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Angew Chem|张晓进团队发表靶标原位抑制剂合成与筛选ISISS新药发现策略的研究论文
近日,国际著名期刊Angewandte Chemie International Edition(IF:16.823)在线发表了中国药科大学理学院张晓进教授团队最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中国药科大学 2022-10-17
基于动点马达蛋白CENP-E抑制剂Syntelin的抗三阴性乳腺癌的靶向治疗
首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 
中国科学技术大学 2023-05-24
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
双流高清编码器SDI编码器HDMI编码器
产品详细介绍双流高清编码器SDI编码器HDMI编码器Kylines LMT8002HD      Kylines LMT8002HD高清编码器采用最为先进的H.264/AVC视频压缩算法和MPEG4 AAC音频压缩算法。双流输出,1路视频信号输入,可以有2路相同或不同协议流输出,传给不同的应用,互不干扰,相当于两台编码器独立工作。大大节约了成本。 为适应各种复杂的网络音视频协议Kylines LMT8002HD提供了多种视频格式和流媒体协议,例如RTMP, RTSP/RTP, MMS, UDP等。用户可以通过网络流行的Flash播放器,VLC播放器,Windows Media Player等进行直播视频观看。可广泛用于网络视频直播,手机视频直播,远程会议,酒店VOD,校园广播,医院专家会诊等众多应用领域。Kylines LMT8002HD主要特性:1. 双流输出:同时720P和标清输出2.HDMI,HD/SD-SDI,模拟视频输入,数字音频输入,模拟音频输入3支持标清、720P、1080I、1080P视频格式4.嵌入式WEB网络管理5.支持TS OVER UDP、FLV OVER RTMP、ASF OVER HTTP输出6.支持向Adobe FMS发布实时直播流7.支持向microsoft WMS发布时时直播流8.支持协议RTMP, RTSP/RTP, UDP,HLS等 Kylines LMT8002HD技术指标:输入 视频 1路HD/SD-SDI,BNC接口 1路HDMI (HDCP Support) 1路标清AV 音频 HD/SD-SDI内嵌音频 HDMI内嵌音频 1路立体声(左右声道)视频 分辨率   1280×720P 720×480P/i (NTSC) 720×576P/i(PAL) 480x320P/i 320x240P/i 编码 H.264/AVC High Profile Level 4.1(高清)H.264/AVC High Profile Level 4.0(高清)H.264/AVC High Profile Level 3.0(标清) 压缩率 1Mbps(720P60) 码率 0.8Mbps~20Mbps 码率控制 CBR/VBR GOP类型 IP IBP IBBP IBBBP  帧率 15Hz – 60Hz音频 编码 AAC、MPEG-1 Layer 2 采样率 48KHz 采样精度 24 bit 码率 30Kb/s~384Kb/s以太网输出 TS OVER UDP FLV OVER RTMP ASF OVER HTTP操作 液晶+按键操作,网络管理(WEB),英文操作界面 可通过网络进行软件升级机电 环境 0~45℃(工作),-20~80℃(存储) 尺寸(宽x长x高) 1U机箱 (482mm×360mm×44.5mm) 重量 3Kg 电源 AC 110V±10%,50/60Hz或AC 220V±10%,50/60Hz 功耗 8W
北京麒麟视讯科技有限公司 2021-08-23
玻璃震动报警器,探测器玻璃破碎报警器
