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巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物
本发明属于纳米硒制备技术领域,公开了一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物,选择牦牛源、马源的益生菌并纯化;将纯化后的益生菌接种至含亚硒酸钠的LB肉汤中,摇床培养;筛选亚硒酸钠还原率高、发酵液红色物质生成量多的菌株;将筛选的还原率高的菌株接种至LB肉汤中进行常规培养;将筛选的还原率较高的菌株在含亚硒酸钠的LB琼脂平板上划线培养,挑取红色单菌落,得到验证并筛选出最佳菌株蜡样芽孢杆菌A3;设置含亚硒酸钠的LB肉汤中硒含量浓度梯度以及培养时间梯度,选择得到最高耐受浓度以及最优培养时间,提取纳米硒球,进行表征及纯度测定。本发明的纳米硒有蛋白包被,粒径小,纯度高,稳定性更好。
华中农业大学 2021-04-11
甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用
本发明涉及甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用,属于医药技术领域。本发明提供了甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用。本发明的甲磺酸二氢麦角碱能够在流感病毒进入宿主细胞后的早期复制阶段发挥作用,可以抑制流感病毒核酸的合成,能够显著改善甲型流感引起的肺部症状,降低肺组织内的病毒滴度,具有良好的细胞安全性、生物安全性和有效性,以及很好的抗病毒应用前景。
兰州大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
制备了一种新型温度敏感的单一小分子全光谱(包含白光)发光材料
王湘麟课题组所报道的这种新型温度敏感的小分子有机发光材料(TPETA,图1),在室温至300℃的温度范围内具有发光峰可调的特性(几乎包含整个可见光区域)。基于这种温度敏感特性,通过精准控制基板加热温度与时间,可以得到基于单一材料的白光发光。王湘麟课题组成功制备了单一发光层的白光OLED器件,外量子效率达到3.4%,这是基于单一发光层白光OLED器件达到的最高效率,是有机小分子光电材料领域的重大突破。相比现有技术,其大大节约了原料成本和制作工艺成本,
南方科技大学 2021-04-14
张小兰团队揭示黄瓜果实参与传输通道发育和心皮融合的基因功能
种子和果实对于植物的世代交替及人类的农业生产非常重要,双受精是种子产生的前提,其重要的一环涉及到快速生长的花粉管沿着雌蕊内的传输通道(Transmitting Tract)延伸将不可移动的精细胞从柱头运送至胚珠。
中国农业大学 2022-05-31
深地国重实验室杨小军研究员荣获2022年度国际Obada奖
Obada奖是由非洲科学院和自然科学出版集团(Natural Sciences Publishing, NSP)组织和设立,并以Abdel-Shafy Obada教授名字命名的国际奖项。该奖旨在表彰在跨越传统界限与范式的创新和跨学科研究做出突出贡献的科研人员。
中国矿业大学 2022-06-01
用于室内空气中污染物净化的改性X型小晶粒分子筛及其制备方法
本发明公开了一种用于室内空气中污染物净化的改性X型小晶粒分子筛及其制备方法,包括以下步骤:采取X型小晶粒分子筛为原料,通过破碎,筛分,研磨加工成不规则粒状,加工处理成所需大小颗粒形状,烘箱烘干,再通过微波方法进行改性处理,具体条件为家用微波炉处理,获得成品。X型小晶粒分子筛系天然矿煅烧高岭土制备,X型分子筛粒径在50-80nm,孔径在4-10nm。该改性材料原料成本低,加工工艺简单,使用效果好。使用改性X型小晶粒分子筛去除室内空气中的甲醛、氨、苯系物、TVOC,见效快,无二次污染。 发明人:王银叶; 张宏伟; 肖艳华; 骆永娜; 张凌峰; 王鹏
天津城建大学 2021-01-12
一种单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针及其制备方法与应用
本发明提供了一种单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针及其制备方法与应用,属于有机荧光分子探针领域。在本发明中,制备了二苯乙烯和大环多胺基团偶联的单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针:其中,R选自‑基团中的任意一种。本申请提供的荧光探针制备成本低且溶解性好,在单波长激发下,其荧光发射光谱中含有两个发射峰,其最大发射波长分别在380nm左右的可见区和730nm左右的近红外区,光谱无重叠,最大发射波长间距约350nm,可以有效消除探针浓度、仪器及外界环境因素的影响,提升检测信噪比。依据两个最大发射波长处荧光强度比值响应,本申请提供的荧光探针可用于比率检测Fe<supgt;3+</supgt;。
南京工业大学 2021-01-12
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
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