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一种二乙烯三胺衍生物、其制备方法及应用
本发明公开了一种二乙烯三胺衍生物、其制备方法及应用。所 述二乙烯三胺衍生物为具体有化学式(I)结构二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性盐，其中：n 为 0、1、2 或 3。所述制备方法，是利用骨架分子 与丙烯酸甲酯发生迈克加成反应获得。本发明提供的二乙烯三胺衍生 物，应用于制备正向渗透汲取液，安全无毒，水通量大，盐流低，大 幅降低了能耗成本
华中科技大学
2021-01-12
一种布佐林胺纳米粒眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺纳米粒眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。
四川大学
2016-10-08
一种布佐林胺包合物眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺包合物眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。
四川大学
2016-09-29
取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途
本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物，是以喹喔啉类化合物为先导物，分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐，经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性，IC50达到µM级，药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为：。
浙江大学
2021-04-13
1万吨/年四乙酰乙二胺（TAED）生产技术
漂白剂是洗涤剂中一种重要的助剂。与含氯漂白剂相比，含氧漂白剂因其无毒性，无氯味，相容性好等一系列优点，受到消费者的普遍欢迎。目前，欧洲市场90％以上的洗涤剂中均加有含氧漂白剂，美国市场上这种含氧漂白洗涤剂的销售量，也以20～25％的年增长率在上升。含氧漂白剂中使用最多的是过硼酸钠，约占总数的75％。由于过硼酸钠稳定性高，只有在使用温度超过70℃以上释放初生态氧时，才能有效地发挥其漂白效果，而大量合成纤维及毛织物不能适应这种温度。这就需要开发研制出能促使其在低温下发挥漂白效力的活化剂。四乙酰乙二胺 (TAED) 正是能够适应这种要求的漂白活化剂，它具有优越的低温漂白性能，能促使氧系漂白剂在低温条件下充分发挥增白、增艳、杀毒、消菌的独特功效，与各种酶和其它表面活性剂有良好的相容性，不会影响其它洗涤助剂的功能，并且价格适宜、无毒素能生物降解对环境无任何危害。目前TAED/过硼酸钠系统已成为欧洲标准的漂白活化剂系统，欧洲所使用的漂白洗涤剂中，75～80%采用TAED/过硼酸钠系统。
针对上述情况，本技术对四乙酰乙二胺的合成和生产进行了开发研究，在借鉴国内外相关研究的基础上，结合我们自身的条件和经验，经过多次试验，反复论证，最终确定了一条切实可行的生产工艺路线。该工艺具有原料易得，生产路线合理，操作简单，产品纯度及收率高，以及成本相对较低等一系列优点。
华东理工大学
2021-04-13
微生物转化生产胍基丁胺的关键技术
胍基丁胺（ Agmatine ）是一种多胺，在精氨酸脱羧酶（ argininedecarboxylase，ADC）作用下 L-精氨酸脱羧的产物，它几乎分布于哺乳动物体内所有的器官和组织，具有降血压、利尿、抗炎、调控细胞增殖等多种生理功能，因此是一种重要的医药中间体，具有较高的商业价值（50 万/吨）。其硫酸盐对动物吗啡依赖性具有戒断作用，是极具开发价值的戒毒类药物。目前工业上合成胍基丁胺的生产方法主要为化学法，该方法具有高污染、生产条件苛刻、安全性差等缺点。本研究建立了一种运用重组精氨酸脱羧酶（ADC）生产胍基丁胺的绿色环保新方法。通过基因工程手段，构建了一株 L-精氨酸脱羧酶高产菌株。
技术指标：
100 g/L 的 L-精氨酸经 5 h 转化，胍基丁胺产量可达 52.02 g/L，转化率 69.6%。
江南大学
2021-04-11
甲氧苄啶与敌菌净合成新工艺技术
