成果与项目的背景及简介： 此药在 III 期临床研究中由于经考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的盐 为多步合成反应，增加了药物的成本。而且，前药降解为考布他丁 A-4 需要一定 时间，此时前药表现出不良反应如短暂的心电图改变，高血压及心律不齐。如果 将考布他丁 A-4 直接给药将克服上述缺点。 将考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的雾化剂，降低了合成前药的成本，同 时将克服前药带来的不良反应，更重要的是将对肺癌起到局部给药的作用。本发 明溶解考布他丁 A-4 所用溶剂水、1,2-丙二醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、 乙醇和特戊醇均为常用的医药辅料，无毒副作用。超声雾化器和市售的各种型号 的电子烟如格兰蒂雅 ECHO 电子烟，如烟电子烟，易星电子烟，均可将考布他 丁 A-4 吸入肺中，超声雾化器与电子烟均为商品化的超声雾化装置。 技术水平及优势： 已建立合成克级考布他丁 A-4 的路线及考布他丁 A-4 雾化剂制备方法。 应用前景分析及效益预测 1、该药的前药（考布他丁 A-4 磷酸酯的单氨丁三醇盐）已进入 III 期临床， 所表现的副作用为前药所致。而考布他丁 A-4 无副作用，因此发展成为新剂型的 药物是很有可能的。 2、考布他丁 A-4 的烟雾剂制剂简单，易于应用，通过类似吸烟的方式即可 应用，且作用于病处——肺部，治疗非小细胞肺癌，因此该药市场较大。 合作方式：合作进行临床前研究。 

症是一种常见病、多发病，对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药（NSAIDs），但 长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害，据统计，目前近 25%的 NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡，在美国，每年有 10 万多人因此而住进医院，其中 12%～15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2（COX-2）的抑制，药物对 COX-2 的选择性越强，胃肠安全性越高。国 外有专家预测，这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达 到 3 亿美元，有望成为"重磅炸弹型"药物。 达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎，此外可能用于治疗哮 喘，神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性，为值得关注开发的产品。 技术原理与工艺流程简介：现打通了 Darbufelone 的合成路线，并且完善了 工艺条件，制备了足够量的样品，已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行 应用前景分析及效益预测：非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物，也是世界上销售额领先的治疗药类别之一，1998 年的世界销售额达 58.8 亿美元，比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元，比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场，其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研 究开发快速发展，胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市，将逐步壮 大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由 2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元， 英国的 PJB 公司估计该品有 50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间，预计世界 7 个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%，由 1998 年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日 渐走低，估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。 达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂，对 COX-2 的选择性抑制作用，表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、 rofecoxib 疗效 更强，安全性好，具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编 应用领域：医药 合作方式及条件：从事新药研发的药厂、企业、研究单位

三聚氰胺是一种用途十分广泛的有机原料，现有的三聚氰胺生产技术原料 利用率低，反应温度过高造成了副反应的发生。三聚氰胺合成新方法的反应机 理与现有合成方法的不同之处是： 现有工艺：尿素分解成异氰酸、然后异氰酸在高温下分解成氰胺和二氧化 碳、氰胺三聚得到三聚氰胺 6CO(NH2)2 → C3N6H6 + 6NH3 + 3CO2 新方法：异氰酸三聚得到三聚氰酸、然后三聚氰酸与氨反应得到三聚氰胺。 3CO(NH2)2 → C3N6H6 + 3H2O 82 由此可以看出，新方法没有 NH3和 CO2的放出，并且与现有生产工艺相比， 减少了 1 倍的尿素消耗。 另外，新技术生产三聚氰胺的能耗大为降低，反应温度（200℃）比老工艺 （380-410℃）降低约 200℃；同时工艺操作更为简易；反应温度的降低减少了 副反应及副产物的发生，使产品纯度大大提高。

三聚氰胺是一种用途十分广泛的有机原料，现有的三聚氰胺生产技术原料利用率低，反应温度过高造成了副反应的发生。三聚氰胺合成新方法的反应机理与现有合成方法的不同之处是：

脂肪叔胺是一类重要的有机中间体，广泛应用于石油化工，医药，农业化学 品及表面活性剂制造等工业。叔胺主要用于生产阳离子或两性离子表面活性剂的原料。叔胺生产的阳离子表面活性剂衍生物，作粘土改性，可应用于工业废水的治理；生产的两性离子表面活性剂衍生物，应用于石油开采中无碱三次采油，附加值高，市场前景更广阔。脂肪醇催化胺化反应生产叔胺是典型的气-液-固三相反应。涉及气液固三相之间的传质过程，对于工业规模反应器的传质效率有较高的要求。传统的搅拌釜式反应器传质效率差，不易工程放大。环路喷射式反应器在强化气液两相或气液固三相之间的传质效率有突出的特点，易于工程放大。

本发明公开了一种提高人工林松木剥皮效率的方法：选取直径为10-30cm的人工林松木木材为原料，在使用木材剥皮机对原料进行剥皮前，先依次以下步骤：①、将原料进行密封处理，以防止压力加工过程中作为传压介质的水渗入原料；②、将密封处理后的原料于200-400Mpa的压力下保压处理2-5分钟。由于采用本发明的方法所得的人工林松木剥皮所需的剥皮刀剪切应力可降低到10kgf/cm2以下；因此可以提高人工林松木剥皮效率。

本发明公开了一种提高人工林桦木剥皮效率的方法：选取直径为10?30cm的人工林桦木木材为原料，在使用木材剥皮机对原料进行剥皮前，先依次以下步骤：①、将原料进行密封处理，以防止压力加工过程中作为传压介质的水渗入木材；②、将密封处理后的原料于200?400Mpa的压力下保压处理2?5分钟。由于采用本发明的方法所得的人工林桦木剥皮所需的剥皮刀剪切应力可降低到10kgf/cm2以下，因此可以提高人工林桦木剥皮的效率。

本发明公开了一种提高人工林杨木剥皮效率的方法：选取直径为10-30cm的人工林杨木木材为原料，在使用木材剥皮机对原料进行剥皮前，先依次以下步骤：①、将原料进行密封处理，以防止压力加工过程中作为传压介质的水渗入原料；②、将密封处理后的原料于200-400Mpa的压力下保压处理2-5分钟。由于采用本发明的方法所得的人工林杨木剥皮所需的剥皮刀剪切应力可降低到10kgf/cm2以下，因此可以提高人工林杨木剥皮效率。

产品详细介绍【恒温恒湿试验箱】官方网站：http://www.sylinpin.com.cn美观大气、高效安全、易学易用恒温恒湿试验箱是航空、汽车、家电、科研等领域必备的测试设备，用于测试和确定电工、电子及其他产品及材料进行高温、低温、湿热度或恒定试验的温度环境变化后的参数及性能。浅漕加湿、特色设计、高效亮点浅漕加湿方法加湿器控制方式：无触点等周期脉冲调宽，SSR（固态继电器）具有水位自动补偿、缺水报警系统湿度控制均采用P.I.D + S.S.R系统同频道协调控制顶级配置.生态环保.绿色科学为了保证试验箱对降温速率和最低温度的要求, 本试验箱的制冷系统采用进口压缩机所组成的复叠式制冷系统，该制冷系统具有匹配合理、可靠性高、使用维护方便等优点精益求精、细致入微、使用更倾心辅助结构密封：门与箱体之间采用双层耐高温高张性密封条以确保测试区的密闭门把手：采用无反作用门把手，操作更简便脚轮：机器底部采用高品质可固定式PU活动轮观察窗采用多层中空钢化玻璃,内侧胶合片式导电膜加热除霜（清楚观察试验过程）