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β-咔啉类生物碱及其在制备抗肿瘤药物中的应用
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr) 激酶,其分子量约为 35-40kD,最早发现于裂殖酵母菌和栗酒酵母菌, 其中基因序列的同源性超过 40%并被命名为 Cdc28 和 Cdc2。在哺乳 动物中,已发现 10 个成员,Cdc2(CDK1),CDK2-10。CDKs 在细胞 周期调控网络中处于中心地位。普遍认为 CDKs 中的 CDK2、CDK4 和 CDK6 与肿瘤发生密切相关,在肿瘤细胞中常
兰州大学 2021-04-14
一种抑制 ras 原癌基因过表达的抗肿瘤药物
生脉散是中医千古名方,首载于金代医家张元素所著《医学启 源·卷下》―麦门冬‖条内;内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由 人 参、麦冬、五味子组成,意在取―人参之甘补气,麦门(即麦冬) 苦寒 泻热补水之源,五味子之酸清肃燥金‖。 生脉散最早用于治疗暑热汗多,气阴两伤之证,表现为汗多、身 疲、体倦、气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤,脉 微欲绝等症状,又用作气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长
兰州大学 2021-04-14
西安交大科研人员在肿瘤药物研究方面取得新进展
肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)是最常见的原发性肝脏恶性肿瘤,其发病率高且极易转移复发,严重影响人类健康。传统药物治疗存在毒副作用大、多药耐药等问题,因此亟需寻找新的作用靶点和药物。研究发现,多形性腺瘤基因样蛋白2(pleomorphic adenoma gene like-2,PLAGL2)与肿瘤侵袭转移、耐药以及不良预后等密切相关。
西安交通大学 2021-09-23
靶向鞘氨醇转运受体(SPNS2)的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白(Spns2)是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白,多项研究表明,Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用,是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点,国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂,发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌,结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用,对部分细胞的 IC50 小于 1µM,体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上,显著延长模型小鼠的生存期,有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成,该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成;药代动力学研究已经完成,初步获得了药物的药-时曲线,达峰时间及达峰浓度;药物制剂研究工作基本完成,药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等;药物的安全性评价预实验已经完成,该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究,按照 CFDA 的要求,完成正式的药效学实验及药学研究,药代研究和安全性评价试验,最终申报临床试验批件。 预期产生的经济效益: 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的,肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想,而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大,该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件: 希望进行专利转让,或者与投资者共同开发,申报临床试验批件,并进行临床研究。
南开大学 2021-04-13
构建透明化肝脏离体模型评估肿瘤血管栓塞治疗方法