甲氧苄啶作为经典的抗菌剂在细菌增殖过程的二氢叶酸环节起到阻断作用，广泛应用于 医药、畜牧业作为抗菌剂和抗菌增效剂。上市50年来，市场规模不断扩大，已经广泛地与磺胺 药、抗生素、抗疟药物、止泻药等配伍使用，用途不断增多，有可能成为像阿司匹林一样的百 年老药。国际上几十年来一直未能开发出较甲氧苄啶更好的细菌增殖二氢叶酸酶抑制剂。甲氧 苄啶在畜牧业上，由于较小产生抗原，是一个安全、广谱的兽用药。敌菌净作为甲氧苄啶的同 类药物，是畜牧业经典的抗菌剂，国内外有广泛的市场。目前，甲氧苄啶在中国的产量约为 4500吨左右，售价高达15万元/吨以上。 传统上国内生产甲氧苄啶与敌菌净的工艺路线是“单甲醚-二甲醚”路线，这条路线主要 的缺点是对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗较高。新工艺路线采用经“苯胺 缩合物”的高效环合工艺，使得对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗降低20%， 综合成本较老工艺每吨降低2.4万元以上。这条路线的优点在于： 1. 各步反应高效，转化率几近定量，分离收率达到90%以上。 2. 主要辅料二甲亚砜、苯胺均可回收套用，最大限度降低了成本。 3. 产品质量好，符合世界各国药典、兽药典。 4. 该路线生产成本较老工艺有较大幅度下降，为产业更新升级所急需。
华东理工大学
2021-04-11
煤基乙二醇和乙醇酸甲酯关键加氢催化剂
乙二醇（EG）是一种重要的基础有机化工原料，在生产聚酯纤维，冷冻剂以及有机溶剂等被广泛应用。近十来年，“煤制乙二醇”技术路线在我国引起高度重视，并逐渐成为石油路线EG的强有力竞争对手。在“煤制乙二醇”成套技术路线中，草酸酯催化加氢制EG是其中的一个重要步骤；近些年来，本项目组的一个主要课题是研究和开发用于该反应的性能增强型无铬铜基催化剂。已研制一系列性能增强性无铬铜基催化剂，包括B2O3-Cu/SiO2、MFI-Cu/SiO2、CNT-Cu/SiO2和La2O3-Cu/SiO2促进型Cu-SiO2催化剂，以及含少量币族金属的双金属催化剂等。其中，CNT-Cu/SiO2和MFI-Cu/SiO2催化剂具有很强的工业开发价值，已进行了2000 h以上的寿命测试，表现出优异的稳定性和选择性（如下图所示），具有潜在的开发前景。目前，催化剂放大制备至百克级和公斤级，并考察催化剂成型工艺的影响，放大制备催化剂性能达到小试水平。此外，课题组开发了Ag基催化剂用于DMO加氢制乙醇酸甲酯（MG），MG收率大于95%，催化剂寿命大于300 h，正在开展催化剂放大制备和成型研究。促进型催化剂已完成实验室小试和
厦门大学
2021-04-10
甲醇气相氧化羰基化法合成碳酸二甲酯
项目简介碳酸二甲酯（DMC）是正在崛起的化工原料新产品，1992年欧洲登记为非毒性化学品。主要原料为CO、O、甲醇。利用自行开发的高效固相催化剂促进甲醇气相氧化羰基化法合成碳酸二甲酯，取代当前使用的光气法，不仅可降低成本，而且在生产过程中原料及中间体无剧毒，不腐蚀设备，无三废处理问题，对环境保护有着重要意义，被誉为21世纪的“绿色化学品”，应用它还可开发一系列新颖的化工产品，可实现绿色化工过程，小试已完成。针对CO、O和甲醇气—固相催化合成DMC，经过多年的实验研究，开发出一种性能较好的合成DMC固体催化剂，在常压下DMC时空收率达到350g/l-cat.h，寿命已超过100小时，达到零排放。小试已鉴定，该指标在国内外同类方法中处于先进水平。二、市场前景DMC可用于制备聚氨酯、聚碳酸酯、医药、农药、香料等；可代替硫酸二甲酯作羰基化剂、甲基化剂和甲脂化剂；还可作高新烷值汽油增进剂，是近年来石油化工热门产品，并可衍生一系列新的化工产品，被誉为有机合成的新基块。以甲醇氧化羰基化合成DMC，原料来源、市场需求和化工产品系列化方面皆具有明显的优势；并且是21世纪极有吸引力的基本化工原料。特别是石油资源贫乏的地区，DMC对当地化工生产将起到重要作用。三、投资与规模建设生产规模500吨/年的中试装置，投资约800万元。四、生产设备 固定床反应器、精馏塔等。五、合作方式寻找中试伙伴。
河北工业大学
2021-04-13
去甲表鬼臼毒素的生物转化及分离提纯方法
研发阶段/n本发明公开了一种将鬼臼毒素生物转化为4-(2，3，5，6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素的方法，包括：(1)、将鬼臼毒素加入到液体发酵培养基中，然后接种腐殖性土壤菌二级液体种子进行生物转化；(2)、将步骤(1)产物经分离纯化后加入到液体发酵培养基中，接种鬼臼类植物内生菌二级液体种子进行生物转化；随后添加川芎嗪继续生物转化，收集转化产物，即得。本发明还公开了从上述产物中分离纯化4-(2，3，5，6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素及其含量检测的方法。本发明通过生物转化
湖北工业大学
2021-01-12