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一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的方法
(专利号:ZL 201410351149.4) 简介:本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的方法,属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1:2,催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~5%,反应温度为110℃,反应时间为10~30min,反应结束后加入水冷却,有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣水洗、干燥后用95%乙醇水溶液重结晶,真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学 2021-01-12
红芪乙醇提取物在制备预防和治疗肝纤维化药物和保健 品中的应用及其中有效成分鉴定方法
红芪(Radix Hedysari)也称为 ―独根‖ ,是豆科植物多序岩黄芪(Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz.)的干燥根。红芪性微温、味甘,归肺、脾经。具有补气升阳、固表止汗、利水消肿、生津养血等功效。其化学成分主要有多糖、黄酮、皂苷、微量元素及氨基酸。 肝纤维化为一病理组织学概念,是多种慢性肝病共有的病理改变,肝纤维化是由于多种损肝因素引起肝脏星状细胞 (HSC)的激活,细胞外基质(ECM)过多生长而致细胞转化生长因子 1(TGF
兰州大学 2021-04-14
中共湖南省委人才工作领导小组办公室 关于开展2023年“芙蓉计划”——省企业科技创新创业团队支持项目申报工作的通知
为着力强化打好科技创新攻坚仗的人才支撑,重点支持一批创新能力强、发展潜力大、产业前景好的中小企业创新创业团队,根据《中共湖南省委人才工作领导小组关于印发的通知》(湘人才发〔2020〕7号)精神,现就做好2023年芙蓉计划省企业科技创新创业团队支持项目申报工作有关事项通知如下。
湖南省科学技术厅门户网站 2023-07-10
辽宁省人民政府办公厅关于印发辽宁省进一步支持大学生创新创业的若干措施的通知
为贯彻落实《国务院办公厅关于进一步支持大学生创新创业的指导意见》(国办发〔2021〕35号)精神,提升大学生创新创业能力、增强创新活力,进一步支持大学生创新创业,服务高水平创新型省份建设,辽宁省人民政府办公厅印发《辽宁省进一步支持大学生创新创业的若干措施》(辽政办发〔2023〕2号),制定《辽宁省支持大学生创新创业政策清单》。
辽宁省人民政府 2023-03-03
天津市人民政府印发关于进一步支持天开高教科创园高质量发展若干政策措施的通知
为深入贯彻习近平总书记视察天津重要讲话精神,扎实推进天开高教科创园(以下简称天开园)“一核两翼多点”建设,打造科技创新策源地、科研成果孵化器、科创服务生态圈,加快发展新质生产力,制定如下政策措施。
天津市人民政府 2024-05-20
浙江省科学技术厅 关于组织开展2023年度浙江省科技领军企业、科技小巨人企业申报工作的通知
为贯彻落实创新深化和“315”科技创新体系建设工程部署,实施科技领军企业、科技小巨人企业培育计划,根据《浙江省科技领军企业管理办法》《浙江省科技小巨人企业管理办法(试行)》,决定开展2023年度浙江省科技领军企业、科技小巨人企业申报工作。
浙江省科学技术厅 2023-06-27
华南理工大学分子束与磁控溅射联用设备采购项目公开招标公告
华南理工大学分子束与磁控溅射联用设备采购项目 招标项目的潜在投标人应在http://zbzx.scut.edu.cn:8888/ECP/(华南理工大学招标中心(新)采购管理与电子招投标系统)获取招标文件,并于2022年06月15日 09点30分(北京时间)前递交投标文件。
华南理工大学 2022-05-27
治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma,MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型,据之前统计和预测,2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例,并导致超过1.6万人死亡(American Cancer Society 2018 Facts and Figures)。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处,但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM,但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发,最终使治疗失败,因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。  26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点,但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2(DYRK2)是一个蛋白酶体调控激酶(X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016))。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点,增强蛋白酶体活性;抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性,进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓(S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018))。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性,并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂,在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制,该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略,为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前,雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作,进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学 2021-04-11
清华大学化学系王训团队利用无机亚纳米线有机凝胶锁定易挥发有机分子
近日,清华大学化学系王训教授课题组在无机亚纳米线研究方面取得了新突破,发现碱土金属-多酸团簇亚纳米线能够有效锁定包括正辛烷、汽油等在内的易挥发有机液体,形成自支撑的弹性凝胶。
清华大学 2022-10-12
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
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