容物补充装 化学生物机械电子增补包 通用基础标准升级增补包
杭州爱贝护医疗科技有限公司 2021-12-13
清华大学机械系熊卓、张婷团队研发用于肿瘤药物筛选的结直肠癌干细胞高效诱导新模型
清华大学机械工程系熊卓和张婷课题组研究基于生物3D打印研发了一种结直肠癌CSCs高效诱导与富集的新方法,探究了生物材料诱导CSCs的新机制,为CSCs研究和靶向CSCs的高通量药物筛选提供了一种高效模型。
清华大学 2022-03-23
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平;张旭;周宇辉;蒋明;马健;段金廒;姜淼;王明艳;詹瑧;李文琳;李伟东;郑璐玉;孙怡;熊飞;汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用,具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物,在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长,并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用,可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学 2021-04-13
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
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