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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗，将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素，核苷类停药会复发，易产生耐药性。而干扰素，副作用大，治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分，其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮（1）、当药醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用，其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用，其抑制率达到了31.72%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%）。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用，通过降低ALT和AST等肝酶活性，经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节，抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响（Masson染色）；A：正常组大鼠；B：模型组大鼠；C：ZYC-6组大鼠；D：阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学
2021-02-01
治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer，TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型，据之前统计和预测，2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例，并导致超过1.6万人死亡（American Cancer Society 2018 Facts and Figures）。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处，但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM，但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发，最终使治疗失败，因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。 26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点，但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2（DYRK2）是一个蛋白酶体调控激酶（X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016)）。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点，增强蛋白酶体活性；抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性，进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓（S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018)）。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性，并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂，在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制，该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略，为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前，雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作，进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学
2021-04-11
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用
本发明公开了肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物(HGS)在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用， 属于抗病毒药物领域。本发明通过将 HGS 蛋白加入到细胞中再加 EV71，检测&nb
武汉大学
2021-04-14
郑州大学附属肿瘤医院在治疗HER2阳性乳腺癌脑转移方面取得新进展
该研究是评价吡咯替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌脑转移疗效和安全性的首个前瞻性临床研究，也是首个根据乳腺癌脑转移既往是否接受过脑部局部放疗，分为两个独立队列进行的前瞻性临床研究，为乳腺癌脑转移患者的临床治疗带来了新的启示。
郑州大学
2022-06-08
HEVC高效视频编解码器及图片编解码器
