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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前药
项目成果/简介: 氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。效益分析: 该氟苯尼考前药合成路线简洁，转化率高，适合企业生产。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前药
氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。
本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。
安徽大学
2021-05-09
恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首个被批准的ALK抑制剂，其疗效显著优于化疗。遗憾的是，约一半的患者在使用克唑替尼1年左右会出现耐药。耐药原因包括ALK基因的二次突变，脑部转移瘤的进展等。二代ALK抑制剂即是针对上述问题进行开发，其能够克服某些ALK二次突变导致的耐药，同时具有更强的脑转移瘤控制能力。目前，色瑞替尼（ceritinib）、阿来替尼（alectinib）、布加替尼（brigatinib）这三种二代ALK抑制剂已经获批，用于治疗克唑替尼耐药后的ALK阳性肺癌。遗憾的是，此前我国尚缺乏自行研发的二代ALK抑制剂，而恩沙替尼是我国第一个ALK领域的国产创新药，具有类似“歼-20”的重大意义。
中山大学
2021-04-13
科尼普科技（江苏）有限公司
科尼普科技（江苏）有限公司致力于通过现代化虚拟仿真、动力与储能电池系统PACK、一体集成式热管理、电动平台底盘技术等，为各领域提供现代化的绿色能源应用解决方案。
科尼普科技（江苏）有限公司
2022-03-01
微型燃料电池
本项目所涉及的微型燃料电池是燃料电池应用中最有市场前景的一个。微型燃料电池是指输出功率在100W以下，具有良好可携带性的小功率燃料电池。这类燃料电池能用于各类便携式用电设备、音像设备和计算机等信息产品。本项目以迅速地实现样机的制备、商品化以及大批量生产和高盈利为基本目标。项目进行过程中，将以现有的膜电极制备技术为基础，系列化开发、生产便携式电器使用的燃料电池。中期目标确定在不同类型的小型燃料电池，逐步以产品细分和增加产量提高市场份额。投资视市场实现情况，分期投入。本项目研究的目标集中在直接甲醇燃料电池的小型化、产业化与实用化上。在研究过程中，通过对电极结构、流场形状与内填充方案、整机设计、新型催化剂合成方案和电池性能衰减的研究，达到提高电池输出功率、抬高中电流密度区电位、缩小电池体积、实现初步产业化的目的。考虑到电池的可携带性、体积和工作条件，该类燃料电池拟采用本研究团队较为成熟的质子交换膜燃料电池技术为主，碱性燃料电池为后备方案进行开发。研究的重心将放在燃料电池核心部件——膜电极与整个电池系统的整合上，以达到提高电池输出功率、抬高中电流密度区电位、缩小电池体积、实现初步产业化的目的。
厦门大学
2021-04-11
微型量热仪
本发明涉及微型量热仪，包括量热仪本体、温度控制系统和数据处理系统，量热仪本体包括外盒体和内盒体，外盒体设置有加热块，内盒体内设置有热电偶，热电偶一个探测端与内盒体连接，另一探测端与被测样品连接，外盒体或内盒体上还设置有温度计；温度控制系统的温度探测端与温度计相连，温度控制端与加热块相连；数据处理系统的温度数据接收端与温度计相连，温度差数据接收端与热电偶相连。本量热仪仅有一个被测样品平台，通过热电偶获取被测样品与仪器内盒体之间的温度差，然后结合标准样品校正得出的装置系数，即可得到被测样品在温度升降过程中的热量变化量，进而绘制出DSC曲线。相对于传统的仪器，本发明的结构更为紧凑，且尺寸小巧。
四川大学
2016-10-11
微型显微成像系统
微型显微镜尺寸在毫米到厘米量级，内部集成了透镜组、滤光片、对焦机构、传感器等一系列元件，分辨率可达0.5微米，成本不到传统显微镜的10%。兼容明场、暗场、荧光等各种成像模式。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
照相设备的小型化数字化已经改变了人们的生活，但是显微和望远设备还停留在专业仪器或者纯光学仪器阶段。本技术通过技术创新和产品创意，在消费影像和医学检测领域普及显微和望远产品。通过非球面透镜组和光机电集成技术，将显微镜缩小至摄像头大小，实现了显微成像的移动数字化。微型显微镜尺寸在毫米到厘米量级，内部集成了透镜组、滤光片、对焦机构、传感器等一系列元件，分辨率可达0.5微米，成本不到传统显微镜的10%。兼容明场、暗场、荧光等各种成像模式。
华中科技大学
2022-07-27
微型薯种植机
微型马铃薯播种机播种原理: 在每一组播种单元中，有一条用在它上面的振动板，这使得微型薯在能够顺利的进入待传送区域。通过传送带引导微型薯，移动向下一个与之转速相同步的压种带，从而播种在土壤中。
山东思代尔农业装备有限公司
2021-08-27
磁直流微型电机
产品的详细介绍，请直接咨询我们。电话：0574-62083886,13285746781
宁波浪力仪器有限公司（余姚市朗海科教仪器厂）
2021-08-23