|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13
一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
本发明公开了一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法，用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试，具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸缘14，方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9，内凸缘将方筒分隔为试块舱6和进水舱13两部分；内凸缘上设置有弹性密封垫圈8；左盖板1和右盖板2由紧固螺栓3压紧固定在方筒的外凸缘上；方筒下部的进水舱连接水压装置11及进水，并连接水压表12；左盖板和右盖板之间根据混凝土接缝的形状和区域设置有便于观察渗水情况的观察口。本发明能实现在无侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。
西南交通大学
2018-09-18
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin，对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学
2021-04-14
具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽及其合 成方法
近年来，滥用抗生素产生的耐药性问题日益严重，对人类疾病造成了巨大的威胁。寻找新的可替代抗生素的新药迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物体经诱导产生的一类具有抗菌活性的小分子多肽，来源广泛，其分子量小，大约在 3~6 kD 之间，有耐热、 耐酸性强，水溶性好，快速的杀菌能力等特点（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌机制不同于普通抗生素，抗菌机制一般包括①
兰州大学
2021-04-14
一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR（表皮生长因子受体）是一种重要的肿瘤靶点，与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位，其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证，已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。
然而，在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效，其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力，患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。
因此，探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药，并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。
研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术，发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药，西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力，同时保留原有抗体的其他生物学功能（如CDC、ADCC），从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案，可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学
2023-06-20
中山大学巢晖课题组在抗乏氧肿瘤光动力治疗研究取得重要进展
光动力治疗（Photodynamic Therapy, PDT）是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤新模式，局部病灶选择性摄取光敏剂并给予适当波长的光照，通过光敏剂介导产生自由基导致氧化损伤，引起靶细胞的凋亡和坏死。
中山大学
2022-05-30
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
聚合物絮凝剂和螯合树脂去除水中重金属
项目简介： 现代工业高速发展的同时也对环境造成了污染，重金属对水体的 污染极大程度地损害了农、林、牧、渔等产业的发展，同时也对人民 的健康和生命造成威胁。因此有必要对被重金属污染的水体进行综合 性治理。 本项目提出联合使用聚合物絮凝剂和螯合树脂（包括螯合纤维） 对水中重金属的去除提出治理方案。1．使用天然壳聚糖作絮凝剂对重金属污水进行预处理 2．使用氨基膦酸螯合树脂对预处理后等重金属超标废水精制可 达到国家排放标准 3．使用辐照接枝制备功能化离子交换纤维实现对重金属废水的 处理 综合使用壳聚糖、氨基磷酸树脂、接枝纤维可以使重金属污水的 处理技术提升一个新的台阶。在实现重金属废水治理的同时建立环保 产业链。一方面利用甲壳素原料方面的优势，建立生产壳聚糖的工厂。 另一方面扩大氨基磷酸树脂的产量和使用范围。此外还可以解决辐照 站资源浪费问题。达到一举多得的目的。
南开大学
2021-04-11
环保型水处理剂聚天冬氨酸（PASP）的研制
目前国内外工业用水处理中对金属材料设备结垢和腐蚀的缓蚀剂和阻垢剂，大部分系含磷（或膦）的药剂，由于排放后对周围水体易引起富营养化。国内外排放水总磷要求小于1mg/L，在这一背景下急需研发不含磷（或膦）的水处理剂。而聚天冬氨酸PASP就是近年来国内外公认的符合环保要求的绿色水处理剂。本项目合成制备采用的原料全部为国产的环保型原料,和国内外其他制备方法不同，采用了单体本体热聚合的一步反应工艺技术，具有创新性，该工艺具有反应时间短，不涉及投加其他化学品等优点，产品不仅可应用于工业水如工业冷却水的阻垢和防腐蚀，由于抑制水垢和腐蚀可提高传热效率并防止跑冒滴漏而取得显著的节能减排效果，经拓展研究后发现应用于农作物，先后对蔬菜类，如青菜、花菜，瓜果类，如西瓜、甜瓜，以及粮油作物等均可取得以下三方面的增效作用：1）促进农作物营养的吸收而提高农作物的产量，不同作物品种可提高5%-15%左右。2）改善了作物的品质，如西瓜的甜度可由原先的10-12%提高到15-16%。3）对肥料起到增效作用，可减少化肥的用量，有利于改善土壤和环境。
华东理工大学
2021-04-11
Ptα-MoC1-x负载型催化剂及其合成与应用
本项目设计开发了一种新的碳化钼负载的原子级分散Pt催化剂，能够在低温（150 ~ 190 ℃）条件下实现对水和甲醇的高效液相重整产氢。其中，原子级分散铂-碳化钼双功能催化剂在190 ℃条件下，催化产氢速率可达~20000molH2/(molPt * h)，活性较传统铂基催化剂提升了两个数量级。
北京大学
2021-02-01