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3CLpro 抑制剂的合成工艺
猫传染性腹膜炎是感染猫冠状病毒而引起的疾病，传染率非常高，一般认为是经口鼻感染。病毒携带猫会由粪便排毒，带原猫会由粪便排毒传染同居的猫，少数可经衣服、食皿、寝具，人或昆虫等机械途径传染。因此该疾病具有较大的危害性。 GC376 是一种 3CLpro 抑制剂，经研究能有效治疗猫传染性腹膜炎，目前在市场上售价较高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，FIPV 和PTV 的复制。GC376 可有效抑制细胞培养中 NPI52 耐药病毒的复制野生型病毒，表明该突变不赋予对 GC376 的交叉耐药性。另外，体内研究表明 GC376 在猫体内具有良好的生物利用度和安全性。江南大学药学院均相催化与药物合成化学研究室开发了 3CLpro 抑制剂GC376 的化学合成工艺，从简单的原料出发，经九步反应得到最终产物，具有较大的经济价值。
江南大学
2021-04-11
混凝土硫酸盐结晶破坏抑制材料
本发明属于建筑材料技术领域，具体涉及一种混凝土硫酸盐结晶破坏抑制材料。由 引气剂、减水剂及活性掺合料组成，其中，所述减水剂为木质素磺酸盐、β-甲基萘磺 酸盐缩聚物、三聚氰胺甲醛缩聚物或聚羧酸盐减水剂中的一种或几种；所述引气剂为三 萜皂甙表面活性剂、松香树脂类的钠盐化合物、脂肪酸盐类化合物、磺化碳氢化合物或 烷基-苯甲基磺酸盐类化合物中的一种或几种；所述活性掺合料为粉煤灰、矿渣微粉、 硅灰或煤矸石粉中的一种或几种。将本发明掺入混凝土中，可显著减小混凝土硫酸盐结 晶产生的膨胀率，盐结晶引起的混凝土剥落量、强度损失的大幅度减小，混凝土的抗硫 酸盐结晶破坏能力显著提高。本发明生产工艺简单，价格便宜，也易于推广应用。
同济大学
2021-04-13
瑞德西韦抑制新冠病毒机制
北京协和医院张抒扬团队联合中国科学院上海药物研究所徐华强、许叶春课题组以及浙江大学基础医学院张岩课题组经过46天的日夜奋战，首次解析新冠肺炎病毒重要药靶RNA复制酶和抑制剂瑞德西韦（Remdesivir）的高分辨冷冻电镜结构，阐述RNA复制酶结合RNA的模式，以及瑞德西韦抑制RNA延伸的机制，为基于病毒基因的复制酶的抗新冠病毒药物以及广谱抗病毒药物研发提供了理论机制和结构基础。相关论文在线发表在《科学》上。危重型新冠病毒感染常常造成患者多器官功能障碍，包括急性呼吸窘迫综合征、急性心肌损伤、急性肾损伤、弥散性血管内凝血等，治疗难度极大。尽管多学科联合治疗取得了一定成效，但极危重症新冠肺炎患者病死率仍然很高。面对尚无特效药物治疗的困境，迫切需要了解抗病毒药物如瑞德西韦对新冠肺炎感染患者的疗效以及潜在的作用机制。鉴于此，该团队通过研究发现，新冠肺炎病毒主要通过黏膜系统侵染人体细胞,感染后病毒的大量复制需要其遗传物质RNA的迅速合成。而该过程的核心元件RNA复制酶，这是冠状病毒复制的核心组成部分。目前正在进行临床试验的多个核苷类药物，包括瑞德西韦，就是靶向RNA复制酶。面对瑞德西韦的疗效，国内外临床试验报道结果尚不一致。张抒扬团队设计出了新冠病毒聚合酶潜在的RNA结合序列，并首次利用体外生化实验，建立了新冠病毒复制酶活性的测定方法，通过药物抑制试验揭示了瑞德西韦三磷酸形式是最终发挥活性的小分子形式，瑞德西韦三磷酸分子在体外生化数据中对Rdrp存在抑制作用，为临床实验提供了理论依据。