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γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加 50％。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70％，而死亡率增长近 30％。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
东南大学李全团队在光免疫肿瘤治疗方面取得重要研究突破
近日，东南大学智能材料研究院院长、首席科学家、化学化工学院李全团队在细胞焦亡介导的光动力和光热协同免疫肿瘤治疗方面取得重要突破。
东南大学
2023-07-11
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。
中国科学技术大学
2023-05-17
西安交大科研人员在肿瘤缺氧微环境研究领域取得新进展
癌细胞的快速增殖加上肿瘤血管的结构和功能异常，导致实体瘤内的区域氧气供应减少，形成缺氧微环境。研究证实缺氧与肿瘤高侵袭性特征、治疗抵抗以及临床预后不良密切相关。在缺氧条件下，缺氧诱导因子α（HIFα）的羟基化和泛素蛋白酶体降解减弱，因此HIFα稳定并转移到细胞核中，其与HIFβ形成异二聚体复合物，进而结合靶基因启动子中的缺氧反应元件（HREs）激活转录。HIFs是癌细胞适应缺氧环境最重要的内源性转录因子，可调节涉及增殖、葡萄糖代谢、血管生成、肿瘤侵袭和耐药的多种基因。因此，HIFs可以说是肿瘤中最有吸引力的药物靶标之一，进一步深入研究HIFs涉及的调控机制，有助于开发特异性靶向HIFs的肿瘤治疗新策略。
西安交通大学
2021-09-03
一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物，为式I结构的化合物，不但可应用于制备抗肿瘤药物，而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，包括：将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取，得到提取液；将提取液浓缩，用水稀释后用有机溶剂萃取，所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷，得到二氯甲烷萃取液；将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱，经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠，可操作性强，效率高，可进行工业化大生产，有利于推广应用，具有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树碱类似物，发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物，研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-01-12
基于靶向分子探针的肿瘤精准给药筛查技术的产业化
本项目属于肿瘤靶向药物的体外药敏检测，是基于化学靶向药与其靶蛋白在细胞死亡时也可结合的特性，设计并合成特异性发光基团与靶向药连接，得到一系列候选探针，经细胞筛选、裸鼠荷瘤切片共定位、人源病理样本孵育验证，筛选获得靶向药探针。将探针与患者活检样本共孵育后，通过检测其荧光分布及强度即可直接得知患者对该靶向药的敏感程度，从而给予患者更加精准的给药建议。该技术检测耗时短、结果准确、方法便捷、易于推广，能够与基于大数据的基因检测技术形成很好的互补融合，帮助临床医生为患者制定出更加精准的诊疗方案。
技术创新点：
该探针能够实现将靶向药与患者活检样本的结合情况进行原位显色并相对定量，其荧光的分布及强度直接提示患者对该靶向药的敏感程度，目前国内尚无其他技术能够实现。该技术能够弥补基因检测只能从基因水平间接预测药物敏感度的不足，给出的结果更为准确和个性化。目前我们已合成并检测了包括 3 种肺癌靶向药探针在内的 6种探针，项目一期预计合成国内已上市的 6 种肺癌化学靶向药的全部探针。
市场应用前景：
