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新型手性Ir(III)催化剂诱导的分子内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略，利用氨基酸作为母体结构，设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体（QAAligands），并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下，可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应，以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析，作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和邻苯二甲酰胺（NPhth）组成了一个规则的沟状手性空腔，金属中心处于手性空腔的内部，从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学
2021-04-10
中国科学技术大学实现具有聚集可调双发射性质的三维手性分子碳纳米环
具有聚集诱导发射(AIE)和聚集诱导猝灭(ACQ)效应的双发射有机材料在文献中很少报道，通过调控这类有机分子的聚集程度可以实现多色荧光发射。中国科学技术大学杜平武教授课题组合成了首个具有聚集可调双发射性质的手性双环分子，并与杨上峰教授课题组合作，通过AIE效应实现了圆偏振发光性质（CPL）的增强。
中国科学技术大学
2022-07-11
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
一种从红豆杉中培养筛选产紫杉醇菌的方法
项目成果/简介:本发明提供了一种从红豆杉中培养筛选产紫杉醇菌的方法.本发明的方法包括以下步骤:1)对红豆杉植物的组织进行培养,分离纯化获得内生真菌;2)培养步骤1)中获得的内生真菌,利用薄层层析对发酵代谢物进行初筛,筛出可产紫杉醇或其类似物的菌株;3)结合细胞毒性实验,测定出代谢物对CHO细胞的抑制率;4)利用高效液相色谱对其作了进一步分析,确定产紫杉醇菌株.本发明提供的从红豆杉分离产紫杉醇的方法过程简单,成本较低.并且通过本发明提供的方法提取得到的产紫杉醇菌用于微生物培养时,获得紫杉醇的含量大大增加,该方法为微生物工程提供了更广阔的途径.
安徽农业大学
2021-04-10
紫杉醇修饰环糊精为媒介的光控微管蛋白超分子组装体
将β-环糊精和偶氮苯基团分别修饰于紫杉醇分子上，利用紫杉醇分子骨架与微管蛋白的特异性结合能力，以及在紫外和可见光照射下偶氮苯分子与β-环糊精空腔可逆键合的性质，来调控微管蛋白的聚集状态，进而影响细胞活性。光谱实验表明，含有紫杉醇的偶氮苯分子在溶液中具有优异的光致异构性质、扫描电镜实验发现，只有在反式偶氮苯修饰紫杉醇和β-环糊精修饰紫杉醇共同存在下，微管蛋白间才能发生明显的聚合现象，同时微管蛋白的形貌由丝状聚合物转变成了粒径较大的球状纳米粒子。通过对细胞染色进一步发现，聚集后的微管广泛分布在细胞中，能够强烈改变细胞的形态并最终导致细胞死亡。该工作为调控生物大分子的聚集行为提供了一种新的策略。
南开大学
2021-04-10
一种从红豆杉中培养筛选产紫杉醇菌的方法
本发明提供了一种从红豆杉中培养筛选产紫杉醇菌的方法.本发明的方法包括以下步骤:1)对红豆杉植物的组织进行培养,分离纯化获得内生真菌;2)培养步骤1)中获得的内生真菌,利用薄层层析对发酵代谢物进行初筛,筛出可产紫杉醇或其类似物的菌株;3)结合细胞毒性实验,测定出代谢物对CHO细胞的抑制率;4)利用高效液相色谱对其作了进一步分析,确定产紫杉醇菌株.本发明提供的从红豆杉分离产紫杉醇的方法过程简单,成本较低.并且通过本发明提供的方法提取得到的产紫杉醇菌用于微生物培养时,获得紫杉醇的含量大大增加,该方法为微生物工程提供了更广阔的途径.
安徽农业大学
2021-04-29
一种基于氯化胆碱-木糖醇低共熔溶剂的电镀锡方法
简介：本发明公开了一种基于氯化胆碱‑木糖醇低共熔溶剂的电镀锡方法，属于电镀技术领域。该方法首先将木糖醇、氯化胆碱和蒸馏水恒温搅拌得到透明的低共熔溶剂，接着将氯化亚锡加入到低共熔溶剂中再恒温搅拌得到含锡的低共熔溶剂，以此作为电镀液；将纯锡板作为阳极，低碳钢作为阴极，浸入到电镀液中进行恒电流电镀。本发明镀锡工艺安全无毒、环保节约，解决了氟硼酸盐镀锡、卤化物镀锡等工艺存在的环境污染问题。
安徽工业大学
2021-04-13
3-氯-1，2-丙二醇的高效液相色谱-荧光检测方法
其他成果/n一种3-MCPD的高效液相色谱-荧光检测方法，该方法包括如下步骤：1)将3-MCPD水溶液经高碘酸盐溶液处理使其中的3-MCPD裂解成氯乙醛；2)去除过量高碘酸盐，消除副反应；3)荧光衍生化反应：将氯乙醛与荧光衍生化试剂反应生成具有荧光效应的目标物质；4)HPLC-FLD测定：对目标物质进行分离，并根据其色谱峰面积对3-MCPD进行定量；所述荧光衍生化试剂为邻氨基N杂二元环状化合物。本发明通过将一类方便易得、选择性好、荧光效率高、疏水性较强的新型荧光衍生化试剂用于高效液相色谱-荧光检测3
武汉轻工大学
2021-01-12
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化（技术）
成果简介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000-10000 元/吨，碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学
2021-04-14
人参二醇皂苷组分的抗精神分裂症医药用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备抗精神分裂症药物中的应用，包括治疗精神分裂症和对抗精神分裂症药物引起的锥体外系反应等毒副作用；所述药物为人参二醇皂苷组分单独或与其它药物，与其它活性化合物与药学上可接受的载体组成的药物。本发明证实人参二醇皂苷组分（Rb）可改善精神分裂症模型动物的认知能力并能对抗多种精神分裂症药物的神经毒副作用，并改善精神分裂的阴性症状（如认知功能障碍），可在制备抗精神分裂症药物中的应用。
浙江大学
2021-04-13