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新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
环保型扬尘抑制剂
北京工业大学
2021-04-14
CDK4/6 抑制剂
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势，我国虽不是乳腺癌的高发国家，但近年乳腺癌发病率正以每年 3%～4%的增长率急剧上升。CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6）是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期（G1 期）向 DNA 复制期（S1 期）转变，CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。 江南大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的CDK4/6 抑制剂，其中候选化合物 ZH-021 在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio 显示了相当的活性，且选择性性更高，在细胞生物学水平上较 Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利（201710631168.6）。具有进一步开发上市的价值。
江南大学
2021-04-11
细胞培养生物制剂
山东斯滕生物科技有限公司
2021-08-26
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫，导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学
2021-04-14
医用可膨胀球囊导管
骨质疏松症 (osteoporosis) 是一种以骨量减少、骨组织微细结构破坏导致骨脆性增加和骨 折危险增加为特征的系统性、全身性的骨骼疾病，多发于老年人和绝经后妇女。经皮椎体成形 术 (Percutaneous vertebroplasty，PVP) 和经皮球囊后凸成形治疗术 (PKP) 已被公认为治疗因骨质 疏松而导致的脊椎椎体压缩性骨折的最佳手段。目前该项目已攻克并形成可膨胀球囊的制备工 艺、定型仪器设备，形成了产品性能测试标准及方法。 目前达到的技术指标：可膨胀球囊在体外球囊可承受200 psi的压力5次以上，最大耐受压 力为不低于300 psi，导管最大直径为3.40 mm。
华东理工大学
2021-04-11
球囊固定的延长导管
相关专利提出了一种新型的延长导管，用于冠脉介入治疗时增加指引导管的支撑力
天津医科大学
2021-02-01
球囊固定的延长导管
相关专利提出了一种新型的延长导管，用于冠脉介入治疗时增加指引导管的支撑力应用范围:该指引导管提出一种新式的延长导管。该导管较以往的延长导管增加支撑力的作用更大，更加利于输送器械。效益分析:本实用新型的目的在于提供一种新型的延长导管。该导管的头端带有可充气的球囊。在送入延长导管后将该气囊膨胀，可以将该延长导管固定在罪犯血管内，较以往的延长导管更加增加支撑力，输送器械的力量更强。
天津医科大学
2021-04-10
稀土低铬铸铁磨球
球磨机磨球在我国的工业行业中消耗量极大，为解决低生产成本、低磨耗的问题。特开发了可供小型生产企业进行生产的稀土低铬铸铁磨球技术。本技术采用稀土合金变质处理以及先进的金属型铸造工艺，无须高温热处理，即可得到组织致密、韧性较高、硬度适中的磨球。解决了常规低铬铸铁磨球韧性差、易破碎等缺点。其综合机械性能为：硬度HRC50～58，冲击韧性αk�5.5J/cm2(普
西安交通大学
2021-01-12
34010天球仪
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23