南科大生物医学工程系助理教授郭琼玉课题组在肿瘤介入栓塞领域构建透明化离体模型方面取得最新研究进展,相关成果论文以“构建透明化肝脏离体模型评估肿瘤血管栓塞治疗(Decellularized liver as a translucent ex vivo model for vascular embolization evaluation)”为题发表在生物材料领域顶级学术期刊Biomaterials。 此项研究工作为建立透明化器官模型可视化研究及评估临床治疗手段开辟了新的途径,有望为蓬勃发展的生物技术和生物材料提供更加有效的评估策略。
南方科技大学 2021-04-11
青蒿琥酯抗肝纤维化的作用及其应用
青蒿琥酯在体内、外有确切的抗肝纤维化作用,对实验性肝纤维化的效果显著,安全,使用方便,可用于慢性病毒性肝炎及化学毒物等所致的肝纤维化及肝硬化的预防与治疗,应用前景光明
天津医科大学 2021-02-01
桥上移动车辆模型三维抗风试验装置
成果描述:本发明公开了一种桥上移动车辆模型三维抗风试验装置,支架上固定有桥梁模型,支架上端和桥梁模型之间形成空腔,在空腔内设置有支座,且支座固定在支架上,支座上固定有直线模组;桥梁模型沿车辆模型运动方向设置有桥面开槽,桥面开槽内安装有弹性橡皮;测力支架通过桥面开槽,其一端固定于直线模组上的滑台,另一端固定位于桥面的测力天平,测力天平连接车辆模型;直线模组的传动连接轴连接到伺服电机,驱动滑台移动,实现车辆模型的移动。本发明减小了装置在加工过程中的制造安装误差,提高了车辆在移动过程中的动态稳定性。市场前景分析:轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
用相关病毒模型筛选抗2019新冠病毒老药
病毒的同源性包括基因组核苷酸序列的同源,也包括蛋白质氨基酸序列的同源。在序列比对方面,穿山甲冠状病毒与新冠病毒在氨基酸序列同源性方面超过90%的相似度。对于药物筛选来说,蛋白质氨基酸序列的同源性越高,意味着病毒生命活动的方式越相近,可以形象地理解为,两个病毒的“行为方式”非常一致。这种“行为方式”与新冠病毒极为相似的病毒,能不能替代新冠病毒用于药物筛选呢?童贻刚敏锐地意识到:如果可以,那么“筛药”工作将在针对新冠病毒的同时,也保障了实验的安全性,筛药工作将走出高安全等级实验室,走进普通P2实验室。
北京化工大学 2021-04-10
抗肺动脉高血压药物安贝生坦的合成
安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂,该药物 以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市,商品名为Letairis,口服用于治疗肺动脉高血 压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂,具有治疗效果好、安全性 高、药物相互作用少、给药方式简便等优点,已经成为该类药的重点产品。 华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺,做到工艺简便、收率高。所开发的安贝生坦合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
键合型抗微生物高分子材料
人类文明的高度发展,既带来了生活的便利与舒适,同时也增添了病菌传播的机会。近年 来世界上大规模传染性疾病的时有发生,例如,1996年日本发生的O-157大肠杆菌感染事件, 2000年日本、韩国、蒙古等国家发生的口蹄疫事件,2003年我国流行的SARS事件,至今在许 多国家相继爆发的禽流感及致人死亡事件,以及霍乱、肺炎、疟疾、结核病和肝炎等,都给世 界带来了震惊和恐慌,也给人类生命财产造成了重大的损失,促进了人类对健康生存环境的追 求。自上世纪80年代以来,各种各样的抗微生物材料发展十分迅速。抗微生物制品在保护人类 健康、减少疾病、改善生活环境等方面可以起到绿色屏障的作用。据CBS调查,52%的美国民 众购买日用品时,会注意产品是否抗菌、防霉、防臭的功能。 然而无论是以欧美为代表采用有机抗菌剂,还是以日本为代表采用无机银离子或纳米级 二氧化钛直接混入树脂基体制备聚合物制品的抗微生物技术都存在不足。理论而言,作为一种 抗微生物材料不仅应该同时对绝大多数微生物有效,而且不应该是溶出性的,否则所制成的饮 水管道、食品包装膜、饮水机等都会因人体摄入而造成毒害,不耐洗涤、抗微生物效果持久性 差。另一方面,大多数有机抗生素的作用机理在于影响微生物的新陈代谢,进而达到抑制其生 长繁殖的目的,然而这类抗生素的滥用,将导致微生物抗药性的增加,会给人类健康带来更大 的危害。因此新一代基于物理作用而可避免上述抗生素缺点的抗菌剂,如阳离子型抗菌剂,通 过正负电荷的静电吸引作用,破坏细胞膜而杀死微生物,成为抗菌剂的重要发展方向。 本项目创建了一类高效、广谱、对人体安全无毒的抗微生物材料,其特点是将特定的阳 离子型功能团齐聚物键合到应用广泛的大宗树脂的分子链上,成为非溶出型的分子组装抗菌材 料,经久耐洗、持久高效抗菌、抗病毒,克服了现有技术的缺陷,是抗微生物材料方面一个有 突破意义的发明。
华东理工大学 2021-04-11
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