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手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用
在发展和开发药物方面，具有相关生物活性结构的手性分子的合成，一直以来都扮有很重要的角色，从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗，还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域，尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的，但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一，全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞，但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外，还
兰州大学
2021-04-14
一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法
手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前，最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中，手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂，并 且已被广泛地应用于工业生产。但是，金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来，手性有机小分子（不对称）催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在，有机小分子催化剂已经被认为是继手性金
兰州大学
2021-04-14
原位注射聚乙二醇型水凝胶及其制备方法
本发明公开了一种原位注射聚乙二醇型水凝胶的制备方法，包括：以聚乙二醇和硫代苹果酸为原料，以三氟甲基磺酸稀土为催化剂，通过缩聚反应制备多巯基线形聚乙二醇型聚醚酯；以聚乙二醇和马来酸酐为初始原料，以三氟甲基磺酸稀土为催化剂，通过缩聚反应制备多双键线形聚乙二醇型聚醚酯；分别将多巯基线形聚乙二醇型聚醚酯及多双键线形聚乙二醇型聚醚酯溶PBS缓冲溶液中，两份溶液迅速混匀，静置，制得原位注射聚乙二醇型水凝胶。该方法操作简单，条件易控制，适于工业化生产。本发明还公开了一种原位注射聚乙二醇型水凝胶，具有可降解、可原位注射性能。
浙江大学
2021-04-11
海带裂解制备富含异山梨醇液体产物的方法
本发明公开了一种海带裂解制备富含异山梨醇液体产物的方法，以海带为原料，包 括沥干、粉碎和分离；其特征在于：将粉碎后的海带置于固定床裂解反应器内，在无氧、常 压、反应温度为 300-450℃条件下，进行裂解反应，收集馏出物，经冷却得到的液体即为富 含异山梨醇的溶液。本发明克服了现有技术中制备异山梨醇存在炭化、流程长、原料较贵等 缺点，本通过海带裂解的方法制备异山梨醇，不需要催化剂，流程简单，得到的液体产物中 异山梨醇含量高，经过纯化分离即可提取异山梨醇。
安徽理工大学
2021-04-13
表藤黄醇酸及其制备方法和在医药上的应用
【发 明 人】文红梅；李伟；吴皓；熊海伟；董棒；岳愉馨【摘要】本发明涉及一种笼状多异戊烯基xanthones类化合物表藤黄醇酸，其具有抗肿瘤活性。本发明还涉及表藤黄醇酸的制备方法：以藤黄酸为原料，加热，制备液相色谱分离即得。本发明还涉及表藤黄醇酸在制备抗肿瘤药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
雷公藤内酯醇—氨基葡萄糖结合物
肾病，尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道，中国肾病患者达到10.8%，最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等，在后期可发展成为末期肾病（ESRD），2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗，雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此，肾病临床治疗中，研究发展肾脏的靶向给药系统，以提高药物疗效和降低毒副作用，具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟，所需设备简单，易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂，将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明：TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。
四川大学
2016-04-18
三聚氰胺纤/聚乙烯醇阻燃纤维
随着合成纤维在人们日常生活中得到越来越广泛的应用，由合成纤维引发的火灾事故也日益得到人们的重视。据统计由纺织品所引起的火灾事故已占总火灾事故的37.5%，成为火灾事故的主要起源，因此阻燃纤维成为化纤行业的研究和发展的重要方向。随着人民生活水平的提高，对阻燃纤维和纺织品的要求也日趋严格，传统的含卤阻燃纤维和织物将会受到越来越严格的限制。从阻燃纤维的应用市场来看，无卤化、低毒化、不熔滴、耐久化、低烟、低成本将是阻燃纤维的发展趋势。 三聚氰胺甲醛(MF)纤维又称密胺纤维，它主要是以三聚氰胺
四川大学
2021-04-14
雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学
2021-04-14
(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质，可以去除机体自由基，促进机 体利用葡萄糖合成维生素C，能有效去除黑色素，还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理 代谢，是一种万能抗氧化剂药物，广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近 年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品，应用范围的扩展为其市场增长提供了广 阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ，即先通 过化学法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺 盐，经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复 杂，需要多次结晶，成本高、理论得率仅为50%。 本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯，再结合化 学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆 分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%，而且也显著地减少 了原料消耗和废物排放，是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光 学纯度在99%以上，其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求
华东理工大学
2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶， 反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13