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新型凝血酶抑制剂的开发和产业化
阿加曲班是一种凝血酶抑制剂药物,临床用于治疗脑卒中及血栓疾病,其在世界各国治疗血栓等疾病的广泛应用引起了医学工作者对阿加曲班两个非对映异构体21(S) 阿加曲班和21(R)阿加曲班的高度关注,主要涉及21(S)和21(R)阿加曲班的分离或立体选择性合成及二者生物活性的差异。近年来,世界各国卫生组织对药物成分的要求和规定越来越严格,除了规定各种杂质的总含量和单一杂质的最高含量之外,对药物成分中允许的异构体或光学异构体逐一进行分离鉴定,并严格控制其含量。从降低治疗用量和减少对人体不良反应的角度,高活性单一成分光学活体作为药物代替消旋体是一个发展趋势。  阿加曲班两个非对映异构体21(S)和21(R)的分离工作吸引了众多研究者。由于二者物化性质极为相似,因此分离难度很大。除我公司的研发成果以外,目前21(S)阿加曲班在国内外尚无任何文献报道,国内外公司都是在进行阿加曲班消旋体原料和制剂的生产,该项目的研发成果属于全球首创,我公司具有完全自主的知识产权,目前我们已经成功地打通产品的工艺,取得了8项国家发明专利授权及1项美国专利授权,发表论文5篇,其中SCI收录3篇。 该项目属于阿加曲班的产业化及其异构体21(S)阿加曲班的新药研发,属于国家一类新药的临床前研究,本项目通过研发,创制出用于新药开发的化合物21(S)阿加曲班,并研究中间体、目标产物的合成新方法,通过手性拆分技术分离出21(S)阿加曲班,相关动物实验结果表明21(S)阿加曲班的疗效是R体功效的3-5倍,可减少用药剂量,减轻副作用,该药物的开发在高活性非对应异构体分离和选择性合成技术取得重大突破。丰富了抗凝血临床用药选择,为国内外的科研工作者在手性拆分技术领域的深入探索提供借鉴。
天津城建大学 2021-04-11
磁光双控超分子纳米纤维可抑制肿瘤侵袭转移
利用修饰有线粒体靶向肽的氧化铁磁纳米粒子与修饰有β-环糊精的透明质酸构筑了一种超分子纳米纤维。该超分子纳米纤维可以经由光照或磁场(甚至包括很弱的地磁场)调控其形貌转换。无论是体内还是体外条件下,由于透明质酸受体在肿瘤细胞表面过表达,该超分子纳米纤维可以高效靶向肿瘤细胞,并且经过地磁场的导向聚集,诱导肿瘤细胞线粒体功能障碍和细胞间聚集,从而特异性抑制体内肿瘤细胞的侵袭和迁移。该超分子纳米纤维可以作为一种方便的工具,不仅可以加深对动态或刺激响应性生物事件的理解,而且可以促进用于肿瘤治疗的生物材料的设计和发展。
南开大学 2021-04-10
大型乙烯生产装置高温裂解炉结焦抑制技术及应用
我国乙烯装置的平均综合能耗比国际先进水平高出27%。裂解炉是乙烯生产的核心设备,其能耗占到整个乙烯装置能耗的50-60%。裂解反应炉管的结焦导致装置能耗增大、乙烯产量下降、炉管寿命大大缩短。本项目在上海市科委、市教委等科研项目的支持下,实现了大型乙烯裂解炉高温裂解结焦抑制技术的工业化应用及推广,填补了国内空白,整体技术水平达到国际先进。 项目创新性地提出了采用陶瓷梯度涂层来抑制裂解炉管内壁结焦、渗碳、氧化的新技术。发明了内表面带有特殊陶瓷层及复合氧化物纳米薄膜扩散障的裂解反应炉管制造技术,开发了工业化成套制造设备及陶瓷复合炉管的焊接技术。发明了可在裂解炉使用现场重复实施的抑制结焦在线预膜技术。自主设计、搭建了国内最大规模的高温裂解结焦抑制技术中试放大及抑制结焦效果评价系统。开发了适合在大型裂解炉高速紊流、管内复杂表面状态下在线制备陶瓷复合预膜层的工艺。优化了结焦抑制剂的添加工艺。实现了上述高温裂解结焦抑制技术的工业化应用及推广。 结焦抑制技术在大型乙烯裂解炉上的成功应用,解决了制约乙烯生产的瓶颈问题,实现了乙烯装置的长周期、高效、安全可靠运行,且可大幅度提升我国乙烯生产的技术水平。可推广应用于所有新建和在役乙烯装置、催化、焦化等石化装置、煤制油等煤化工装置等。 近 年累计为企业创造经济效益约6亿元。
华东理工大学 2021-02-01
血管紧张素转化酶抑制肽及其制备方法和应用
【发 明 人】刘睿;吴皓;朱蕴菡;程建;卞慧敏;王令充;王欣之【技术领域】本发明涉及一种活性多肽,具体涉及一种从四角蛤蜊软体酶解物中分离得到的具有抑制ACE活性的多肽,属于生物医药技术领域。【摘要】本发明公开了一种血管紧张素转化酶抑制肽及其制备方法和应用,该抑制肽的氨基酸序列为:Leu-Ala-Ser-Pro-Thr-Met。本发明采用现代生化技术手段,对四角蛤蜊中的抑制血管紧张素转化酶的活性成分进行跟踪筛选和评价,通过酶解、超滤、反相高效液相色谱法等纯化方法制备得到,实验结果表明,该抑制肽具有很好的抑制血管紧张素转化酶的作用,具有很好的抗高血压的功效,并且安全性能好,具有很好的应用前景。
