本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺包合物眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。

本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物，是以喹喔啉类化合物为先导物，分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐，经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性，IC50达到µM级，药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为：。

以 L-抗坏血酸棕榈酸酯为代表的抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯类衍生物是一 大类脂溶性抗氧化剂，3CLpro 抑制剂的合成工艺 其酶法生产工艺已经成熟，其中 L-抗坏血酸棕榈酸酯(酶法)已经作为一款 新型的食品添加剂起草了专用的国家标准并将在近期获得通过。 投资 5000 万元建设一套年产 1500 吨抗氧化剂的装置，按 150 元/kg 的售价计，年产值可达 2 个亿以上，利润在 8000 万元以上。 

项目简介本项目技术从甲基萘馏分和洗油馏分中萃取、 分离出喹啉异喹啉馏分， 然后通过精馏分离出高纯度的喹啉、 异喹啉产品。 所涉及的主要设备有： 精馏塔、 空气冷却器、 再沸器、 真空泵、 离心泵， 操作成本主要来自中压水蒸汽的消耗。 精馏法提取喹啉异喹啉工业技术的主要特点是： 技术成熟、 操作弹性大； 一机多用（稍作调整， 可用于多种煤焦油化学品的提取）。成熟程度和所需建设条件成熟程度： 本喹啉异喹啉工业生产技术是在国内宝钢化工有限公司吡啶、 喹啉工业生产技

可以量产/n该项目公开了一种通过抑制受精卵极体释放获得异源多倍体泥鳅的方法，它以二倍体泥鳅、四倍体泥鳅和大鳞副泥鳅为繁殖亲本进行杂交获得杂交受精卵，在获得受精卵的第5分钟时，将杂交受精卵浸泡在2-3℃冰水中进行冷休克处理，处理的持续时间为30-35分钟，最后在室温条件下进行孵化，饲养，获得泥鳅异源多倍体。该方法分别获得异源三倍体泥鳅、异源四倍体泥鳅以及异源五倍体泥鳅，其诱导泥鳅异源多倍体种类多，数量大，诱导成功率高，后代生长快，12月龄比正常自交对照组体重平均增加-19.99％～142.34％，增重

本发明公开了丙戊酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，本发明通过室内毒力测定，证明了丙戊酸钠对植物病原真菌具有良好的抑制活性。丙戊酸钠作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高，直接威胁着人类的食品安全。而丙戊酸钠是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。

本发明属于医药技术领域，具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物，对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。

该技术采用分子复合方法制备改性氮系阻燃剂三聚氰胺氰尿酸盐MCA，同时实现对MCA制备工艺和产品性能的改善，通过在超分子层次上破坏MCA平面规整性，大幅度降低反应体系粘度，提高反应速率，解决了传统合成工艺中搅拌困难、反应时间长、工艺复杂、催化剂残留等难题，所得产品无需洗涤纯化处理。通过与低熔点改性剂的分子间复合，可使MCA的熔点降低，使其在加热过程可熔融，实现阻燃剂粒子在聚合物加工过程中超细均匀分散，从而制备综合性能优良的无卤阻燃高分子材料。改性MCA可用于工程塑料尼龙、聚酯以及橡胶、环氧树脂等高分子材料阻燃，具有环保高效、质优价廉等显著优点。 主要技术、指标： 该合成方法可将水/反应物配比由传统MCA合成反应的4/1降至1/1，反应时间由两小时以上缩短至30分钟，不使用传统催化剂，无洗涤纯化工艺。 可实现非增强尼龙（包括PA6和PA66）材料的0.8-1.6mm的UL94V0阻燃级别（燃烧滴落不引燃脱脂棉），对玻纤增强尼龙也有很好阻燃效果。 在树脂中具有超细分散性能，阻燃剂基本无团聚。 比传统MCA具有更广的应用领域，如可扩展应用于橡胶、环氧树脂等阻燃。 建设投产条件（投入资金情况、需要的厂房、使用配套设施状况等）： 设备投资约100万，即可实现上述产品的工业化生产。

