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发现用于胃癌诊疗的Fe(III)激活、溶酶体靶向铱(III)前药
一例基于铱(III)配合物的胃癌诊疗试剂（FerriIridium）。FerriIridium可被肿瘤细胞溶酶体的不稳定铁池（LIP）特异性激活，生成兼具抗肿瘤活性与磷光发光的次级产物。据了解，这是首例Fe(III)激活的溶酶体靶向铱(III)前药用于胃癌诊疗。 肿瘤微环境与肿瘤生长、免疫逃逸、耐药性获得、肿瘤炎症等息息相关，针对肿瘤微环境的识别探针或抗肿瘤前药的研究，特别是二者合一的诊疗一体化试剂，在肿瘤诊断、精准治疗等领域具有广阔的应用前景。 铁通常被认为是非致癌元素。近期的研究表明，肿瘤的形成和生长与细胞中铁的过量存在具有正相关性。由于铁与细胞内的氧化循环、自由基生成有着密切的联系，铁稳态失调在癌症等多种疾病中被发现。但是针对肿瘤细胞不稳定铁池(LIP)的抗肿瘤诊疗一体化试剂目前尚鲜见报道。 FerriIridium对肿瘤细胞和正常细胞具有高选择性。低毒的FerriIridium通过胞吞途径被胃癌细胞摄取后，儿茶酚基团与溶酶体中的三价铁离子螯合并被其氧化产生中间体。在溶酶体的酸性条件下，中间产物进一步水解生成对苯醌类化合物和具有线粒体靶向性的配合物Ir-NH2。对苯醌类化合物和Ir-NH2通过干扰细胞呼吸链、产生活性氧物质实现协同抗肿瘤效果。连续两周的给药后，FerriIridium在裸鼠肿瘤模型中表现出了非常良好的抗肿瘤活性。此外，利用Ir-NH2的强磷光发射，在细胞层次和裸鼠肿瘤模型中均实现了对于胃癌细胞的识别。
中山大学
2021-04-13
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题
自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病，医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限，几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法，其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。
IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同，它既是下游信号分子的激酶，又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然，现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂，但它们仅可以抑制激酶本身的活性，显示出中等的效力，无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能，相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。
2.解决方案
本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂，可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂，该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物，同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。
PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子，通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接，促使目的蛋白（POI）与E3连接酶形成三元复合物，从而使靶蛋白接近泛素化系统，实现靶蛋白的泛素化，随后被蛋白酶体的26S亚基识别，最终导致靶蛋白降解。
合作需求
项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07
紫归子妇炎栓制备及质量标准研究
