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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗，将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素，核苷类停药会复发，易产生耐药性。而干扰素，副作用大，治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分，其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮（1）、当药醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用，其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用，其抑制率达到了31.72%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%）。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用，通过降低ALT和AST等肝酶活性，经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节，抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响（Masson染色）；A：正常组大鼠；B：模型组大鼠；C：ZYC-6组大鼠；D：阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学
2021-02-01
治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer，TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型，据之前统计和预测，2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例，并导致超过1.6万人死亡（American Cancer Society 2018 Facts and Figures）。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处，但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM，但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发，最终使治疗失败，因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。 26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点，但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2（DYRK2）是一个蛋白酶体调控激酶（X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016)）。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点，增强蛋白酶体活性；抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性，进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓（S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018)）。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性，并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂，在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制，该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略，为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前，雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作，进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学
2021-04-11
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用
本发明公开了肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物(HGS)在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用， 属于抗病毒药物领域。本发明通过将 HGS 蛋白加入到细胞中再加 EV71，检测&nb
武汉大学
2021-04-14
郑州大学附属肿瘤医院在治疗HER2阳性乳腺癌脑转移方面取得新进展
该研究是评价吡咯替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌脑转移疗效和安全性的首个前瞻性临床研究，也是首个根据乳腺癌脑转移既往是否接受过脑部局部放疗，分为两个独立队列进行的前瞻性临床研究，为乳腺癌脑转移患者的临床治疗带来了新的启示。
郑州大学
2022-06-08
车用无传感器永磁同步电机控制器
可以量产/n成果简介：一款针对永磁同步风机的无位置传感器电机控制器，供电采用汽车蓄电池提供的24V 直流电，适用于汽车级场合，对温度，电磁噪声，振动等干扰因素都有很强的鲁棒性。技术特点：（1）无需位置传感器，结构简单，安装方便；（2）实现类矢量控制，控制精度高；（3）带载启动能力强，运行效率高达79%（电机设计最高效率81%）（4）SVPWM 高频调制，正弦波电流，调速范围宽，谐波电流少，转矩脉动小，转速误差≤1‰
华中科技大学
2021-01-12
一种用于腔镜手术的穿刺器孔缝合器
本发明公开了一种用于腔镜手术的穿刺器孔缝合器，包括直径 11mm 的圆柱体，非工作状态下，带 线缝针收于圆柱体内。带线缝针可在推针杆的推动下推离圆柱体，在推针件的推动下沿预定轨迹运动。 推针件底端稍高，在牵引线的牵引下带动推针件推动带线缝针尾端脱离圆柱体。其优点是:预置一线两 针在圆形柱体内，工作状态下完成组织穿刺缝合，方便快捷;预置缝针前端带有倒刺，进入着针区后不 可再退出，
武汉大学
2021-04-14
天雁科学计算器考试专用学生函数计算器
深圳市天雁电子有限公司
2021-08-23
天雁科学计算器考试专用学生函数计算器
TY-84MS-4E
主要功能：双行显示，具有修改、插入、删除功能
重现功能
快速上下翻转
快速左右翻转
240种计算功能
10位数+2位指数显示
错误提示
9个变量
分数计算
百分数计算
答案存储
六十进制与十进制的换算
双曲/反双曲函数
常用及自然对数、指数、倒数、阶乘
随机数、π、小数位数、有效位数、舍入
平方根、立方根、根、平方、立方
极坐标/直角坐标变换/双曲/反双曲函数
分数计算、百分数计算、度分秒计算
排列、组合
统计、回归计算
规格尺寸：
重量：135g(含电池)
机身尺寸：160mm*84mm*16mm
耗电：0.0002W
电源：一节AAA（7号/SUM-4）
电池寿命：约有2年（每天使用一小时）
操作温度：0℃-40℃
包装尺寸：163mm*88mm*24mm
此款计算器为10+2显示函数计算器，符合国标、行标JY/T0382-2007,适合中学生使用，塑料按键，有保护盖
深圳市天雁电子有限公司
2021-08-23