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阿加曲班是一种凝血酶抑制剂药物，临床用于治疗脑卒中及血栓疾病，其在世界各国治疗血栓等疾病的广泛应用引起了医学工作者对阿加曲班两个非对映异构体21（S） 阿加曲班和21（R）阿加曲班的高度关注，主要涉及21（S）和21（R）阿加曲班的分离或立体选择性合成及二者生物活性的差异。近年来，世界各国卫生组织对药物成分的要求和规定越来越严格，除了规定各种杂质的总含量和单一杂质的最高含量之外，对药物成分中允许的异构体或光学异构体逐一进行分离鉴定，并严格控制其含量。从降低治疗用量和减少对人体不良反应的角度，高活性单一成分光学活体作为药物代替消旋体是一个发展趋势。  阿加曲班两个非对映异构体21（S）和21（R）的分离工作吸引了众多研究者。由于二者物化性质极为相似，因此分离难度很大。除我公司的研发成果以外，目前21(S)阿加曲班在国内外尚无任何文献报道，国内外公司都是在进行阿加曲班消旋体原料和制剂的生产，该项目的研发成果属于全球首创，我公司具有完全自主的知识产权，目前我们已经成功地打通产品的工艺，取得了8项国家发明专利授权及1项美国专利授权，发表论文5篇，其中SCI收录3篇。 该项目属于阿加曲班的产业化及其异构体21（S）阿加曲班的新药研发，属于国家一类新药的临床前研究，本项目通过研发，创制出用于新药开发的化合物21(S)阿加曲班，并研究中间体、目标产物的合成新方法，通过手性拆分技术分离出21(S)阿加曲班，相关动物实验结果表明21(S)阿加曲班的疗效是R体功效的3-5倍，可减少用药剂量，减轻副作用，该药物的开发在高活性非对应异构体分离和选择性合成技术取得重大突破。丰富了抗凝血临床用药选择，为国内外的科研工作者在手性拆分技术领域的深入探索提供借鉴。

产品详细介绍 DNA分子杂交技术，分子杂交炉、核酸分子杂交 一、用途特点：     此仪器是我厂与北京大学生物系、复旦大学遗传所等科研单位参照国外最新产品联合研制推出的国内首创产品。TC-4YY型多功能核酸分子杂交仪，本仪器的各项技术指标均达到国外同类产品水平。可替代进口杂交仪，本仪器采用独特的滚动式反应架装置，配套特制密封杂交管在水平轴上旋转，使杂交管内壁上的杂交反应膜各处能均匀地杂交液反复地接触，充分反应。可进行生物大分子DNA、RNA及蛋白质杂交反应。不仅比塑料袋或其它容器在水浴中进行分子杂交反应效果好，并且还能减少杂交液体积，提高杂交效率，而且也避免了加放射性同位素后封口或塑料袋破漏而造成同位素污染的危险。因此，本仪器广泛应用于生物大分子的杂交反应或其它长时间振摇的化学、生化及免疫学反应，是开展分子生物学技术不可缺少的仪器。     本仪器采用先进的单片计算机进行控制，人机界面采用点阵式液晶显示器（LCD），直观显示系统的运行状况。温度控制采用数字PID技术，输出采用PWM方式，控制精度高，稳定性好，并设有超温保护装置。仪器采用独特滚动式反应装置，每次可夹6根特制玻璃封管在水平轴旋转，旋转速度为每分钟0～16转/可调。TC-4YY型分子杂交仪除具有TC-3YY型所有功能外，杂交箱内可放入直径42mm长300mm杂交瓶。 托盘摆动速度每分钟5～50次/可调。 二、技术指标： 1.电源电压：AC220V±10％  50Hz  350W 2.使用环境：0℃～＋40℃，相对湿度：≤90%RH 3.温控范围：环境温度＋5℃～100℃可调 4.温度波动值：±1℃ 5.温度显示精度：0.1℃ 6.温度均匀性：±0.03℃ 7.瓶架转速：0～16转/分可调 8.杂交管规格：Φ42×150mm或Φ42×200mm或Φ42×250mm或Φ42×300mm6只（任选） 9.摇台摆动频率：5～50次/分可调 10.工作室尺寸：330mm×270mm×310mm 仪器报价以公司网站为主 相关链接：http://www.tocan.cn/category.php?id=17    公司地址：上海市翔殷路165号B区211室 邮编：200433  联系电话：021-51863860、13621641125         QQ：572980613 上海领成生物科技有限公司提供专业的产品、专业的售前、售中、售后服务，将使您的工作能够收到事半功倍的效果。欢迎新老顾客来电咨询，领成将为您提供最优质的服务！

该研究提出了聚合物粘合剂的新型策略，通过合成一个柔性的共轭n型聚合物，使其能够作为一种粘合剂粘合小分半导体的晶界，提升其机械性能，实现了柔性有机晶体管器件。这种聚合物能有效地抑制小分子和聚合物之间的相分离，进一步实现了晶粒间的粘合作用。

组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。

技术分析（创新性、先进性、独占性） 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。

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