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非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制

症是一种常见病、多发病，对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药（NSAIDs），但长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害，据统计，目前近 25%的NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡，在美国，每年有 10 万多人因此而住进医院，其中12%～15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2（COX-2）的抑制，药物对 COX-2 的选择性越强，胃肠安全性越高。国外有专家预测，这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达到 3 亿美元，有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎，此外可能用于治疗哮喘，神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制作用确定它有强效作用及独特优越性，为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介：现打通了 Darbufelone 的合成路线，并且完善了工艺条件，制备了足够量的样品，已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测：非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关节炎药物，也是世界上销售额领先的治疗药类别之一，1998 年的世界销售额达58.8 亿美元，比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元，比上年递增8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场，其他品种分别是萘丁美酮9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研究开发快速发展，胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市，将逐步壮大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元，英国的 PJB 公司估计该品有50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间，预计世界 7 个主要市场(美、英、法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%，由 1998年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日渐走低，估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂，对COX-2 的选择性抑制作用，表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、rofecoxib 疗效更强，安全性好，具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编应用领域：医药合作方式及条件：从事新药研发的药厂、企业、研究单位

天津大学 2021-04-11