|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%； （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置
本实用新型提供一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置，包括盒体、开设在盒体上端的扫描窗口和 溶剂注入窗口，所述盒体底部嵌设有吸附层，所述的吸附层与溶剂注入窗口连通，所述的扫描窗口底部 设有浓缩层，所述浓缩层与吸附层连通，所述的盒体顶部设有封闭盖 A 和封闭盖 B，分别用于封闭溶剂 注入窗口和扫描窗口，所述的盒体底部设有底盖，用于封闭吸附层，所述的吸附层为多孔材料，所述的 浓缩层为表面具有密集排列微纳米阵列的吸附垫，结构中，在微纳米阵列前端的表面上沉
武汉大学
2021-04-14
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法，装置的组成是：试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连，下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器；斜拉索的两端还设有加速度仪，斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接，阻尼器固定安装在钢框架的侧框上；钢框架下部的一角铰接在转盘上，钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶；斜拉索上方设置有喷水装置，钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路，测量精度高，结构简单，为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据，为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学
2016-10-20
液压支架试验台
液压支架试验台按中华人民共和国标准 《GB25974.1-2010_矿用液压支架 第1部分_通用技术条件》检测液压支架的密封性能、支护性能和强度。整个设备系统由加载台、乳化液泵站、乳化液增压系统、液压支架控制系统、油压泵站、加载台液压控制系统、电气控制台和计算机测控台、管路、缆线及联接元件组成。加载台200万元-900万元，测控系统80-160万元，利润15-25%。不同配置的液压支架试验台已实施20多套，分布在山东、山西、陕西、河南、贵州、河北、内蒙古等地。
江苏师范大学
2021-04-11
液压支架试验台
液压支架试验台按中华人民共和国标准 《GB25974.1-2010_矿用液压支架 第1部分_通用技术条件》检测液压支架的密封性能、支护性能和强度。整个设备系统由加载台、乳化液泵站、乳化液增压系统、液压支架控制系统、油压泵站、加载台液压控制系统、电气控制台和计算机测控台、管路、缆线及联接元件组成。加载台200万元-900万元，测控系统80-160万元，利润15-25%。不同配置的液压支架试验台已实施20多套，分布在山东、山西、陕西、河南、贵州、河北、内蒙古等地。
江苏师范大学
2021-04-11
高电压试验仿真系统
1.1 系统结构
南京工程学院
2021-04-13
热冲击试验装置
热冲击试验台是作为换热器的性能试验装置，主要用于考核换热器承受热冲击的性能。试验中通过调节热冲击的频率，对试验件进行寿命考核。该装置有两大功能模块组成。一块模块是冷源模块，一块模块是热源模块。根据温度的范围，工质可以有防冻液、机油、空气。该两大功能模块分别有两个工作岛组成，每个工作岛形成一个独立的子系统。在工作岛上除了安装了主设备外，将电气动力回路，电气控制回路也安装在同一个工作岛上（专利号：ZL 20101 0517614.9）。
上海理工大学
2021-01-12
TK基因突变试验
TK基因突变试验具有高度的敏感性，可检出包括点突变、大的缺失、重组、异倍性和其他较大范围基因组改变在内的许多遗传改变，长时间处理还可检出某些断裂剂、纺锤体毒物和多倍体诱导剂等。近年来，本团队在使用L5178Y细胞和TK6细胞系用于TK基因突变试验的标准化方面做了大量的研究工作，在国内外期刊上发表了多篇文章。并在国内负责制定/修订了TK基因突变试验标准，该标准在2003年第一次颁布，2012年开始修订，目前修订版将于2014年末正式颁布，作为《GB15193 食品安全国家标准—食品安全性毒理学评价程序》中体外遗传毒性重要的一项实验，对评价受试物的遗传毒性具有重要作用。
四川大学
2016-04-14
冷热冲击试验装置
冷热冲击试验装置是用于检测试样在瞬间下经极高温及极低温的连续环境下所能忍受的程度，得以在最短时间内检测试样因热胀冷缩所引起的化学变化或物理伤害，常被用作试验件的寿命考核。 该装置有两大功能模块组成。一块模块是冷源模块，一块模块是热源模块。 根据温度的范围，工质可以有防冻液、机油、空气。 冷源模块提供-70℃~7℃的冷源（可依据用户需求）；热源模块工作系统为试验装置提供85℃～120℃的热媒水（乙二醇水溶液）。该系统包含有，循环水泵、电加热器、恒温控制系统和热水自动补水系统。（若工质是机油，则高温可以达到200℃；若工质是高压气体，则高温可以达到300℃），按照需要的切换频率实现6~1800次/小时的冷热冲击试验。
上海理工大学
2021-04-13
回转支承试验台
通过非线性弹簧代替回转支承滚珠、滚到接触行为的独特建模方法，小样本局部整体的可靠性评估方法，多特征参数的故障诊断技术，并开发了控制与测试软件。机械采用模块设计，形成系列化产品，可以完成1m以内，1~2m，2~3m，3~4m的系列规格产品,可以满足工程机械回转支承、1MW，1~2MW，2~3MW，3~5MW，5~6MW的风电回转支承试验，以及6m盾构机的试验要求。可控制回转支承回转运动，液压加载，压力可调，监测回转扭矩信号、振动、润滑温度、功率等参数，可进行静载、过载、疲劳寿命试验。该技术具有自主知识产权，填补国内空白，主要技术达到国内领先水平。
南京工业大学
2021-01-12