为了更进一步阐述瑞德西韦等核苷类药物抗病毒的精细机制，该研究团队还成功解析新冠肺炎病毒RNA复制酶2.8 ?分辨率的单独结构以及结合RNA和抑制剂瑞德西韦分辨率为2.5埃复合物的冷冻电镜结构。此外，该研究还阐述了瑞德西韦如何进入病毒复制活性中心并共价插入病毒基因组，从而抑制病毒复制，从结构上解释了瑞德西韦的抗病毒机制，为当前其他在研的潜在抗病毒药物研发提供结构依据。不过，研究者也表示，在瑞德西韦的临床疗效评价方面，仍然需要继续开展设计严谨的临床试验才能给出最终答案。相关论文信息：https://doi.org/10.1126/science.abc1560
浙江大学
2021-04-11
微流控数字液滴中央处理器芯片及平台系统的研制
程鑫课题组主攻微纳加工技术，包括超高精度（亚5纳米）表面图形化技术、适用于产业化的大面积低成本纳米加工技术、微纳3D打印技术等。课题组同时开发微纳加工在半导体器件、纳米光学、生物医学工程等多个领域中的应用。近年来，课题组在微流控芯片领域开展了大量创新性研究工作，并取得了一系列成果。 DNA/RNA测序前文库构建和蛋白质的结构大规模质谱检测等基因组学和蛋白质组学研究中的关键技术都涉及到稀
南方科技大学
2021-04-14
一种具有抑制幅度可控性的射频发射机边带失真分量的抑制系统及方法
本发明公开了一种具有抑制幅度可控性的射频发射机边带失真分量的抑制系统，包括失真分量生成模型、系数提取模块、数模转换器、射频发射机、双工器、射频接收机、第一精度转换器、第二精度转换器、数字域滤波器、模数转换器和减法器。本发明还公开了一种具有抑制幅度可控性的射频发射机边带失真分量的抑制方法。本发明能够根据不同需求，灵活选择需要抑制的幅度，由于对数据进行了尾数截断处理，减少了运算时存储数据所需的寄存器位数，从而节省硬件资源。由于建模数据采用了更少的字长，所以相较于传统边带失真抑制方案，本发明减少了数据计算的复杂度，提高了计算速度。
东南大学
2021-04-11
北创微信图书馆 微信小程序
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北创微信图书馆
查询、借阅、丰富的互动功能
多元化的查询功能
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丰富的互动功能
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南昌北创科技发展有限公司
2021-08-23
球形微丸造粒机
医药工业的片剂将更新换代为具有缓释、控释功能的制剂。为了能够包衣，需要开发以工业方法制备的大小均一、圆球度好的球形芯丸。化工行业的催化剂、分子筛等产品也都需要制备成球形颗粒。球形颗粒的表面积最大，其充填密度最高。颗粒产品取代粉体产品，将改善后续操作中粉体流动性，减少环境污染，提高利用率。在所有的造粒方法中，球形颗粒的质量最好，球形颗粒的商品外观质量也最好。由华东理工大学发明的球形微丸造粒机创造性地应用了五种科学原理：塑性造粒原理、最小势能原理、三维随机原理、多种力相互作用原理和流化床与机械法相结合的原理，采用该设备制造的产品成品率高，以医药辅料微晶纤维素作为原料造粒为例，成品率可达90%以上，球粒大小均匀，不需筛选。同时球形造粒能够十分快速地进行，效率高，一批料只需?分钟。设备操作简单，无易损件，设备使用寿命长。该设备获国家实用新型专利。专利号：ZL99239875.4。2003年3月获“第十二届全国星火杯创造发明竞赛一等奖，2002年10月获上海市优秀发明一等奖。2003年3月获上海市科技进步二等奖。
