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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
XM-702-2男女两性泌尿生殖系统解剖模型
XM- 702-2男女两性泌尿生殖系统解剖模型   XM-702-2男女两性泌尿生殖系统解剖模型整合了男性盆腔正矢状切面和女性盆腔正中矢状切面的解剖结构,增加了人体泌尿系统,展示了男性泌尿生殖和女性泌尿生殖的解剖结构形态,共有多个部位数字指示标志和对应的文字说明。 尺寸:53×38×6cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
苏州防火柜,防爆柜,安全柜,弱腐蚀性液体防火储存柜
产品详细介绍产品说明 从事研究实验的场所将使用到不同类型的化学品, 因此需要根据化学品的特性选择相符合的安全柜来储存高品质的SYSBEL蓝色防火安全柜, 符合OSHA 29 CFR 1910.106 (美国职业安全健康管理局规范), 及NFPA CODE30(美国国家消防协会规范)规范 。 该系列的化学品具有以下特性: *SYSBEL蓝色防火安全柜整体为双层防火钢板构造,两层钢板之间相隔有38mm的空气绝缘层; *厚度1mm优质钢板经过点焊接,使用寿命更长,防火性能更好; *三点联动式门锁设计,更好的增强了柜门的密封性; *柜门配有双钥匙,提高化学品管理的安全性和规范性; *柜门可轻松启闭180度,使操作更便捷、更安全; *5cm高的防漏液槽最大程度的防止意外流出的化学液体外溢; *专业规范的警示标签醒目、防腐蚀; *柜体两侧壁装设计有直径为2英寸的防闭火装置----双透气孔; *独有的防溢漏式层板可在每6厘米层挡上下之间自由调节, 同时您可以根据实际存储化学品的需要增配层板,提高您的使用效率; *镀锌钢层板独特配有聚乙烯防溢盘,柜体底部有一个可拆分的聚乙烯衬垫,方便漏液的收集清理; *柜子内外都喷涂有环氧树脂漆; *严格按照OSHA规范,柜身设有静电接地传导端口, 方便连接静电接地导线,最大限度避免危险发生。 请您注意: 1.无论是使用酸类,碱类或其它性质化学品,请务必分开存放化学性质相干抵触的化学物品。 2.了解各种化学品的相容性非常重要,因为它与选择安全柜的结构材料密切相关。 本款金属型化学品储存柜不建议您用于存储盐酸、硫酸、硝酸等腐蚀性酸性液体。 阁下如遇到盐酸、硫酸、硝酸等腐蚀性较强的酸类存储,请选择高密聚脂(HDPE)化学品储存柜。 SYSBEL以优良的品质和服务来保证阁下员工的职业健康,安全环境和美好未来。   产品规格列表   产品名称 订货号 操作 弱腐蚀性液体储存柜(30G/手动门) WA810300B 询价    详细 弱腐蚀性液体储存柜(45G/手动门) WA810450B 询价    详细 弱腐蚀性液体储存柜(60G/手动门) WA810600B 询价    详细       详细参数 产品名称  弱腐蚀性液体储存柜(30G/手动门) 产品定货号  WA810300B 材质  优质钢板 尺寸  112*109*46(H*W*D/CM) 重量  133/105(磅/千克) 技术指标  可调层板:1块;门类型:双门,手动;标准配件:1根静电接地导线,1双操作手套,2把钥匙。 容积  30加仑/114升 包装  纸箱包装 颜色  蓝色
苏州亿思强机电设备有限公司 2021-08-23
用于复杂环境下的耐久型 黏附剂对新冠病毒的捕杀研究
成果介绍该成果将首先利用PDMS和PTFE为基本原料基于静电相互作用制备基本的粘合剂,再利用适当的交联剂进行原位交联进一步提升粘合强度,同时在其中添加具有光催化灭活病毒功能的TiO2 NPs,最终所获得纳米复合材料PDMS/PTFE/TiO2粘附体系,不仅有望在干燥或潮湿的环境中持续有效地粘附2019-nCoV病毒,而且由于TiO2NPs的存在,又进一步在光照下对捕获的2019-nCoV病毒实施杀灭。该粘附体系的操作方便和简单,有效工作时间可长达1年以上,期望能够满快速抑制2019-nCoV传播的迫切需求。