项目简介： 碳酸二甲酯(DMC)是近年来受到国内外广泛关注的绿色化工产 品。1992 年在欧洲通过了非毒性化学品(Non toxic substance)的注册登 记，属于无毒或微毒化工产品。由于其分子中含有多种官能团，因而 具有良好的反应活性；一方面碳酸二甲酯有望在诸多领域替代光气、硫酸二甲酯(DMS)、氯甲烷及氯甲酸甲酯等剧毒或致癌物进行羰基化、 甲基化、甲酯化及酯交换等反应生成多种重要化工产品；另一方面， 以它为原料可以开发、制备多种高附加值的精细化学品，在医药、农 药、合成材料、染料、润滑油添加剂、食品增香剂、电子化学品等领 域获得广泛应用；如用于合成环丙沙星、碳酸二苯酯（DPC）、甲基二 异氰酸酯（TDI）、二苯基甲烷二异氰酸酯（MDI）、MPAN、苯甲醚、 聚碳酸酯（PC）、聚碳酸酯二醇（PCD）、ADC 透明树脂、甲胺基甲 酸钠酯（西维因）、四甲基醇铵（TMAH）。第三，其非反应性用途： 溶剂、溶媒和汽油添加剂。如作药物制备的溶媒介质，特种快干油漆 的溶剂、喷雾剂的溶剂等。所以，碳酸二甲酯被誉为 21 世纪有机合 成的一个“新基块”，其发展将对我国的煤化工、石油化工、甲醇化工、 C1 化工起到巨大的推动作用。 DMC 是性能优良的溶剂、溶煤，具有如下优点：(1)与其他有机 物相溶性好；(2)微毒且蒸发速度快；(3)脱酯能力比较高。所以有可能 在下述领域得到广泛应用：(a)是半导体工业使用的对大气臭氧层有破 坏作用的清洗剂 CFC 和三氯乙烷的替代品之一；(b)在清洗剂和特殊 涂料(油漆、油墨)、医药化学品等的生产中用作溶剂、溶媒；(c)作为 CO2的载体，应用于喷雾方面。 产品市场分析： 碳酸二甲酯及其相关的丙二醇等产品，被中国列入“九五”重点开 发的 50 个精细化工品种范围。为了防止大气污染，提高汽油的含氧 率，国外用甲基叔丁醚取代四已基铅作石油添加剂，实现汽油无铅化， 但汽油含氧率仍不理想，DMC 除了分子含氧率高达 53%，具有提高 汽油辛烷值的功能，因此可作添加剂，提高汽油的含氧率，如能实用 化，汽油将成为 DMC 的最大用户，其市场前景更加宽阔。据了解，在国际市场，碳酸二甲酯的年需求量约 15 万～20 万吨。特别是近几 年来，由于下游产品聚碳酸酯、聚氨酯、汽车添加剂、高能电池电解 液等市场发展迅速，国际市场对碳酸二甲酯的需求更是与日俱增，市 场容量将达到 30 万吨左右。远远大于国际市场的供应能力。目前， 国际上碳酸二甲酯年产能力仅 6 万～8.6 万吨。在国际市场上，欧盟 每年需进口 1 万吨以上，印度也需进口 5000 吨以上。 目前，我国的碳酸二甲酯生产能力有限，与市场之间缺口很大， 生产工艺也较为落后，产品含量低，质量不稳定。目前国内年需求量 达数万吨，生产能力仅数千吨，预计到 2005 年需求量将高达 10 万 吨。 本工艺所得另一产物丙二醇，用作不饱和聚酯树脂的原料，也是 增塑剂、表面活性剂、乳化剂和破乳剂的原料，可用作防腐剂、水果 催熟剂、防霉剂、防冻剂及烟草保温剂，是大宗化工原料，国内年需 求量在 10 万吨以上。 工艺技术： 反应原料：碳酸丙烯酯 和 甲醇；产物：碳酸二甲酯和 1，2-丙 二醇；反应所需压力：10 至 30 大气压。碳酸丙烯酯的转化率 58.5%， 对碳酸二甲酯的选择性 96.9%，对 1，2-丙二醇的选择性 99.9%；甲醇 的转化率为 29.5%。固定床流程碳酸二甲酯的收率 20.0%，原料循环 使用。 本合成碳酸二甲酯的技术，原料易得，操作安全，不存在剧毒、 易燃、易爆等危险。催化剂制造方便，稳定性好，生产成本低。反应 所需压力：10 至 30 大气压。无需特殊设备。 产品成本分析： 碳酸二甲酯 1.0～1.2 万/吨，1，2－丙二醇 0.8 万／吨。原料：碳酸丙稀酯 0.8 万／吨，甲醇 0.23 万元／吨。 原料成本 4.34 元/千克。 特点： 高活性催化剂的成功开发；碳酸丙烯酯、碳酸二甲酯和与之配套 的下游产品如碳酸二苯酯、聚碳酸酯的应用开发研究以及理论研究。 

丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体，它们最主要的用途是用于合成经典抗 菌剂——甲氧苄啶，每年全球生产量达5千吨左右，中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大，后续副产大量 的溴化氢，必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖 溴素原产地，副产衍生化过长，生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现，当前丁香 醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代，开发使用新的低溴、绿色的合成技术。这条路线的优点在于： 1. 在溴化反应制备二溴酚中，使用洁净溴化技术，无副产溴化氢，溴素消耗量最小，实现 溴素资源的循环利用，摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类，并 且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中，使用定量甲氧基化技术，可以直接回收精甲醇 用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用，无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中，使用本课题组开发的高效氧化技术，安全、高产、分离简 便，仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线，生产成本较老工艺有 较大幅度下降，为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯，形成合 理的产业链条。