产品详细介绍玻璃震动报警器,探测器玻璃破碎报警器,世宁探测器玻璃破碎探测器,探测器,玻璃破碎sn-818-11  玻璃破碎探测器的主要特点及安装使用要点1.玻璃破碎探测器适用于一切需要警戒玻璃防碎的场所。除保护一般的门、窗玻璃外,对大面积的玻璃橱窗、展柜、商亭等均能进行有效的控制。2.应正对着警戒的主要方向安装,避免遮挡物对声波的传输。3.安装要尽量靠近要保护的玻璃,尽可能地远离噪声,减少误报。4.玻璃破碎探测器与被保护玻璃的夹角不得大于90度,以免降低探测力。5.窗帘、百页窗或其他遮盖物会部分吸收玻璃破碎时发出的能量,特别是厚重的窗帘将阻挡声音的传播。在这种情况下,探测器应安装在窗帘背后的门窗框架上或门窗的上方。6.探测器不要装在通风口或换气扇的前面,也不要靠近门铃,以确保工作的可靠性。概述无线玻璃破碎探测器是专门用来探测玻璃破碎功能的一种探测器。当入侵者打碎玻璃试图作案时,即可发出报警信号。它是高科技数码技术的结晶品, 它把麦克风接收到之音频讯号通过微处理器进行数码过滤及准确的分析, 比较内存数据库, 与实际的玻璃破碎信号(4-6Khz) 波形相比对而忽略其它噪声, 从而决定是否警报信号,它能准确探测真正的玻璃破碎声音,而其它噪声(例如拍手)绝不会引起误报。既然探测器分析的是信号的波形而不是振幅,那么它就可以穿透窗帘等的遮挡进行监测, 而不会因安装环境改变(如户主添加窗帘或家具)而影响监测质量。同时它的灵敏度连续可调, 保证可以根据环境情况设定一个最佳工作点--防误报而不减灵敏度。探测器的监测范围为一整个房间, 与窗户多少无关。技术参数数字处理器 12/8 bits 8MHz 灵敏度 连续可调 保护范围 最高灵敏度: 9米距离 工作温度 -20℃至50℃ 电源输入 9-16Vdc,17mA 安装位置 天花或墙壁, 接近或面对玻璃窗 抗干扰 抗无线电及电磁波 玻璃窗大小 任何大小玻璃 警报指示 红色LED亮保持3秒 LED指示 绿LED亮: 探测红色LED亮: 警报 警报输出 常闭,28Vdc  0.15A 防拆开关 常闭,盖被拆除开路,0.15A,28Vdc 工作湿度 95% 重量 100克 尺寸 90x66x25mm  (宽x高x深)  刘生 15013775514/0755-89206127 商务Q 272820915 
深圳市世宁科技有限公司销售一部 2021-08-23
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度)
YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度) 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造,测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。  一、主要技术特点    1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。    2、仪器设计合理,安装简单,使用方便。    3、内外试管采用磨口配合,操作方便。    4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯,能很好的观察试样。    5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖,坚固耐用,抗腐蚀性强。    6、高精度水银温度计,使温度精度达到0.1度。    7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源, 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连,作为恒温源配套使用,为用户工作时提供一个热冷受控,温度均匀恒定的场源。    8、隐藏推拉式排水管路,方便排液。    9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。    10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。    11采用XMT模拟数字PID自动控制系统,温度数字显示。   12、内胆、台面均为全不锈钢,清洁卫生,美观耐腐蚀。   13、恒温杯1000ml,双层夹套设计,上下各带一个螺纹小嘴,用于连接胶管,可通冷热介质,玻璃烧杯外层为平底设计,内层可做成平底或圆底。 二、主要技术参数及指标    1、双层凝固点试管:       内试管为内径约25mm、长约170mm的试管       外试管为内径约40mm、长约160mm的试管    2、水银温度计:       (0~50)℃,分度0.1℃,符合药典的要求       (50~100)℃,分度0.1℃,符合药典的要求 3、搅拌器:     高硼玻璃制,上端略弯,末端先铸一小圈,     直径约为18mm,然后弯成直角。 4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
