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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具,但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库,极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上,通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库,获得高亲和性活性分子,同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性,为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台,为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案,从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术,提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术,也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。 本化合物库特色: 1.核心结构多样性/一锅快速合成;        2.含手性或单/多季碳中心; 3.共价键单头位点多样性; 4.立体异构体可获得性 5.可多位点后续化学修饰 6.核心结构均为自有知识产权 (目前已有申请/授权专利45项) 立体结构多样性共价键抑制剂库的优势: 1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子 2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性 3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率 学术支撑: 1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇 2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖 成果进展: 1.目前已有3000多个化合物,继续扩大中;约50%的化合物立体异构体可得 2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性(IC50< 100 nM) 3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶(3CL)的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学 2021-05-10
白酒窖泥老熟微生态制剂及窖泥质量快检技术
成果描述:借助白酒窖泥老熟老化机理研究构建的白酒窖泥功能菌种资源库及质量评估快检技术平台。运用现代生物工程技术繁育窖泥功能菌种并在窖泥改造中强化应用,将传统窖泥制备工艺与复合营养、复合功能菌配合技术相结合,精心制作而成的窖泥老熟微生态制剂,可以有效地增加窖泥生化活力,实现增己降乳和提高优质酒产率。通过免培养分子生物学技术和指针菌数理模型的利用,可以快速地检测指针菌在窖泥中的存在状况,及时地指导窖泥老熟微生态制剂的利用,达到窖泥质量的有效维护和管控。市场前景分析:可应用于大多数白酒生产企业。产品及技术有良好的市场前景。与同类成果相比的优势分析:窖泥质量快检技术可以在24小时内对窖泥的老熟老化状况进行预评估,对窖泥质量的改造方案提出建议。窖泥老熟微生态制剂的应用,既可以养窖护窖,也可以显著促进新窖泥老熟和劣质窖泥优化,通过实现增己降乳,使新窖、普通窖达到优质老窖的生产水平。国内领先。
四川大学 2021-04-11
新型高效杀虫杀菌复合制剂—15%麦禾灵可湿性粉剂
我校农药科研人员研制成功的15%麦禾灵可湿性粉剂对小麦蚜虫和白粉病有联合防治作用,可减少施药次数,节省人力、物力和成本。本制剂高效,低毒,持效期长,防效高。生产成本:2.5~2.6万元/吨,销售价:3.6~4.0万元/吨。产品现又开发出15%麦禾灵乳油,加工更加方便,可供合作厂家选择。
南开大学 2021-04-10
天津大学发现新型结晶抑制剂,或成为肾结石患者福音
天津大学龚俊波团队与休斯敦大学等开展国际合作,成功发现一种新型结晶抑制剂。该抑制剂可有效抑制诱发尿酸盐结石形成的晶体生长,有望为肾结石患者带来福音。
天津大学 2023-02-07
磺胺酸-β-环糊精介导的超分子纳米粒子在胰岛素的控制释放方面的应用
本发明公开了一种磺胺酸‑β‑环糊精介导的超分子纳米粒子在胰岛素的控制释放方面的应用,用于对胰岛素的pH响应可控释放。本发明的超分子纳米粒子组装体,由两种水溶性和生物相容性糖类,磺胺酸‑β‑环糊精(SCD)和壳聚糖(CS)构成,并通过动态光散射(DLS),紫外‑可见光,扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)表征。结果表明,这种纳米粒子具有良好的稳定性和可控的加载/释放性能,使其成为胰岛素的良好载体。换句话说,纳米颗粒可以在胃的低pH环境中以高稳定性加载胰岛素,但是当移动到像肠的高pH环境时释放胰岛素。
南开大学 2021-04-10
一种染料功能化磁性纳米材料的制备方法及其荧光传感与磁分离TNT的应用
本发明公开了一种染料功能化磁性纳米材料的制备方法及其荧光传感与磁分离TNT的应用,其特征在于:首先以油酸铁配合物与油胺在油酸中反应获得油酸包覆的四氧化三铁纳米材料;再将油酸包覆的四氧化三铁纳米材料分散在2-磷酸乙胺的乙醚溶液中完成配体交换,获得2-磷酸乙胺包覆的四氧化三铁纳米材料;最后再与荧光素异氰酸酯反应即得目标产物。本发明的染料功能化磁性纳米材料能够传感并去除污染水样中的痕量TNT,且具有再生性。
安徽建筑大学 2021-01-12
一种太阳能驱动的基于纳米复合光热膜的海水淡化 / 废水净化装置
太阳能驱动的界面蒸发是一种绿色环保、可再生、有前途的用于海水淡化和废水净化的新方法,可以长期且有效的解决淡水资源短缺的问题。本科技创新成果为一种太阳能驱动的基于纳米复合光热膜的海水淡化 / 废水净化装置。通过调整纳米复合光热膜的相比例等因素,实现光热膜的选择与渗透率的平衡。纳米复合有利于形成多层微孔结构,促使光在膜内部发生多次内反射,并可以为蒸发提供足够的水输运通道。纳米复合光热膜具有协同效应,既可以实现高的水蒸发速率和蒸发率,又对有机染料、盐离子以及重金属离子等具有高的去除率。
西安电子科技大学 2023-05-04
二次铝灰提取工业用氧化铝的高值资源化工艺
上海交通大学 2021-04-11
熔纺氨纶用的一种亚氨酯添加剂制造方法
氨纶熔融纺丝具有工艺流程简单,设备投资少、生产效率高、生产过程不使用溶剂、环境污染少等优点而成为最为经济和对环境最为友善的氨纶生产新技术。由于熔纺氨纶与干纺氨纶结构上的差异,使熔纺氨纶的耐热性与回弹性较差。为了克服上述缺点,国内外普遍采用添加预聚体的方法,然而预聚体的NCO基团十分活泼,在存放过程中易与空气中的水分发生副反应,使预聚体失效。 本项目是以带有活泼氢的酚、酸、醇、酯、胺等化合物作为封端剂,与预聚体中的NCO基团进行反应,使两端NCO基团得到暂时的保护,反应形成一种在常温下稳定的亚氨酯,从而改善了纤维的耐热性及回弹性,同时由于亚氨酯在常温下非常稳定,存放期可大大地延长,因此这种新颖的封闭型预聚体比常规预聚体法更有效。已获得国家发明专利。
东华大学 2021-02-01
一种含镍铜的高强紧固件用钢及其热处理方法
简介:本发明公开了一种含镍铜的高强紧固件用钢及其热处理方法,包括如下质量百分比的组分:C:0.38~0.45%;Si:0.17~0.30%;Mn:0.60~0.80%;P≤0.010%;S≤0.010%;Cr:0.90~1.20%;Mo:0.15~0.22%;Ni:0.05~0.15%;Cu:0.10~0.20%;余量为Fe和不可避免的杂质。本发明经过油淬和高温回火后得到的组织均为回火索氏体组织,性能如下:抗拉强度Rm=1100~1135MPa,屈服强度Rel=980~1015MPa,伸长率A=14.5~17.2%,25℃,V型缺口冲击功AKv=70~90J,-20℃,V型缺口冲击功AKv=55~85J。本发明具有稳定的冲击性能和较高的强度,可用来制作10.9级耐延迟断裂高强度紧固件。
安徽工业大学 2021-04-11
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