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具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强,以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效(Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98)。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽(antimicrobial peptide)一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学 2021-04-14
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
清华张林琦教授领衔研发!
2021年12月8日,由清华大学医学院、清华大学全球健康与传染病研究中心与艾滋病综合研究中心主任张林琦教授领衔研发的新冠单克隆中和抗体安巴韦单抗/罗米司韦单抗联合疗法(此前称BRII-196/BRII-198联合疗法)获得中国药品监督管理局(NMPA)的应急批准上市,用于治疗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)检测结果为阳性,同时伴有进展为重型COVID-19危险因素的成人和青少年(≥12岁,体重≥40kg)患者。
清华大学 2021-12-09
关于印发《四川省激励企业加大研发投入后补助实施办法》的通知
为深入实施创新驱动发展战略,激发创新主体活力,引导企业加大研发投入,增强企业自主创新能力,推动我省企业高质量发展,四川省科学技术厅等四部门联合研究制定了《四川省激励企业加大研发投入后补助实施办法》,现印发给你们,请认真遵照执行。
四川省科学技术厅 2022-10-26
关于征集2023年自治区重点研发和成果转化计划(科技合作)项目的通知
为贯彻落实习近平总书记对内蒙古的重要讲话重要指示批示精神,聚焦“五大任务”,深入实施“科技兴蒙”行动,落实《京蒙协作“科技创新倍增计划”实施方案》,深化国际国内科技合作,按照优势互补、互利共赢的原则,根据《内蒙古自治区“十四五”科技创新规划》和《内蒙古自治区科技计划项目管理办法》(内科发〔2022〕4号),现开展2023年度科技合作项目征集工作,具体事宜如下。
内蒙古自治区科学技术厅战略规划处 2023-07-04
关于征集2023年自治区重点研发和成果转化计划(科技合作)项目的通知
为贯彻落实习近平总书记对内蒙古的重要讲话重要指示批示精神,聚焦“五大任务”,深入实施“科技兴蒙”行动,落实《京蒙协作“科技创新倍增计划”实施方案》,深化国际国内科技合作,按照优势互补、互利共赢的原则,根据《内蒙古自治区“十四五”科技创新规划》和《内蒙古自治区科技计划项目管理办法》(内科发〔2022〕4号),现开展2023年度科技合作项目征集工作,具体事宜如下。
内蒙古自治区科学技术厅战略规划处 2023-07-04
清华大学药学院鲁白团队研发出改善女性生育力的潜在新药
鲁白团队长期致力于BDNF的基础研究和转化工作,近年来开发了TrkB激活型抗体,能够全面模拟BDNF通过TrkB介导的生物学功能,而其理化性质则优于BDNF,有望成为治疗包括脑卒中、渐冻症、阿尔茨海默病(AD)等多种神经系统的重大疾病。
清华大学 2022-02-23
河北大学“云研发”智能体温筛检系统 1秒钟可同时检测6人
河北大学电子信息工程学院7名师生自主研发出“可在1秒内同时对6人实现检测”的智能体温筛检、员工签到系统,并在该校第九届教职工代表大会中进行了试用。据介绍,该系统由河北大学电子信息工程学院的2名教师带领5名学生研发,从设计、硬件选型、软件开发周期共历时40天。研发人员均为河北大学厚德创客空间成员,研发过程中所有技术指导、数据共享与试验交流全部在网上进行,实现了技术攻关的“云研发”。该套系统基于红外热成像原理,采用高精度人脸识别算法,可在1秒内同时对6人实现快速人脸比对和测温功能,温差精度在±0.3度以内,人员通过测温区域时无需停留、无需人工干预。目前,该系统正准备申请有关部门检验。河北大学电子信息工程学院院长刘秀玲称,目前,研发团队正在进行技术攻关,赋予该系统技术含量更高、适应场景更丰富的实用功效,以期在企业复产复工、商场、超市等人员密集区域广泛应用。
河北大学 2021-04-11
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