项目简介 当今社会，随着多媒体技术的不断发展，图片视频已经成为了人们获取信息的重要来源，图片视频的数据量出现爆发式地增长。面对大量的图片视频信息，如何高效的存储和传输成为一个重要的问题，在这样的背景下，HEVC视频编码标准应运而生。HEVC(High-Efficiency VideoCoding)是ISO/IEC和ITU-T联合制定的最新视频编码标准，该标准进一步优化了前代视频编码标准H.265，并进一步创新，最终在相同的主观质量下比前代标准H.264提高一倍的压缩率。 HEVC视频编码标准虽然在相同的主观质量下提高了一倍的压缩率，与此同时编码过程中所需的计算量大幅提高。过高的计算量严重的阻碍了HEVC标准产业化的过程。本项目通过一系列技术高效的实现了HEVC视频编码标准下的编解码器以及图片编解码器。项目设计了快速率失真优化框架、高性能并行框架以及高效全平台支持框架，生产出高效的编解码器。 本研究室在视频编码技术上有多年的积累，在率失真优化上有深厚的理论基础。同时，在视频编码标准的实现上，本实验室也积累的丰富的经验，设计并实现了高效的HEVC视频以及图片编解码器。应用范围 虽然目前H.264仍然是主要的视频编码标准，但是HEVC必将很快取代H.264的行业地位。随着高清视频的普及，以及超高清视频的出现，如何在保证视频质量的情况下，提高压缩率减少成本，成为产业界必须要考虑的问题，HEVC视频编码标准必将得到广泛应用。项目阶段 本实验室在视频图像编解码器上进行了多年的研究，对于编解码的过程进行了透彻的分析，设计出快速的率失真最优化模型以及高效的并行框架，最终开发出高效视频编解码器Lentoid以及高效图像编解码器LentP。经过测试对比，Lentoid和LentP与市场同类产品相比均具有可观优势。目前本项目已经完成原型系统开发，有待进一步完善。知识产权 本实验室在高效编解码器的上进行了大量的研究，在编码快速码率失真优化RDO算法，高性能并行框架以及高效解码方案上的研究成果均已在相关领域的顶级会议以及期刊上发表，同时申请了大量的专利。合作方式 合作开发、技术转让、技术许可。
北京大学
2021-04-11
引射式加热器替代回热系统低压加热器技术
目前热力发电厂低压加热器存在系统复杂、端差大和热效率低等问题，机 组经济性的提高受到了较大限制o采用引射式加热器替代回热系统低压加热器可 使低压加热器面临的诸多问题得到有效改善。引射混合式低压加热器是利用压力 较高的水抽吸压力较低的蒸汽并进行热量、动量和质量交换、掺混的装置，是射 流技术在传热邻域的新应用，它通过汽液两相流的混合加热制取过饱和水。加热 热源可以采用低压放散蒸汽、凝结水闪蒸汽或汽轮机的低压抽气，起到节能减排 的作用。该加热器具有热效率高、热力系统简单、价格低、占地少、使用寿命长、 无振动、噪音低等优势。利用引射式加热器替代回热系统低压加热器可将机组热 效率提高0. 8-1. 0%。
重庆大学
2021-04-11
HEVC高效视频编解码器及图片编解码器
当今社会，随着多媒体技术的不断发展，图片视频已经成为了人们获取信息的重要来源，图片视频的数据量出现爆发式地增长。面对大量的图片视频信息，如何高效的存储和传输成为一个重要的问题，在这样的背景下，HEVC视频编码标准应运而生。HEVC(High-Efficiency VideoCoding)是ISO/IEC和ITU-T联合制定的最新视频编码标准，该标准进一步优化了前代视频编码标准H.265，并进一步创新，最终在相同的主观质量下比前代标准H.264提高一倍的压缩率。 HEVC视频编码标准虽然在相同的主观质量下提高了一倍的压缩率，与此同时编码过程中所需的计算量大幅提高。过高的计算量严重的阻碍了HEVC标准产业化的过程。本项目通过一系列技术高效的实现了HEVC视频编码标准下的编解码器以及图片编解码器。项目设计了快速率失真优化框架、高性能并行框架以及高效全平台支持框架，生产出高效的编解码器。 本研究室在视频编码技术上有多年的积累，在率失真优化上有深厚的理论基础。同时，在视频编码标准的实现上，本实验室也积累的丰富的经验，设计并实现了高效的HEVC视频以及图片编解码器。本实验室在视频图像编解码器上进行了多年的研究，对于编解码的过程进行了透彻的分析，设计出快速的率失真最优化模型以及高效的并行框架，最终开发出高效视频编解码器Lentoid以及高效图像编解码器LentP。经过测试对比，Lentoid和LentP与市场同类产品相比均具有可观优势。目前本项目已经完成原型系统开发，有待进一步完善。虽然目前H.264仍然是主要的视频编码标准，但是HEVC必将很快取代H.264的行业地位。随着高清视频的普及，以及超高清视频的出现，如何在保证视频质量的情况下，提高压缩率减少成本，成为产业界必须要考虑的问题，HEVC视频编码标准必将得到广泛应用。
北京大学
2021-04-11
HEVC高效视频编解码器及图片编解码器
当今社会，随着多媒体技术的不断发展，图片视频已经成为了人们获取信息的重要来源，图片视频的数据量出现爆发式地增长。面对大量的图片视频信息，如何高效的存储和传输成为一个重要的问题，在这样的背景下，HEVC视频编码标准应运而生。HEVC(High-Efficiency VideoCoding)是ISO/IEC和ITU-T联合制定的最新视频编码标准，该标准进一步优化了前代视频编码标准H.265，并进一步创新，最终在相同的主观质量下比前代标准H.264提高一倍的压缩率。 HEVC视频编码标准虽然在相同的主观质量下提高了一倍的压缩率，与此同时编码过程中所需的计算量大幅提高。过高的计算量严重的阻碍了HEVC标准产业化的过程。本项目通过一系列技术高效的实现了HEVC视频编码标准下的编解码器以及图片编解码器。项目设计了快速率失真优化框架、高性能并行框架以及高效全平台支持框架，生产出高效的编解码器。 本研究室在视频编码技术上有多年的积累，在率失真优化上有深厚的理论基础。同时，在视频编码标准的实现上，本实验室也积累的丰富的经验，设计并实现了高效的HEVC视频以及图片编解码器。
北京大学
2021-02-01