该PDMS/PTFE/TiO2黏附剂既可以单独使用,也可以涂敷在各种基体的表面,如棉织品、化纤织品、塑料网和金属基材表面等,悬挂于公共场所(火车站、地铁通道、机场、商场等)的适当位置,通过对2019-nCoV病毒的捕杀将能够十分有效地阻止2019-nCoV病毒在空气中的传播。技术创新点及参数成果技术可以实现,粘附强度大于30kPa,粘附时间大于12个月,杀灭病毒包括2019-nCoC、 H1N1、HBsAg三种,灭活率90[%]以上。成果能显著提高公共出行场所病毒传染的抑制水平,降低医疗资源的消耗,提升公共卫生健康水平。可作为低成本、可长期储存的公共卫生健康保障物资进行储备;广泛使用在人流密集的大型超市、大型医院门诊、大型宾馆、大型食堂餐厅、车站候车室、火车和汽车车厢等。
东南大学 2021-04-11
高含L-乳酸发酵乳的混合菌发酵剂及其制备方法
本发明提供的是一种高含L-乳酸发酵乳的混合菌发酵剂及其制备方法.它是干酪乳杆菌,嗜酸乳杆菌,嗜热链球菌三株菌,以初菌数1:1:1的比例混合,并按照重量比为2~5%的比例接种到增菌改良培养基中进行发酵培养,并控制增菌过程的pH值在5.0~6.5,在32℃~40℃的温度下发酵培养3~5小时;发酵完毕后,将发酵液离心处理,得到离心沉淀物,在无菌条件下采用海藻酸钙固定化菌体,经预冷冻,真空冷冻干燥,包装制成的产品.本发明的产品是一种直投式发酵乳生产的干粉发酵剂,其使用方法快捷经济,产L-乳酸量高.可以防止在保存,继代培养过程中菌种组成和代谢活性发生变化.使用本发明的产品可以提高发酵乳的质量,保证产品的质量均一,稳定.
哈尔滨商业大学 2021-05-04
3WPZ-600型涡旋风送式高地隙喷杆喷雾剂
南京农业大学 2021-05-11
提高粉末涂料耐候性能的纳米复合改性剂及其制备方法
本发明提供了一种用于提高粉末涂料耐候性能的纳米复合改性剂,它由流平剂、无机纳米粉体、有机抗老化助剂和粉末涂料基料树脂组成。该纳米复合改性剂充分发挥了有机抗老化助剂与无机纳米粉体的协同抗老化作用,并改善了流平剂加入量过多容易浮到涂膜表面的问题。本发明还提供了该改性剂的制备方法,这种方法工艺简单、成本低廉。将改性剂母粒用于粉末涂料中,可以大幅度提高粉末涂料的抗紫外光老化性能,粉末涂料涂膜流平性也得到改善。
四川大学 2021-04-11
Ho改性(Fe)Mn/TiO2超低温SCR脱硝催化剂
非电行业脱硝需求日益增加,而现有催化剂多为中温催化剂(300-400℃),无法用于钢铁和水泥等行业排放的低温烟气。 该 Ho改性Mn基催化剂,在100-200℃温度区间内,可以实现 90[[%]] 以上的脱硝效率; Ho改性Fe-Mn基催化剂,在60-200℃温度区间内,可以保持 80[[%]] 的脱硝效率。
东南大学 2021-04-11
用长效高亲和香精微胶囊的柔顺剂制备及应用方法
本发明提供一种用长效高亲和香精微胶囊的柔顺剂制备及应用,首先以非离子表面活性剂和双亲性高分子制备成复合分散剂,香精为芯材,醚化蜜胺树脂为壁材,制备得到香精微胶囊;再以其为原料制备了一种长效高亲和的芳香微胶囊柔顺剂;提供了这种长效高亲和的芳香微胶囊柔顺剂的应用方法。本发明效果为采用一种简便环保的制备方法得到香精微胶囊,可以适用于各种离子体系的柔顺剂、洗衣液等,其香精含量可达20%-30%,固含量可达22-35%,相比市售其他香精微胶囊产品固含量可提高10%-15%,对香精包裹率可达60%-70%,且具有良好的稳定性。同时,以这种香精微胶囊为原料制备的长效高亲和的芳香微胶囊柔顺剂对织物的上香效果良好,织物留香时间长,静置留香可达6个月,揉搓后具有香气爆发力。
天津城建大学 2021-04-11
纳米制冷剂水合物相变蓄冷材料的开发和应用
气体水合物相变蓄冷技术是一种新型的节能环保蓄冷技术,利用制冷剂水合物相变潜热储存能量,可将富余能量储存起来,然后在用能峰期将能量释放出来,在工业与民用建筑、空调、冰箱的节能中有重要应用价值。此研究项目基于溶液热力学和晶体生长理论,将常压下为液相制冷剂制备为热力学稳定的纳米制冷剂水合物相变蓄冷材料,将改变目前普遍利用机械力或外场等使水相和制冷剂相混合的方法,比传统蓄冷剂具有热力学性质稳定、反应速率快、制备简单、使用方便、蓄冷效率高的优点。
西安交通大学 2021-04-11
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