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元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学 2021-04-14
一种考虑局部轴向压力的沥青混合料水平抗剪性能试验装置及方法
本发明公开了一种考虑局部轴向压力的沥青混合料水平抗剪性能试验装置及方法,装置包括:沥青混合料圆柱体试件、圆形钢垫块、钢套筒、半圆环形压头、凹形底座、螺栓和剪式千斤顶;方法具体为采用万能材料试验机,通过半圆环形压头对作用有轴向局部荷载的沥青混合料圆柱体试件进行匀速加载,由试件变形测定装置LVDT及数据采集系统自动绘制和记录试件的荷载?变形曲线,根据读取
东南大学 2021-04-14
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强,以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效(Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98)。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽(antimicrobial peptide)一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学 2021-04-14
一种促进滨海盐碱地水稻种子快速萌发及抗盐能力的方法
本发明公开了一种促进滨海盐碱地水稻种子快速萌发及抗盐能力的方法。首先用质量分数10~15%的过氧化氢水溶液浸泡水稻种子20~30分钟,然后水稻种子用水浸泡8~10小时,再用2~5mmol/L?NaCl水溶液对水浸后的水稻种子浸种15~30分钟,然后用含有20~45mmol/L脯氨酸、0.5~2mmol/L磺基水杨酸的水溶液浸泡水稻种子1~2小时,再用70-200mg/L的赤霉素水溶液浸泡水稻种子1~2小时,然后将浸种后的水稻种子进行萌发,萌发后的水稻种子播种到滨海盐碱地的大田中。本发明通过水稻种子盐激处理后,再使用脯氨酸与磺基水杨酸配制的混合液以及赤霉素浸种后快速提高了水稻种子的萌发及抗盐能力,解决了滨海盐碱地水稻直播种子出苗率低的瓶颈问题,具有重要的实际应用价值。
青岛农业大学 2021-04-13
一种具有抗氧化和抗炎功效的重组海洋蛋白及其制备方法与应用
本发明公开了一种具有抗氧化和抗炎功效的重组海洋蛋白及其制备方法与应用。该发明通过合成生物学技术,成功构建了由多重海洋生物蛋白组成的重组海洋蛋白,其包含众多活性功能氨基酸,具有显著的抗氧化和抗炎功效。所述重组海洋蛋白的制备方法为,使用同源重组法将所述重组海洋蛋白的编码基因与载体连接,构建重组表达载体,导入枯草芽孢杆菌中,构建重组枯草芽孢杆菌,将其接种至发酵培养基中发酵,即得。本发明的重组海洋蛋白具有显著优异的抗炎和抗氧化效果,还为抗氧化和抗炎领域提供了新的解决方案,具有广阔的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
面向硬岩开采用硬质合金截齿稀土催化低温渗氮机理研究
截齿表面化学热处理方法有渗氮、渗碳、碳氮共渗等。渗氮与其它表面化学热处理工艺相比,主要优点在于其较低的热处理温度(500-600℃),理想温度为580℃,可在完全调质与回火的条件下对零件进行渗氮,而不会对基体的组织及主要性能造成负面影响,是一个快速便捷、灵活方便、经济高效、可控性强的工艺过程。低温渗氮的另一个优点在于降低了产生变形的可能性。这样,零件就可以通过机械加工得到最终的尺寸,而无须花费昂贵的精加工过程。因此,低温渗氮的实用性和有效性, 一直受到国内外广泛研究。
安徽理工大学 2021-04-11
固态酸催化NaBH4/NH3BH3水解制氢复合物
成果描述:本课题组首次将固态储氢的两种热点材料SB和AB用高能球磨的方法复合,并采用廉价的固态酸作为一次高效催化剂直接添加在SB-AB复合物中以实现复合物在温和条件下的快速有效放氢,不仅克服上述中金属类催化剂失活和成本的问题,更具有明显的市场优势和应用价值。此复合水解体系还具有放氢量高,动力学性能好等优势,产氢速率和有效放氢量可根据实际供氢需求调控。制氢纯度高,与水接触就能放氢,制备工艺简单,大大降低了制氢成本,减少环境限制,满足随时随地的取用。市场前景分析:1. 氢燃料电池:氢燃料电池能量转换率高,装置可大可小,非常灵活,无污染无噪音,具有广阔的应用领域。本产品所提供的氢源可直接应用于氢燃料电池。 2.便携式移动电源:可为手机、笔记本电脑、MP3/MP4等电子设备随时随地地充电,不需要其他外接电源,无需补充电量,方便快捷,具有非常可观的市场需求。 3. 氢能发电机:可以适用于野外作业,只要有水的环境就能使用,副产物对环境友好可直接排放,灵活机动。在救灾抢险、工程作业等方面有着很大的优势。 4.氢气球:大型氢气球广泛见于飘浮广告条幅,高空探测等,是日常生活中最为常见的氢应用实例。本产品可以实现移动式充氢,即使在气球升空后仍能不断地补充氢气,确保氢气球高空作业的稳定性和耐久性。与同类成果相比的优势分析:理论放氢量:2127ml/g(20wt%酸添加量) 反应1h实际放氢量(产氢率) 初始反应10min内放氢量(产氢率) 0 ℃----- 775ml/g (36.4%) 608ml/g (28.6%) 25℃----- 1545ml/g (72.6%) 992ml/g (46.6%) 50℃----- 2112ml/g (99.3%) 1710ml/g (80.4%)
四川大学 2021-04-10
一种利用酸性离子液体催化制备四氢吡啶衍生物的方法
(专利号:ZL 201510212365.5) 简介:本发明公开了一种利用酸性离子液体催化制备四氢吡啶衍生物的方法,属于有机化工技术领域。该制备反应中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩尔比为2:2:1,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用乙酰乙酸乙酯的5~8%,反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为乙酰乙酸乙酯以毫摩尔计摩尔量的5~7倍,反应压力为一个大气压,回流反应30~45min,反应结束后冷却至室温,有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到纯四氢吡啶衍生物。本发明与采用其它催化剂的制备方法相比,具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整个制备过程原料利用率高、操作简单方便等特点,便于工业化大规模生产。  
安徽工业大学 2021-04-11
半焦焦末中低温催化石墨化制备功能化石墨粉技术
半焦是利用低变质非炼焦煤低温干馏所制得的固体产物,以其固定碳含量高( >82% )、电阻率高、化学活性高、灰分低( <6% )、低铝、低硫( <0.3% )、低磷等特性,已逐步取代冶金焦而广泛应用于电石、铁合金、碳化硅等产品的生产。在半焦生产过程中,约有 10% 的半焦焦粉因粒度小,不符合生产工艺要求而未能加以利用。本项目 通过在半焦焦末中添加金属、金属化合物或非金属及其化合物并进行中低温热处理,在比通常石墨化所必要的温度更低时进行石墨化,并且因为金属或非金属粒子与碳原子的结合可同时实现功能化石墨粉的制备。可作为功能材料、添加剂、电极材料、贮氢材料等,广泛应用于国防和民用领域,成为现代工业及高、新、尖技术发展必不可少的非金属材料。
西安科技大学 2021-04-11
拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
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