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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析(创新性、先进性、独占性) 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算,目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件(Schrodinger, Discovery Studio, MOE等)进行大规模化合物数据库的虚拟筛选,并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测,结构聚类等,剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作,相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇,平均影响因子>4.5,他引460余次。
苏州大学 2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介: 自 2012 年以来,承担多项省级及企业研究课题,包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学 2021-01-12
制备了一种新型温度敏感的单一小分子全光谱(包含白光)发光材料
王湘麟课题组所报道的这种新型温度敏感的小分子有机发光材料(TPETA,图1),在室温至300℃的温度范围内具有发光峰可调的特性(几乎包含整个可见光区域)。基于这种温度敏感特性,通过精准控制基板加热温度与时间,可以得到基于单一材料的白光发光。王湘麟课题组成功制备了单一发光层的白光OLED器件,外量子效率达到3.4%,这是基于单一发光层白光OLED器件达到的最高效率,是有机小分子光电材料领域的重大突破。相比现有技术,其大大节约了原料成本和制作工艺成本,
南方科技大学 2021-04-14
用于室内空气中污染物净化的改性X型小晶粒分子筛及其制备方法
本发明公开了一种用于室内空气中污染物净化的改性X型小晶粒分子筛及其制备方法,包括以下步骤:采取X型小晶粒分子筛为原料,通过破碎,筛分,研磨加工成不规则粒状,加工处理成所需大小颗粒形状,烘箱烘干,再通过微波方法进行改性处理,具体条件为家用微波炉处理,获得成品。X型小晶粒分子筛系天然矿煅烧高岭土制备,X型分子筛粒径在50-80nm,孔径在4-10nm。该改性材料原料成本低,加工工艺简单,使用效果好。使用改性X型小晶粒分子筛去除室内空气中的甲醛、氨、苯系物、TVOC,见效快,无二次污染。 发明人:王银叶; 张宏伟; 肖艳华; 骆永娜; 张凌峰; 王鹏
天津城建大学 2021-01-12
小蝶形跟骨钢板
创新点和新颖性: 1.钢板设计为蝶形,符合跟骨的形状和跟骨骨折的特点; 2.有五个螺孔,使螺钉可以以钢板为中心呈放射状方向钻入固定,在收紧所有螺钉 时对骨折块起到收拢压缩作用。 3.中央螺钉孔设计为纵向椭圆形, 以便于将螺钉向上约 20°打入载距突。 4.体形小,长 4cm、宽 3cm,较薄,为 1.5mm 厚,可减小对皮肤的损伤和对肌腱的 刺激。 5.钢板由钛合金制成,可塑型好,固定可靠; 组织相容性好,植入物并发症少。 实用性:可利用跟外侧小切口进行复位固定治疗,减少局部的显露和剥离,明显降 低切口并发症、骨折块和后关节面坏死的发生率,利于骨折愈合;恢复快,医疗费用减 少; 适应症广;术中钢板的放置方便, 操作简单,其临床疗效不断提高,使那些有相 对禁忌症的病人同样能够得到及时有效的治疗。
同济大学 2021-04-13
宽频带小天线技术
天线作为通信系统的前端部件,对通信质量起着至关重要的作用,然而传统的天线形式 和功能在一定程度上不能跟上通信系统小型化的发展需求。特别是随着现代军事通信系统中 跳频、扩频等技术的应用,使天线的全向性、小型化、宽带化和共用化研究成为世界性的热 点课题 本项目借助于严格的电磁场理论、仿真技术、分形技术、加载技术、宽带匹配技术和优 化算法等,设计了多种结构的小天线,包括线锥天线、平板天线、分形天线、套筒天线、微 带天线、V 锥天线、倒 L 天线、弯折线天线等。这些天线大都具有宽频带、超宽频带或者是 多频带的特性,而且大多具有全向辐射的特点,可在民用通信、移动通信和军事工程等领域 得到广泛应用。  
南京工程学院 2021-04-13
小测评卷管理系统
题库系统等进行无缝对接,帮助教师提高教学质量、学生提高学习成绩。系统特点:手写批改:自动识别判分自动定义模板:导入电子版试卷即可自动定义给分区域批卷完即出成绩:全卷均分、得分率、小题得分率、班级成绩册同步云端,深度分析:一分三率、分段排名分布手机端应用:配合百分板,便捷使用
广州光大教育软件科技股份有限公司 2021-08-23
智慧教室终端-小慧
可视化触摸操作 512kbps~30Mbps可调 Windows/Android/Linux三系统 内置1T存储空间 5+1精品化录播制、标准MP4格式文件 4路千兆以太网接口支持导播环出 高速USB3.0接口用于本地视频拷出 UDP、TS、RTMP协议 11-24寸全触控电容屏标准h.323/SIP通讯协议,与主流视频会议无缝对接
精标科技集团股份有限公司 2021-02-01
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苏州腾邦科技有限公司 2021-02-01
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