南京中医药大学 2021-04-13
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
成果创新点 首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 技术成熟度 关键技术研发阶段 市场情况 抗癌药物市场巨大 转化计划 专利转让/技术入股 所需支持 1000 万-5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
输电线路电磁环境预测、环境评价及抑制措施研究
随着社会的发展和人们对生态环境的愈加重视,控制噪声与电磁环境,已成为电网可持续发展和保障民生的重大问题。交流输电线路的电磁环境主要包括工频电场、工频磁场、无线电干扰和可听噪声,直流输电线路的电磁环境主要包括直流合成场、离子流、直流磁场、无线电干扰和可听噪声。项目开展复杂环境条件下,如湿度、降雨、沙尘、高海拔等多因素协同影响下,交、直流输电线路电晕放电特性及放电机理研究,提出电晕效应计算模型。
华北电力大学 2022-07-04
高速离心泵进口空化抑制机理的研究及应用
针对高速离 心泵内流速高, 进口段容易引起回流璇涡、叶轮中存在二
西华大学 2021-04-14
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 
中国科学技术大学 2023-05-22
一次性预充式 即配制含特定量肝素封管液 的封管器
小试阶段/n本实用新型设计了一种一次性预冲式即配制含特定量肝素的封管器。。注入病人体内的前段为生理盐水,后段为即时配置好的只够充斥病人留在体内和体外留置管道的(因配置好的肝素液不可长时间存放,所以本实用新型利用其特征,可让充斥管道的肝素液现配现用)的肝素液,这样既不会因为只用生理盐水封管而造成的栓子形成和堵管,也不会因为肝素量过大(因为充斥病人管道的肝素液量非常小,只需要约0.5ml)而导致不必要的使用和病人凝血功能方面的安全隐患.
武汉大学 2021-04-11
一种任意摆放的面结构光三维测量系统
面结构光三维测量技术是近几年飞速发展的光学三维测量技术,是基于条纹投影的物体三维面形重建技术。它利用物体面形对标准正弦条纹图的相位调制并对图像进行相位解调实现物体三维检测。该系统包括高质量面结构光投影模块、低失真图像采集模块及快速的数据处理算法。该测量系统中,标定准确的相位与空间三维坐标的关系是该三维测量技术至关重要的步骤。由于面结构光三维测量技术具有速度快、非接触、精度高等优点逐步受到人们的重视,它被认为是目前最有前途、最有发展潜力的三维测量技术。 一、主要功能和应用领域 该面结构光三维测量系统结合特定的标定技术,确定各个系统参数,建立相位与空间三维坐标的数学关系,改善系统的精确度及灵和性。该测量系统适用于工业制造、产品检测、模具设计、逆向工程、生物医学、文物保护、机器视觉等领域,具有广阔的应用前景。 二、特色及先进性 1、系统结构任意摆放 该任意摆放面结构光三维测量系统的组成部件在空间位置相对任意,易于在实地测量中使用。它在几何结构、光路等方面没有严格的平行性、垂直性要求,仅需要图像采集系统的视场被投影系统的视场所覆盖。 2、标定技术经济实惠且使用灵活 系统标定的过程中,仅需一种打印的棋盘格作为标定板,相比于制作困难且成本高昂3D标准件,该技术成本低,具有极高的实用性。同时,标定板的位置可以随机、任意放于测量视场中的任何一个空间位置,相比于现行的标定技术,具有极大的灵活性。 3、高分辨率 基于任意摆放面结构光三维测量系统,避免现行测量方法中因系统设置不准而造成的测量误差;考虑镜头引起的畸变现象,对每个像素点标定,降低畸变对测量结果的不良影响;采用最小二乘拟合算法,对多组数据拟合,保证相位与空间三维坐标关系的准确性。 4、测量系统技术指标 物体面形三维测量对测量仪器的分辨率、稳定性有较高要求,且部分算法复杂,所设计的系统采用联机方式。系统主要技术指标:测量范围:200mm×300mm×200mm,且连续可调;横向分辨率:可达0.06mm(主要受相机分辨率的限制,本系统采用AVT-GT1660C相机);纵向分辨率:可达0.02mm 四、能为产业解决的关键问题和实施后可取得的效果 1、基于任意摆放面结构光三维测量系统,解决传统系统设置难度大、对测量环境稳定要求高的困难。 2、标定技术可适用于任何面结构光三维测量系统,解决了现行标定技术使用范围较窄的问题。 3、该测量系统和标定技术具有高分辨率且经济实用,极大提高面结构光三维测量技术测量精度,拓展了面结构光三维测量技术的应用领域。
电子科技大学 2021-04-10
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