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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
【就业桥】就业桥运用AI技术助力天津市大学软件学院春招“抢人”获天津日报等媒体报导
2025年3月21日，中国教育在线就业服务平台官方微信公众号“就业桥服务中心”以《就业桥运用AI技术助力天津市大学软件学院春招“抢人”获天津日报等媒体报导》为题对我校进行了报道。
天津市大学软件学院
2025-05-21
广东省科学技术厅关于印发《广东省省级科技计划项目验收管理办法》的通知
现将《广东省省级科技计划项目验收管理办法》印发给你们，请遵照执行。
广东省科学技术厅
2024-12-03
导航信号欺骗干扰技术（技术）
成果简介：项目在星地高精度时间同步和数据同步仿真等技术方面取得了突破性的进展，并设计研发了GPS欺骗干扰模拟设备。该设备可用于多卫星导航系统间信号的干扰和抗干扰的研究。 项目来源：横向项目 技术领域：信息技术/地球观测与导航技术 应用范围：潜在合作领域 现状特点：国内先进 技术创新：星地高精度时间和数据同步仿真技术 所在阶段：研发阶段 成果转让方式：合作开发
北京理工大学
2021-04-14
可控离子渗入技术（PIP 技术）
项目简介： PIP 可控离子渗入技术是一种金属表面改性技术， 是在Q PQ 技术（盐浴氮碳氧多元共渗）的基础上研究开发的新技术 ， 进一步降低了零件的处理温度， 达到 480
西华大学
2021-04-14
综合智能视频监控技术（技术）
成果简介：本项目是在长期的学术研究和工程实践基础上，结合计算机技术、 模式识别技术和 DSP 技术研发的综合性智能视频监控技术。它以高速计算和 控制模块为核心，实现视频图像的自动分析，发现并跟踪重要目标，抽取图 像中蕴含的有价值信息，实现视频监控环境下对视频信息的自动处理。本项 目中技术成果包括：基于 DSP 系统的复杂背景下运动目标自动检测和自动跟 踪技术；实时图像和录像中的特定目标自动搜索技术；多摄像机自
北京理工大学
2021-04-14
技术需求：肿瘤异体移植技术
该项目为一个三靶点的小分子一类抗肿瘤新药，是全球首创在一个小分子化合物上同时具备两类三个重要靶点抗肿瘤活性药物。我公司拥有完全自主知识产权，在中国和美国均已授权专利；我公司已完成前期原料和制剂工艺研究，同时也开展了较多的体外活性和动物药效研究，抗肿瘤药效比对临床一线药物更强，安全窗口更大，市场预期销售额超过10亿；现已进入按国家药品监督管理局规定进行一类新药研究申报的研究阶段，需要委托有相关资质并符合国家药品监督管理局要求的机构进行药理药效和药代动力学实验，临床前安全性评价实验，原料的制备工艺和中试研究及稳定性研究，制剂的制备工艺和中试研究及稳定性研究；获得临床批件后还需要进行原料及制剂的生产放大验证工艺研究及稳定性研究，在具有GCP资质的三甲医院开展1--3期临床试验研究，并进行生物样本的检测，同时向国家药品监督管理局申报生产批件正式上市。整个研究耗时较长，资金投入相当大，需要与国内各顶尖研究机构合作，需要相关专家技术支持！
南昌双天使生物科技开发有限公司
2021-11-01
技术需求：机电液控制技术
1、机电液控制技术；2、流体传动及控制工程技术；3、极端环境测试技术；4、成套装备技术。
太重集团榆次液压工业（济南）有限公司
2021-06-15
一种热变形磁体定向破碎制备各向异性钕铁硼磁粉的方法，工艺步骤为：
一种热变形磁体定向破碎制备各向异性钕铁硼磁粉的方法，工艺步骤为：（1）全致密各向同性钕铁硼磁体的制备；（2）热变形各向异性钕铁硼磁体的制备；（3）热变形磁体的定向破碎，将步骤（2）制备的“圆饼状”各向异性钕铁硼磁体在氩气保护下于室温沿其径向施加对称、循环作用力进行定向破碎，破碎力为600MPa～700MPa，得到层片状磁性薄片；（4）磁性薄片的规则化破碎，在氩气保护下将步骤（3）制备的磁性薄片采用滚动碾磨法进行规则化破碎，得到各向异性钕铁硼磁粉。
四川大学
2021-04-11
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药，为硝酸甘油类药物的替代品，成药市场不断扩大，推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料，经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新，使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg，售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学
2021-04-11