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维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用
帕金森病“长线用药”存在着副作用多、几年后疗效减退的难题。南京中医药大学医学院•整合医学学院胡刚教授团队的最新研究成果《维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用》，为帕金森病临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供了新靶标。前不久，该项研究成果在国际一流刊物《自然通讯》上在线发表。
谷胱甘肽作为细胞内一种重要的抗氧化物质，能够保护神经元免受氧化应激损伤。帕金森患者脑内普遍存在谷胱甘肽水平降低问题，导致神经元抗氧化损伤能力减弱，加剧病理进程。因此，亟需阐明脑内谷胱甘肽水平下降的分子病理机制，并通过外源性药物恢复脑内谷胱甘肽水平，为临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供新靶标。
南京中医药大学胡刚教授团队的研究新成果，首次报道了星形胶质细胞多巴胺D2受体激活后促进谷胱甘肽合成的具体分子机制，并发现小分子化合物吡哆醇可促进星形胶质细胞谷胱甘肽的合成，发挥神经保护作用。“星形胶质细胞D2型多巴胺受体激动后，通过下游非经典G蛋白β-arrestin2信号通路，直接结合并二聚化M2型丙酮酸激酶。”研究团队专家介绍，后者作为转录共激活因子增强Nrf2的转录活性，导致Nrf2与Gclc、Gclm基因启动子结合能力增强，最终促进谷胱甘肽合成。研究团队还通过对源于天然产物的小分子库筛选，找到了一种能促进谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇，该化合物能二聚化PKM2从而促进其对Nrf2的转录激活作用，进而提高脑内谷胱甘肽水平，保护神经。
帕金森是全球第二大神经退行性疾病。据统计，我国60岁以上老年人帕金森病患病率为1%，65岁以上人口患病率为2%，70岁以上患病率约为3%-5%。“现在临床治疗帕金森病的一线药物，多是作用于脑内多巴胺受体的。”研究团队成员之一、南京中医药大学医学院•整合医学学院青年教师伟尧博士介绍，激活多巴胺受体可以较好地缓解帕金森症状，但存在两个比较突出的问题，一是会有恶心、嗜睡、低血压、消化道不适等副作用，二是长期服用会产生受体脱敏现象，导致服药3-5年后疗效减退，严重影响患者生活质量。如何解决这些问题，成为业界专家学者们探究的课题。
南京中医药大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
（专利号：ZL 201410066913.3） 简介：本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5，5-二甲基-1，3-环己二酮的摩尔比为1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20～50%，反应温度为80～100℃，反应时间为25～60min，反应后冰水冷却，抽滤，滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学
2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
棒钢生产线在线轮廓与缺陷监测仪
本技术采用发明专利激光锁定成像技术，透过高温火焰监测高温高热目标，用于高温钢棒材轮廓尺寸和表面缺陷在线监测系统。系统采用非接触机器视觉，激光锁定成像和线结构激光轮廓测量技术，使用三台高速工业像机和三台工业激光器，可实现对圆钢和六角钢的轮廓各项尺寸和表面缺陷的同时在线测量。轮廓尺寸可对钢坯的K1、K2、外邦、里邦四个参数的测量；表面缺陷可对：钢坯表面裂纹、刮伤、结疤、折叠等多种缺陷进行检测。 本设备可以对直径为12~55mm的圆钢和对边尺寸在22~35mm的六角钢进行精确检测，轮廓尺寸的检测精度：≤±0.2mm；裂纹的检测精度：能对深度≥0.3mm、宽度≥0.3mm、长度≥5mm的表面裂纹进行精确检测，当监测出钢坯尺寸超标或检测到钢坯表面缺陷时，系统会立即发出警报，以便在棒材从最后生产线流出时，及时将不合格部分切除或挑出，避免产品流入市场，提高产品合格率。