阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料，通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特，研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。

共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景：氨鲁米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构：   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂，阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是：用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征)，抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题：氨鲁米特在水中极微溶解，溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度，而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性： 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性：共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外，其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式，有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值：提高药物水中溶解度的方法很多，共晶技术是其中比较有效的一种手段，该合成技术不需要特殊条件和设备，成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况，见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍数（倍） 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。

产品详细介绍

本实用新型涉及一种特征吸收光谱的辐射吸热器和斯特林发动机，所述装置可以实现斯特林发动机内部的工质气体快速吸收辐射能量，并可以在太阳能不足时，采用辅助加热方式，保证斯特林发动机稳定运行。所述的采用特征吸收光谱的气体体吸热的快速吸热型加热器主要包括加热器底座、光能转换器件、加热管、燃烧室和加热管阀门。所述的光能转换器件将太阳能转换为工质气体的特征吸收峰邻近的辐射能，工质直接立体吸收辐射能。本实用新型有利于增强斯特林发动机热端辐射换热、高效利用聚焦太阳光中心高温能量、减少热端死体积，解决斯特林加热器爆管等问题，提高发动机效率，实现光热互补利用，提高发动机的稳定性。

本实用新型提供一种基于 555 斯密特触发器的声控鼓风机电路，包括依次连接的音频采集电路、放 大电路和驱动电路。本实用新型对微小的音频信号进行采集，放大和处理，使得音频信号经过触发器之 后成为高电平方波信号，触发鼓风机电机工作，达到送风的目的。本实用新型电路结构简单、经济实用， 可以通过简易的电路信号处理装置，将音频信号转化成为一种触发信号。

Turtle Bot 4 是一款低成本、完全可扩展、支持ROS 的移动机器人，旨在为机器人研究人员、开发人员和教育工作者提供研究参考平台。TurtleBot 4 有两种型号--TurtleBot 4 标准版和TurtleBot 4 Lite。 两者均基于 iRoboto Create3 教育机器人构建，TurtleBot 4 提供一个 OLED屏幕、 OAK-pro相机以及带有可访问用户电源和USB端口的安装板。

1、解决连续热压机多液压控制系统中难题。2、解决热压机板厚控制系统难题。