紫归子妇炎栓是以著名老中医的经方为基础，采用先进的提取技术和制剂技术，研制的一种用于治疗阴道炎的纯中药制剂，目前暂定名为紫归子妇炎栓。 技术优势有: 1）本配方以组分配伍的原则，进行了活性筛选，是的活性组分更集中，药效更好2）提取工艺及制剂工艺参数优化均考虑了交互作用，使得生产工艺技术性更强； 3）质量稳定均一。4）已建立可行的定性及定量质控方法及标准；5）通过甘肃省科技厅成果鉴定，达到国内领先水平。前期可首先申报医院制剂，待有一定的临床资料后，可进一步申报中药六类。该项目具有广泛
兰州大学
2021-04-14
抗堵全方位喷头及双重抗堵式喷灌带
本实用新型公开了一种抗堵全方位喷头及双重抗堵式喷灌带。抗堵全方位喷头包括双头螺柱、喷灌水箱、两个基片、两个弹簧和两个螺母，双头螺柱密封贯穿喷灌水箱的上下端面，双头螺柱的一端部开设在有连通喷灌水箱的进水通道，喷灌水箱的上端面开设有第一锥形喷孔，喷灌水箱的下端面开设有第二锥形喷孔，喷灌水箱的侧壁开设有多个第三锥形喷孔，基片的边缘设置有弹性杆，弹性杆上设置有喷嘴，喷嘴上开设有第四锥形喷孔，基片套在双头螺柱上，螺母螺纹连接在双头螺柱的对应端部，弹簧位于对应的螺母和基片之间，喷嘴位于对应的第一锥形喷孔和第二锥形喷孔中。实现提高抗堵全方位喷头的抗堵性能，以提高双重抗堵式喷灌带的使用可靠性。
青岛农业大学
2021-04-13
一种治疗抑郁、失眠疾病的药物成分及其制剂
本项目提供一种治疗失眠症、抑郁症的生物碱有效成分及其 2 种新型制剂及其制备方法，分别可以用作口服给药及鼻腔给药，方便临床应用，减少给药频率、提高病人顺应性；增强治疗效果。
天津医科大学
2021-02-01
穗萌抑制剂及抑制水稻穗萌的方法
本发明公开了一种穗萌抑制剂及抑制水稻穗萌的方法，该穗萌抑制剂以水为溶剂，含有浓度为400-1200mg/kg的丁香酚、浓度为300-600mg/kg的烯效唑和浓度为400-500mg/kg的马来酰肼。所述抑制水稻穗萌的方法包括：在水稻的乳熟末期至黄熟初期期间，将穗萌抑制剂均匀喷施于稻穗上。本发明以低毒性易降解的丁香酚以及能抑制赤霉素生物合成的烯效唑、具强烈发芽抑制性的马来酰肼进行组合，不但有效地降低了水稻穗萌率，而且使收获之后的水稻种子保持良好的综合品质；该抑制剂以水为基质，未添加任何有机溶剂，环保且生产工艺简单，材料用量少，成本低廉。
浙江大学
2021-04-13
一种促进金盏菊开花的乳酸菌制剂
本发明公开了一种促进金盏菊开花的乳酸菌制剂，该乳酸菌制剂中的活性菌由短乳杆菌(Lactobacillus brevis)JLD715和植物乳酸杆菌(Lactobacillus plantarum)LP28组成。这两种菌复合施用后对金盏菊的生长代谢有明显的影响，即对金盏菊的株高、茎粗、冠幅、单叶最大面积、花期均有促进作用，不但能对金盏菊的生长性状产生有益的影响，还能延长花期，增大花朵直径，提高金盏菊的观赏特性。
青岛农业大学
2021-04-13
一种具有神经保护活性的药物及其制剂
本成果提供一种具有神经保护活性的药物及其制剂。
西南交通大学
2016-06-24
可降低细菌耐药性的群体感应抑制剂
细菌群体感应抑制剂是李红玉教授团队以嗜酸硫杆菌为研究材料，研发的一种可通过阻断细菌生物膜的形成从而显著降低细菌耐药性的群体感应抑制剂。细菌生物膜是大量细菌通过信号分子交流从而诱导特定基因表达凝聚成的具有高度抵抗力的结构性细菌群落，坚实稳定、不易破坏，抗生素等物质难以贯穿从而使得药物没有作用。该团队研发出的群体感应抑制剂是一种信号分子调节剂，在不影响细菌正常生长的前提下，可抑制细菌的交流从而阻止了细菌生物膜的形成（图 1），降低了细菌的抵抗力，从而降低其耐药性。该产品拥有国家发明专利，具有自主知识产权
兰州大学
2021-04-14
“卡力素”肠内营养制剂的研发及临床应用
项目现状：我科参与国内多种肠内营养制剂的研究及临床应用效果观察，积累了丰富的经验。现已独立完成“卡力素”肠内营养制剂的基础研发、动物实验并应用于创伤病人进行临床效果观察，实验表明该制剂能有效改善创伤患者蛋白质营养状况和免疫功能。目前，尚有待于将该产品产业化生产，并进行市场推广。 项目创新：将食品工程与临床营养学等学科进行交叉和优势集成实现肠内营养制剂的生产技术和应用方面的创新，生产出更易于被机体吸收利用的肠内营养制剂，并以此作为能量及优质氮源的来源，以改善机体营养状况。另外，目前我国尚无医用食品管理法规，通过本项目的研究，为形成我国医用食品标准提供基础数据，并建立相关的医用食品质量标准。
四川大学
2016-04-15