近年来精准医疗行业的发展愈发蓬勃，2016 年其国内市场估值已达百亿。精准医疗大致分为精准诊断和精准治疗两大板块，目前精准诊断一般依靠间接法或直接法。间接法主要通过基因及表观遗传学检测和大数据分析，对同一亚型的患者给出相同的诊疗方案，其准确性强烈依赖于基因检测的准确性及大数据库的完善程度。一代 Sanger测序虽成本较低易于普及，但只能检测单基因突变，且灵敏度较低、检测耗时长、工作量大，无法满足庞大的测序需求；二代测序 NGS 具有通量高、敏感度强、能够获得未知突变信息等优势，但其仪器和试剂要求极高价格昂贵，且能够准确解读数据的科研人员十分稀缺。同时，基因检测不能检出基因表达过程中旁路对于待测基因表达的影响，将直接导致给药建议有误差。直接法主要是肿瘤药敏技术，如 MTT比色法、ATP 荧光检测法等，需要依托原代肿瘤细胞培养技术，该技术由于巨大的个体化差异，成功率很不稳定，使得该类技术普及困难。
基于以上情况，开发一种更加精准敏锐且操作便捷、易于推广的肿瘤精准给药筛查技术，是十分有必要的。该技术能够与现有的精准诊断技术形成强有力的互补，能够帮助临床医生更好地为患者制定治疗方案，为患者争取更大的生存机会，为国内精准医疗行业的发展提供一个全新的思路。
合作方式：
融资共同开发，优先与第三方检测机构进行合作。鉴于技术保密性，暂未申请专利。
南开大学
2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分，荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测，其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架，经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性，还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学
2021-04-13
巨噬细胞靶向的眼用抗炎抗过敏纳米胶体制剂
药物制剂2. 体外抗炎作用与阴性对照组相比，脂质体滴眼剂对巨噬细胞分泌炎性细胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明显(p<0.01)。与阳性对照组相比，阳性对照组(地塞米松溶液，250μg/mL)与脂质体(18250μg/mL)的体外抗炎作用无显著差异(p﹥0.05)。说明脂质体滴眼液具有良好的体外抗炎作用。结果如表和图所示。Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.3. 体内抗炎效果体内抗炎效果结果见下图。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN2019106249078技术先进程度:达到国际领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
郑州大学
2021-04-11
大白菜抗根肿病系列新品种选育与推广应用
大白菜根肿病已成为严重制约辽宁省乃至全国大白菜栽培的重要病害之一。辽宁省的发病面积约占年播种面积的 20%。农业防治和农药防治尚不能有效的防治根肿病的危害，因此抗根肿病育种被认为是最为经济有效的途径。项目组在国家自然科学基金、辽宁省科技厅和教育厅科研项目的资助下，针对根肿病这一世界性难题开展了大白菜抗根肿病基因的挖掘和利用研究。经过十余年的努力，取得以下创新成果： 1. 首次挖掘出一个大白菜抗根肿病基因，并阐明了其遗传规律，即表现为单基因显性遗传，该基因命名为 CRb。CRb 对根肿菌生理小种 2、4 和 8 号均表现出抗性。利用分子标记技术并结合极端混合池分析方法，开发了与 CRb 连锁的实用新型分子标记。 2. 利用开发的 CRb 基因连锁标记，将该基因初步定位在了大白菜 A3 染色体的末端。通过精细定位，将 CRb 基因定位在 83.5 kb 范围内。此外，自主开发了均匀分布于大白菜 10 条染色体上的 2000 余个 SSR 标记。首次利用开发的标记，建立了大白菜分子标记辅助选择技术。发表相关论文 16 篇，其中 SCI 论文11 篇，一级学报 2 篇，核心期刊 3 篇，参编《中国大白菜》专著一部，获得专利一项。 3. 按照上述理论和技术，以 4 个大白菜优良自交系为母本，通过全基因组的标记选择，进行了 CRb 基因的定向转育，经回交三代和自交二次代选育出 4 个抗根肿病大白菜亲本。通过杂交组合配制、配合力测定、评比、区试等方法选育出优质、抗病、适应性广的大白菜系列新品种—‘沈农蔬 17’、‘水师营 15 号’、‘水师营 18’和‘连白 10’，并获得辽宁省种子管理局登记备案。 4. 选育的大白菜系列新品种除了抗根肿病以外，还具有高抗病毒病等常见病害，园艺性状优良，商品性好，以及耐贮藏和运输等特性。系列品种包括早、中、晚熟品种，适合春、早秋和秋季栽培，基本能够满足周年生产和周年供应。球型有叠抱、合抱，中桩直筒和卵圆型，适合不同消费者需求。截止到 2015 年，4 个品种累计推广面积 50 余万亩，新增经济效益 4.0 亿元，社会和生态效益显著。
沈阳农业大学
2021-05-04