北京科技大学液相色谱质谱联用仪公开招标公告
北京科技大学液相色谱质谱联用仪招标项目的潜在投标人应在华采招标集团有限公司电子邮箱获取招标文件,并于2022年07月11日13点30分(北京时间)前递交投标文件。
北京科技大学 2022-06-21
一种液相还原与氢处理制备碲化镉粉末的方法
本发明公开了一种液相还原与氢处理制备碲化镉粉末的方法,其工艺步骤为:按照Cd2+与Te(Ⅳ)的摩尔比为0.9~1.1的配比在酸中溶解镉和碲的氧化物、氢氧化物或盐,配制成Cd2+、Te(Ⅳ)的浓度为0.2~1mol/L的溶液;然后将该溶液置于恒温水浴锅中,恒温温度为20~90℃;接着滴加入浓度为0.2~1mol/L的还原剂溶液,并不断搅拌,直至滴加入的还原剂的摩尔质量达到Cd2+和Te(Ⅳ)离子物质的量和的3~5倍为止;反应结束后,将溶液过滤,滤出物置于真空干燥箱烘干,再置于通有流动氢气气氛管式炉中或直接置于通有流动氢气的管式炉中,再在150℃~450℃下反应0.5~4h,冷却至室温即得碲化镉粉末。
四川大学 2021-04-11
气(液)固多相加工过程的流态化装备研发及性能测试
一、 项目简介采用流态化技术处理气体(液体)/颗粒(粉体)物料,具有气(液)固接触效率高,传质传热性能好等优点,在石油、煤、无机/有机化工、制药、环保、水处理等领域得到了广泛的研究和应用。根据被处理物料的加工时间、气(液)固比等处理条件不同,可分别采取鼓泡床、湍动床、循环流化床等操作形式。对于一种特定的物料体系,在采用流态化技术全面投入工业应用之前,需要对物料性质(包括粒度分布、骨架密度、堆积密度、休止角、介质粘度、熔点、沸点等)进行全面分析,然后根据物料加工过程工艺特点确定合适的装置结构,再对物料的基础流态化特性(包括起始流化速度、起始鼓泡速度、起始湍动速度、噎塞速度等)及操作工况(进料量、操作速度、物料循环量)下设备压降、密度、温度、停留时间、混合与分级、传质传热效率、分离效率等进行综合实验测试,以此为依据进行工业规模的装置设计及指导工业操作。本项目可以针对物料处理体系及加工工艺特点,研发合理的流态化装备,并对其物料物性、流体力学特性、装置结构性能等进行综合实验测试,根据测试结果为新装备的工业设计和操控、新技术的工业应用提供基础参数和指导,也可为原有设备改造提供可靠依据。二、 项目技术成熟程度项目组对FCC催化剂、煤粉、石油焦、半焦、石英砂、树脂、刚玉球、含盐废水等不同特性物料的流态化性能及相关流态化装备性能进行过系统的实验测试,物料粒度范围从30μm~5mm不等,流态化装备涉及鼓泡床、湍动床、快速床、移动床、喷动床及各种装备上相关的分布装置、分离装置等,介质涉及气-固、气-液、液-固、气-液-固体系,相关实验结果为新技术的实施推广提供了大量基础数据。三、 技术指标(包括鉴定、知识产权专利、获奖等情况)在大量实验研究并借鉴已有实施项目经验的基础上,本项目已形成如下成果:鉴定项目:[1] 外循环多相流化床换热器的颗粒循环和分布研究. 河北省教育厅,鉴定时间:2011.01,证书编号:20110367,成果水平:国际先进.[2] 液固三相流化床蒸发器总体优化及应用研究. 河北省科技厅,鉴定时间:2011.01,证书编号:20110265,成果水平:国际先进.[3] 高效半干法烟气脱硫剂制备工艺研究. 河北省科技厅,鉴定时间:2011.01,证书编号:20110266,成果水平:国际先进.[4] 锅炉烟气喷动床脱硫除尘工艺及设备研究. 河北省科技厅,鉴定时间:2011.06,证书编号:20111588,成果水平:国际先进.[5] 带导流管的多喷嘴矩形喷动床烟气脱硫设备研究. 河北省科技厅,鉴定时间:2011.06,证书编号:20111589,成果水平:国际先进.[6] 新型高效立体传质并流塔板的研究开发. 河北省科技厅,鉴定时间:2011.10,证书编号:20112669,成果水平:国际先进.专利技术:[1] 一种克服换热设备水平管路颗粒沉积的构件和方法,中国发明专利,专利号:ZL 200910245134.9.