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新冠病毒治疗靶点及其潜在药物筛选研究
华中科技大学同济药学院李华教授、沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授、军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心李行舟研究员等组成联合攻关小组,系统性分析了新型冠状病毒(SARS-CoV-2)基因编码的蛋白作为主要或潜在的药物治疗靶点,并通过计算机虚拟筛选方法发现了一系列具有抗病毒、抗菌和抗炎作用的临床药物和天然产物对不同的靶蛋白表现出很高的亲和力,为新型冠病毒感染性疾病(COVID-19)的治疗提供了新的可能。研究成果在线发表在SCI杂志《药学学报》英文版(Acta Pharmaceutica Sinica B,一区),为了加速新冠病毒药物研发,研究组还在文章中公布了所有靶点蛋白质结构模型和筛选得到的高分潜在药物供下载,每个药物和靶点的共结构可以应要求发送。研究团队利用生物信息学和结构基因组学的方法系统性分析了SARS-CoV-2所有基因编码的蛋白质,并且将基因序列与SARS-CoV和MARS-CoV等冠状病毒进行了比对,通过同源建模的方法构建了19个SARS-CoV-2蛋白和1个人类宿主的蛋白的同源结构,基本涵盖了对于冠状病毒RNA复制、翻译;结构组成;入侵宿主细胞以及干扰宿主固有免疫等至关重要的所有蛋白靶点,对于进一步发现特异性靶向SARS-CoV-2的抑制剂提供了理论基础。研究团队还构建了常用的抗病毒药物数据库(78个化合物),包括已经上市的、和目前正在进行新冠病毒临床实验的化合物,把这些化合物和新冠病毒的各个靶点都进行了分子对接,重点分析目前正在进行临床实验的药物瑞德西韦、氯喹、克立芝等。目前已知的瑞德西韦抗病毒作用机制是三磷酸活性代谢产物作为冠状病毒RNA聚合酶的底物ATP类似物,掺入RNA链,从而阻止RNA的合成。研究团队的对接结果显示瑞德西韦和RdRp具有很高亲和力,和其目前抗病毒机制一致。此外,研究团队还发现瑞德西韦可能作用于宿主细胞表面II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2),阻止S蛋白被TMPRSS2酶切,从而阻止S蛋白变构介导的病毒与细胞膜融合,可能是瑞德西韦新的作用机制,这是一个新方向,为后续研究提供了思路。
华中科技大学 2021-04-10
单人跆拳道训练脚靶固定装置
本实用新型专利公开了一种单人跆拳道训练脚靶固定装置,包括高度能够自由调节的缩杆,伸缩杆上固定有能够绕其杆部进行 360 度旋转的附钳夹,附钳夹连接用于安装脚靶的钳套,钳套能够在竖直方向进行 360 度旋转,伸缩杆底部固定在场地。所述的伸缩杆通过两节套管组合而成,伸缩杆上安装有带顶丝的调节旋钮,外套管上加工有与顶丝配合的螺丝孔,调节旋钮穿过螺丝孔将调节好高度的套管固定。伸缩杆的底部加工外螺纹,训练场上固定嵌入式螺母,通过将伸缩杆底部与嵌入式螺母连接实现伸缩杆在训练场地上的固定。本实用新型的脚靶高度及角度能够自由调整,拆装方便,满足单人练习的需要。 主要技术指标 本实用新型包括高度能够自由调节的伸缩杆 2,伸缩杆 2 通过两节套管组合而成,伸缩杆 2 的下部为外套管,上部为内套管,伸缩杆 2 上安装带有顶丝的调节旋钮 5,外套管上加工有与顶丝配合的螺纹孔,调节旋钮 5 穿过螺纹孔将调整好高度的两节套管固定。伸缩杆 2 上固定有能够绕其杆部进行 360°旋转的附钳夹 4,附钳夹 4 连接有用于安装脚靶的钳套 3,附钳夹 4 与钳套 3 之间一体成型,附钳夹 4 与钳套 3 的钳口上均设有用于紧固的卡扣。伸缩杆 2 的底部加工有外螺纹,训练场地上固定有嵌入式螺母 1,通过将伸缩杆 2 底部与嵌入式螺母 1 连接以实现伸缩杆 2 在训练场地上的固定,嵌入式螺母 1 的上沿与地面平齐,保证装置不使用时地面的安全性。伸缩杆 2 的外套管长度为 100cm,内套管的长度为 80cm,螺纹段的长度为 15cm,螺纹段直径为3cm。调节旋钮 5 设置在外套管上部距离管口 10cm 处。
西安电子科技大学 2023-05-04
c-Kit 作为药物成瘾治疗靶点的应用
本发明公开了 c-Kit 的新用途。本发明提供了 c-Kit 作为药物靶标在筛选治疗药物成瘾的药物中的应 用以及在筛选治疗成瘾药物物质依赖的成瘾心理渴求和兴奋性的药物中的应用。本发明采用经典评价成 瘾的大鼠敏化和条件位置偏爱动物模型,分别观察 c-Kit 的抑制剂伊马替尼对大鼠的敏化行为表达和条 件位置偏爱形成戒断后复燃行为的影响,评价伊马替尼对吗啡成瘾的抑制作用及吗啡成瘾戒断后的防复 吸效果,确定其作用靶点 c-Kit 受体在作为药物成瘾的戒
武汉大学 2021-04-14
抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗,尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时,该产品可能扩展到对其它癌症的治疗,成为光谱的抗癌药物。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB,是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计,拥有自主知识产权(两个发明专利一个已授权,一个预计今年被授权)。 抗癌肽OPB和YPB单独使用时,能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。 (1)在细胞水平,抗癌肽OPB和YPB各自独立使用,能抑制多种乳腺癌细胞增殖,尤其是对三阴性乳腺癌十分有效, IC50值约为 15 µM,而对正常乳腺细胞无副作用。 (2)在小鼠移植瘤实验中,OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长,同时对小鼠正常生长无副作用。 主要创新点: 1)抑癌靶点明确,特异性强。 2)对三阴性乳腺癌(临床治疗难点)有很好的抑制效果; 3)靶点仅在癌细胞内,因此对正常细胞无副作用; 4)靶点在癌细胞内普遍存在,因此理论上可推广至多种癌症的治疗,市场前景十分广阔。 先进性: 1)发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点; 2)所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用; 3)该药物具有潜在的抑癌广谱性。 独占性: 1)目前,市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场; 2)在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后,将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学 2022-08-12
我国科学家发现小分子药物调控人源电压门控钠离子通道蛋白的结构学基础
电压门控钠离子通道蛋白在产生和传导动作电位中发挥重要作用。在哺乳动物中,基于组织特异性,至少有9种电压门控钠离子通道异构体,其中命名为“Nav1.3”的电压门控钠离子通道蛋白在中枢神经系统中表达量高。
科技部生物中心 2022-03-23
一种多壳层核壳微纳结构Cu2O的制备方法
“一种多壳层核壳微纳结构Cu2O的制备方法”属于半导体领域。现有方法对设备要求较高,过程复杂,难以控制成本,严重影响Cu2O样品的应用范围。本发明特征在于:按照硫酸铜与柠檬酸三钠的摩尔浓度比范围12∶4~12∶18,硫酸铜与葡萄糖的摩尔浓度比范围12∶2~12∶22,将柠檬酸三钠溶液加入硫酸铜溶液中,充分络合后加入葡萄糖溶液;调节溶液pH值至12.3~14.0;于50°C~95°C反应1.5h~6.0h;反应结束后冲洗、烘干,即得所需产物。该方法(采用葡萄糖作还原剂的化学浴沉积法)与其它液相制备核壳
安徽建筑大学 2021-01-12
一种基于金属微纳结构天线阵列的反射式离轴透镜
本发明提供一种基于金属微纳结构天线阵列的反射式离轴透镜,包括衬底层、反射层、光学薄膜匹 配层和金属微纳结构天线层。每一个金属微纳结构天线的朝向均不同,通过特定排布,可实现将平行入 射的激光反射汇聚在与入射光束同侧的任意方向上,可应用于激光离轴光学系统中。由金属微纳结构天 线阵列构造的反射式离轴透镜,不仅可连续调制入射光的位相,且仅需简单的一次光刻工艺步骤即可制 造完成,因此具有设计灵活、加工简单、结构紧凑等突出优点。
武汉大学 2021-04-13
微流芯片及利用微流芯片制备聚合物微球技术
已有样品/n该项目所开发的仪器设备可以实现对FNRBCs 准确、高效、快速、低廉的分离与富集,并进行基因组层面的全面分析,为无创性产前诊断技术的发展及相关科学研究的深入提供有力的推动和支撑平台。项目团队在该研究领域进行了长期的研究工作,积累了大量经验,并取得了一定成绩。该成果,方法独特,效果明显并成功用于三体综合症检测。
武汉大学 2021-01-12
多通道光纤稳相传输技术
光纤稳相传输技术主要解决光传输链路中的光纤受外界环境因素(温度、应力等)影响产生传输延时波动,进而导致传输信号的相位出现漂移的技术问题。 高精度同步网络中的相位和时钟的严格同步是网络正常运行的基本条件,但是传统光传输链路应用于该类网络中时,会对传输信号带来皮级秒到纳秒级的传输延时波动,导致网络中信号的时钟分配、相参合成等工作受到极大的限制。 光纤稳相传输技术主要完成高精度网络中信号的稳幅稳相传输,以实现高精度同步网络的构建。
电子科技大学 2021-04-10
多通道复合式直线振动传输系统
本发明公开了一种多通道复合式直线振动传输系统,涉及到基于圆饼状零件的姿态调整和上料装置。该传输系统以现有的机械手和圆饼状零件加工生产线为基础,针对圆饼状零件开发出一套自动化姿态调整和上料的装置。圆饼状零件可包括螺母、减速器的衬套和弹簧座等,这类零件在上料前需要全部以一正确的姿态送入以便加工。该系统包括升降机构、料仓、振动给料机、光电开关组件、翻转和平移机械手,对机械手和辅助设备协同动作控制系统的研发,实现机械手和辅助设备的同步动作,方便机械手对零件的调整和摆放。与现有技术相比,本发明可降低生产成本、实现圆饼状零件的并行快速排列,解决加工过程中零件排序困难的问题,取代人工排列的工作方式。
东南大学 2021-04-11
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