本设备已在贵阳特钢生产线上长时间使用。 本设备采用整体水冷系统和高压气罩，可以较好地解决钢坯生产线上高达1000℃度的现场环境温度和浓重的粉尘，以保证图像传感器能在高温、高湿、浓粉尘的环境下，获取真实的棒材轮廓图像和真实钢坯表面图像。同时系统可将连续生产一个月的轮廓尺寸数据和裂纹图像数据进行保存，随时可查看分析生产线上钢坯的生产情况和生产线的运行状况。 设备使用线结构激光轮廓测量技术和激光锁定成像技术，以非接触方式测量钢坯的轮廓和表面裂纹，体现了现代测量技术非接触、快速、全面、抗干扰、计算机数据管理的优点。设备的投入使用通过提高生产钢坯的合格率，降低年生产成本和资源能耗，具有较高的经济效益和社会生态效益。 本设备性能优于意大利、德国和美国同类监测系统，售价150万，远低于国外监测系统。技术国内独家。已申报两项国家发明专利，已获得软件著作权。寻求投资入股，寻求开拓国内外市场公司。
电子科技大学
2021-04-10
棒钢生产线在线轮廓与缺陷监测仪
本技术采用发明专利激光锁定成像技术，透过高温火焰监测高温高热目标，用于高温钢棒材轮廓尺寸和表面缺陷在线监测系统。系统采用非接触机器视觉，激光锁定成像和线结构激光轮廓测量技术，使用三台高速工业像机和三台工业激光器，可实现对圆钢和六角钢的轮廓各项尺寸和表面缺陷的同时在线测量。轮廓尺寸可对钢坯的K1、K2、外邦、里邦四个参数的测量；表面缺陷可对：钢坯表面裂纹、刮伤、结疤、折叠等多种缺陷进行检测。
电子科技大学
2021-04-10
一种基于物联网的微功耗分析仪
成果描述：本实用新型公开了一种基于物联网的微功耗分析仪,对无线传感器网络中传感节点进行功耗分析,包括电压获取电路、电流获取电路、采集控制模块、模拟积分器和采用独立电源供电的微处理器,电压获取电路、电流获取电路通过采集控制模块与微处理器连接；所述采集控制模块包括同步信号发生器、门控时钟电路和依次连接的模数转换器、放大器、滤波器,电压获取电路采集的电压信号、电流获取电路采集的电流信号分别依次通过模数转换器转换成对应的数据信号,由放大器进行信号放大,经滤波器滤波后输入微处理器；所述放大器采用多级放大电路或对数放大电路中任一种。本实用新型较为准确的检测被测传感节点的功耗。市场前景分析：本实用新型公开了一种基于物联网的微功耗分析仪,对无线传感器网络中传感节点进行功耗分析,包括电压获取电路、电流获取电路、采集控制模块、模拟积分器和采用独立电源供电的微处理器,电压获取电路、电流获取电路通过采集控制模块与微处理器连接；所述采集控制模块包括同步信号发生器、门控时钟电路和依次连接的模数转换器、放大器、滤波器,电压获取电路采集的电压信号、电流获取电路采集的电流信号分别依次通过模数转换器转换成对应的数据信号,由放大器进行信号放大,经滤波器滤波后输入微处理器；所述放大器采用多级放大电路或对数放大电路中任一种。本实用新型较为准确的检测被测传感节点的功耗。与同类成果相比的优势分析：国内领先
成都大学
2021-04-10
通信原理瘫痪肢体运动功能重建微电子肢动仪
相关成果已获授权发明专利4项（其中国际发明专利1项）、实用新型专利两项，已申请发明专利8项。获中国侨界贡献奖（创新成果）、江苏侨界贡献奖（创新成果）、第十三届“挑战杯”全国大学生课外学术科技作品竞赛团体二等奖、第八届全国研究生电子设计大赛全国总决赛“团体特等奖”、第十四届中国国际工业博览会高校展区优秀展品二等奖等多个奖项。2015年4月荣获第43届日内瓦国际发明展特别金奖。
东南大学
2021-04-10
用于非球面测量的波长扫描干涉仪及方法
本发明公开了一种用于非球面测量的波长扫描干涉仪及方法，包括一套可调谐激光器作为光源，一个泰曼—格林干涉仪用于产生干涉条纹，一个平移台用于沿光轴扫描光程差，一个用于将干涉数据转为数字信号并传入计算机的图像卡，以及一个用于同步CCD相机和平移台动作的数据卡。与传统非球面测量方法不同的是，本干涉仪适用范围广，可以测量大非球面度的表面或波前，且无需补偿零位镜。另外，该方法无需复杂且通常较为昂贵的多维运动平台。
浙江大学
2021-04-11
北京科技大学淬火膨胀仪公开招标公告
北京科技大学淬火膨胀仪 招标项目的潜在投标人应在北京市丰台区广安路9号院国投财富广场3号楼15A13室获取招标文件，并于2022年06月30日 09点30分（北京时间）前递交投标文件。
北京科技大学
2022-06-09