(已获授权)[2] 一种多功能集成设备精制介酸的方法,中国发明专利,专利号:ZL 200910245133.4. (已获授权)[3] 一种降低耦合反应器提升管出口返混的气固分布器. 中国发明专利,申请号:201210405627.6. (已公开)[4] 一种降低串联组合流化床提升管出口返混的气固分布器. 中国发明专利,申请号:201210405649.2. (已公开)[5] 多孔球状反应装置及操作方法. 中国发明专利,申请号:2012101155697.4,申请日:2012.04.19. (已公开)[6] 一种烟气同时脱硫脱硝综合实验装置及其操作方法. 中国发明专利,申请号:201210115569.3. (已公开)[7] 多室双管程蒸发器,中国实用新型专利,专利号:ZL 201020609305.X. (已获授权)[8] 多孔球状反应装置. 中国实用新型专利,专利号:ZL 201220167080.6. (已获授权)[9] 一种烟气同时脱硫脱硝综合实验装置. 中国实用新型专利,专利号:ZL 201220167161.6. (已获授权)[10] 一种提升管与床层耦合反应器的分布器. 中国实用新型专利,申请号:201220542989.5. (待授权)[11] 一种串联组合流化床提升管出口的分布器. 中国实用新型专利,申请号:201220543000.2. (待授权)项目获奖:[1] 组合型颗粒分布装置的颗粒分布性能与结构优化. 河北省科技进步奖三等奖(证书编号:2008JB3122-3),2009年3月.四、 市场前景(应用领域、市场分析等)本项目可广泛应用于石油、煤、无机/有机化工、制药、环保、水处理等领域,在满足高效节能、低碳环保的前提下,可为企业新技术开发、旧有装置改造提供实验测试及技术支持,进而提高企业的技术装备水平和经济效益。五、 规模与投资需求(资金需求、场地规模、人员等需求)规模与投资需求依据企业要求而不同。(1)从装备选型与性能测试角度,需要研究设计新型装备,并针对具体物料进行相关性能测试,本项目组可提供场地和人员,企业投资约为5~30万元;(2)从旧有装置改造角度,需要对装置现存问题进行分析,研究设计合理的装置结构,并对其性能进行测试,再结合后续加工、安装,本项目组可提供场地和研究设计人员,并辅助联系加工单位,企业投资约为50~300万元;从直接利用本项目相关技术成果角度,本项目组可提供研究设计人员,并辅助联系加工单位,企业需提供场地和操作人员5~10人,投资约为100~500万元。(内容字体为宋体、四号字)六、 生产设备装备性能测试设备,项目组可进行开发设计;生产设备依据各具体物料体系及加工过程特点而定,主要以流态化操作设备为主,并辅以风机、泵、测量及控制仪表等。七、 效益分析实施本项目的效益体现在如下几个方面:(1)可以提高企业的技术创新能力及装备操作水平;(2)可以提升企业的装备运行周期与生产效率,提高企业的经济效益;(3)可以降低企业的废气、废液、废渣排放水平,具备显著的环保效益。八、 合作方式(1)项目组独立承担;(2)与企业合作研发。九、 项目具体联系人及联系方式(包括电子邮箱)王德武:天津红桥区河光荣道8号北工业大学化工学院300信箱,022-60204482,13752711488,wangdewu@hebut.edu.cn;张少峰:天津红桥区河光荣道8号北工业大学化工学院300信箱,022-60204596,13132081566,shfzhang@hebut.edu.cn。
河北工业大学 2021-04-11
一种基于正渗透作用的减少垃圾渗出液渗流扩散的装置
本实用新型公开了一种基于正渗透作用的减少垃圾渗出液渗流扩散的装置,该装置由渗透膜保护壳、渗透膜和盖板组成;渗透膜保护壳呈瓶状,侧壁开有若干通孔;渗透膜呈空心圆柱体状,顶端嵌入渗透膜保护壳的瓶肩处,底端嵌入渗透膜保护壳的底面,内部盛有NH4HCO3溶液;渗透膜保护壳的瓶口处设有盖板。该装置通过吸收垃圾渗出液中的水以减少垃圾渗出液的渗流扩散,起到了预防垃圾渗出液污染范围扩大的效果,带孔的渗透膜保护壳能保护渗透膜避免固体垃圾的挤压破坏,该装置减少垃圾渗出液渗流扩散的过程利用的是正渗透作用的自发性,不需要其它动力设备,具有低能耗的优点。
浙江大学 2021-04-13
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