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一种降胆固醇菌制剂
 胆固醇又称胆笛醇, 是动物组织细胞不可或缺的重要物质, 它不但可以参加形成细胞膜, 而且
西华大学 2021-04-14
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种AMF+DSE组合菌剂及其在制备促进黄瓜生长与抗根结线虫的制剂中的应用
本发明提供了一种AMF+DSE组合菌剂及其在制备促进黄瓜生长与抗根结线虫的制剂中的应用,本发明设置不同的AMF+DSE组合对黄瓜进行接种试验,分析了不同AMF+DSE组合的侵染率、丛枝着生率、丛枝类型等对黄瓜生长发育及其根结线虫病害的影响。通过试验结果确定最佳的抗南方根结线虫的AMF+DSE组合为G.m+S.a+A.l+Ph.l,此组合处理的株高、茎粗、地上部干重、根系干重和单株产量最高、而病情指数最低,该最佳组合菌剂具有促进黄瓜生长与提高黄瓜植株抗根结线虫的功效,本发明为进一步探索AMF和DSE的相互作用与机制提供了依据、奠定了基础。
青岛农业大学 2021-04-13
吲哚美辛在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明提供了吲哚美辛在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,本发明通过室内毒力测定,证明了吲哚美辛对植物病原真菌具有良好的抑制活性。吲哚美辛作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高,直接威胁着人类的食品安全。而吲哚美辛是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物,并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-13
丙戊酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了丙戊酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,本发明通过室内毒力测定,证明了丙戊酸钠对植物病原真菌具有良好的抑制活性。丙戊酸钠作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高,直接威胁着人类的食品安全。而丙戊酸钠是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物,并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-13
城镇黑臭河道的微生态治理技术
城市黑臭水体给群众带来极差的感官体验,严重影响城市形象。城市黑臭河道的治理工作已得到政府部门高度重视(国务院“水十条”、住建部《城市黑臭水体整治工作指南》)。 城市黑臭水体一般位于老居民区、早期拆迁安居房等区域,雨污分流、 污水收集等扩建改造工程难度和政府财政资金压力较大。 项目所开发的微生物治理技术,3-5 天即可消除河道黑臭现象,逐步净 化水体,恢复河道健康状态。使用时,只需向黑臭水体直接泼洒微生态制剂即可,无需曝气、无需种植水生植物或者放养螺蛳、鱼类等水生动物。该技术已在多地进行实地应用,水质数据符合住建部要求,治理效果令人满意。治理成本下降至 30 元/m3水体•年以下。 
江南大学 2021-04-11
一种用于生物油催化重整制氢的催化剂及其制备方法
本发明公开了一种用于生物油催化重整制氢的催化剂,包括催化剂活性成分和催化剂载体,其中,催化剂载体为CexZr1-xO2,x=0.1~0.9;催化剂活性组分为镍,催化剂活性组分的含量为催化剂载体重量的5~20%;本发明还提供了此催化剂的制备方法,包括:(1)将镍、铈和锆的可溶性盐一起溶解于水中,可溶性盐的总浓度为0.05~1.5mol/l;(2)向上述水溶液中加入碱性沉淀剂,调节pH值为8~12,沉淀析出,沉淀陈化,过滤后得到滤饼经水洗、干燥,然后焙烧2~6小时,焙烧温度为600℃~900℃,得到催化剂Ni-CexZr1-xO2。本发明制备得到的催化剂催化活性较高,氢气产率高,适用于工业化的要求。
浙江大学 2021-04-11
一种用于生物油催化重整制氢的催化剂及制备方法
本发明涉及一种用于生物油催化制氢的催化剂及制备方法,包括催化剂活性成分和催化剂载体,所述催化剂活性成分及重量百分含量分别为:Ni 为 10-15wt%;Mo 为 5-13wt%;Fe 为 5-10wt%;余分为凹凸棒土和海泡石混合黏土矿催化剂载体。本发明的优点在于采用比表面积较大,具有较强的吸附、助催化功能、廉价易得的凹凸棒土和海泡石黏土矿作为催化剂载体,催化活性组分为镍、钼和铁复合组分,使生物油分子裂解断链成低分子烃类和高含量氢气的优质合成气。该催化剂制备简单、强度大、催化活性强、可再生,不仅可用于生物油重整制氢,也可应用于生物质直接催化气化制氢。
安徽理工大学 2021-04-13
多功能全降解薄膜及功能材料制备技术
该成果探讨了煤的结构参数与煤光催化氧化反应性、光-生物耦合降解的关系及控制方法,并基于煤特殊的物理化学结构,以及光敏化和光氧化降解特性,采用聚合物共混原理成功开发了一项多功能降解薄膜母料制备及功能材料制备技术。首次将煤作为光降解控制试剂应用于新型光降解薄膜制备,该成果对用光催化氧化、光-生物耦合方法进行煤温和定向转化有着重要科学和实际意义。获陕西省科学技术进步二等奖1项,中国煤炭工业协会科学技术进步二等奖1项,获国家发明专利3项。 在渭北及新疆等地进行了薄膜农业田间试用,本项目薄膜对农作物如玉米、棉花等生长有良好的促进作用,降解性能满足实际要求,降解后对土壤无不良影响,并具有保氮和降草等功能,降解薄膜土壤背景分析通过了农业部食品质量监督检验测试中心(石河子)质量检测。
西安科技大学 2021-04-11
矿化降解有机废水的方法和设备(产品)
成果简介:矿化处理有机废水技术利用添加剂产生高能量物质破坏污染物分子的化学键,使污染物分子由大变小,最终可以把污染物分子中的碳转化为二氧化碳,从而消除有机物污染物,提高水质。该技术具有以下特点:不产生淤泥和二次污染物;可以处理含有较高盐浓度的有机废水;气温的变化对 该技术的处理效果影响较小,炎热的夏天和寒冷的冬季都可以降解废水中的 有机物;几乎可以降解废水中的各种有机物,尤其是高浓度的有机废水;该 方法工艺性能
北京理工大学 2021-04-14
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