华东理工大学
2021-04-11
可控微球制剂
项目简介本课题采用可生物降解的海藻酸钠作为载药材料，发明一种载药缓释系统，充分发挥海藻酸钠自膨胀、缓慢降解特性，维持局部血药浓度，从而达到最佳治疗效 果。在血管栓塞治疗中，与传统的栓塞剂碘油相比，维持药效时间更长，栓塞确切有效。海藻酸钠微球具有生物可降解性和组织相容性，其安全、无毒、降解周期可控、无长期异物刺激以及介入部位疼痛轻微或无疼痛感等特点。该产品的颗粒表面带有一定的负电荷，使颗粒之间相斥，在储存和使用中不凝聚、不堵管，在体内膨胀并嵌顿在使用部位，定位性更好。为今后研究开发生物“多功能微球”创造了良好的平台。以可生物降解的海藻酸钠为主要材料包裹临床一线使用的抗癌药物多柔比星或柔红霉素，通过不同的装载药物的方法的对比，寻找出了最佳方法和条件，制备了具有缓释功能的多柔比星－海藻酸钠微球、柔红霉素－海藻酸钠微球。粒径和降解时间可控可调，药物/载体比高于50%，包封率最高达到 99.5%。项目团队 齐宪荣教授现任北京大学药学院教授、博士生导师、北京市药学会药剂专业委员会委员、中国药学会药剂专业委员会委员、药物技术创新服务专业委员会副主任委员等。齐宪荣教授担任国家“外专千人”和“高端人才”计划评审专家，国家重点新产品计划评审专家，国家自然科学基金、博士后科学基金、北京市自然科学基金、北京市中小企业创新基金、 北京市企业研究开发项目等评审专家。 齐宪荣教授主要研究方向为靶向递送系统、纳米技术与生物技术的研究。作为第一完成人，齐宪荣教授获 2001 年度北京市科技进步奖；作为主要完成人，获得教育部自然科学奖、中国中西医结合学会科学技术一等奖等多项奖励。应用范围 本研究以海藻酸钠微球为平台，可通过介入治疗学方法，治疗肝癌、肾癌等实体肿瘤，也可用于植入给药或肿瘤瘤周注射等治疗恶性肿瘤。项目阶段 临床前研究。知识产权已经获得相关专利授权。合作方式 技术转让。
北京大学
2021-04-11
鼻腔微创支架
鼻腔微创支架是刘俊秀教授的科研成果，包括鼻腔支架、鼻前庭支架及后鼻孔支架，是放置于鼻腔，用于鼻术后鼻腔填塞，用于替代手术治疗鼻堵的保守微创方法。在改善鼻阻塞、治疗阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合症方面具有良好的效果。
北京大学
2021-02-01
可控微球制剂
本课题采用可生物降解的海藻酸钠作为载药材料，发明一种载药缓释系统，充分发挥海藻酸钠自膨胀、缓慢降解特性，维持局部血药浓度，从而达到最佳治疗效 果。在血管栓塞治疗中，与传统的栓塞剂碘油相比，维持药效时间更长，栓塞确切有效。 海藻酸钠微球具有生物可降解性和组织相容性，其安全、无毒、降解周期可控、无长期异物刺激以及介入部位疼痛轻微或无疼痛感等特点。该产品的颗粒表面带有一定的负电荷，使颗粒之间相斥，在储存和使用中不凝聚、不堵管，在体内膨胀并嵌顿在使用部位，定位性更好。为今后研究开发生物“多功能微球”创造了良好的平台。 以可生物降解的海藻酸钠为主要材料包裹临床一线使用的抗癌药物多柔比星或柔红霉素，通过不同的装载药物的方法的对比，寻找出了最佳方法和条件，制备了具有缓释功能的多柔比星－海藻酸钠微球、柔红霉素－海藻酸钠微球。粒径和降解时间可控可调，药物/载体比高于50%，包封率最高达到99.5%。
北京大学
2021-02-01