|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径：从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低，因此提取 量非常有限，纯度难以保证，并且提取过程复杂。如果用化学方法合成，又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶，这些酶的催化特性各不相同，可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，专一性强，方便使 用，资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径，为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑，将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学
2021-04-13
植保学院小麦赤霉病防控研究团队在丝状植物病原真菌研究中取得新进展
近日，植物保护学院小麦赤霉病防控研究团队在《NewPhytologist》期刊上在线发表了题为“Landscapeandregulationofalternativesplicingandalternativepolyadenylationinaplantpathogenicfungus”的研究论文。刘慧泉研究员为论文通讯作者，博士研究生路平为论文第一作者，该团队江聪研究员、王秦虎副教授和部分研究生也参与了该研究工作。
西北农林科技大学
2022-07-11
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学
2021-04-14
一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
成果描述：本发明公开了一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法，用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试，具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸缘14，方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9，内凸缘将方筒分隔为试块舱6和进水舱13两部分；内凸缘上设置有弹性密封垫圈8；左盖板1和右盖板2由紧固螺栓3压紧固定在方筒的外凸缘上；方筒下部的进水舱连接水压装置11及进水，并连接水压表12；左盖板和右盖板之间根据混凝土接缝的形状和区域设置有便于观察渗水情况的观察口。本发明能实现在无侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。市场前景分析：轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析：技术先进，性价比较高。
西南交通大学
2021-04-10
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学
2021-04-10
表面施胶剂是一种通过浸润表面施胶工艺，以满足规定的纸张抗水
可以量产/n表面施胶剂是一种通过浸润表面施胶工艺，以满足规定的纸张抗水 防渗能力效果的一种新型造纸化学品助剂。该产品是采用特殊的聚合工 艺制备的阳离子型纳米聚合物乳液，经应用实验证明：其性能已达到了 国际先进水平，与国内外同类产品相比具有明显的性能优势：（1）低粘 度，粘度值（25℃）10-20mPa·S，固含量 30±1%；（2）乳胶粒粒径小， 平均粒径：80-120nm；（3）良好的储存稳定性；在(-5～+55℃)保持 6 个月不分层、不浑浊；（4）具有优良的抗水性能；（5）低成本。 该项目于 2009 年通过省级鉴定，项目具有技术先进、投产迅速、需 求量大且环保等优势，属“绿色造纸化学助剂”产品。 按目前市场同类产品的销售价格为 5000 元/吨，原料成本 3200 元/ 吨，以 10 个年产 10 万吨规模的小型造纸厂为例，纸产量为 100 万吨， 以每吨纸需用产品量为 2.5kg 计（140g 瓦楞纸），该产品年需求量为 2500 吨，年产值达 1250 万元，销售毛利润为 450 万元。
华中科技大学
2021-04-11
一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13
一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
本发明公开了一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法，用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试，具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸缘14，方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9，内凸缘将方筒分隔为试块舱6和进水舱13两部分；内凸缘上设置有弹性密封垫圈8；左盖板1和右盖板2由紧固螺栓3压紧固定在方筒的外凸缘上；方筒下部的进水舱连接水压装置11及进水，并连接水压表12；左盖板和右盖板之间根据混凝土接缝的形状和区域设置有便于观察渗水情况的观察口。本发明能实现在无侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。
西南交通大学
2018-09-18
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin，对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学
2021-04-14
具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽及其合 成方法
近年来，滥用抗生素产生的耐药性问题日益严重，对人类疾病造成了巨大的威胁。寻找新的可替代抗生素的新药迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物体经诱导产生的一类具有抗菌活性的小分子多肽，来源广泛，其分子量小，大约在 3~6 kD 之间，有耐热、 耐酸性强，水溶性好，快速的杀菌能力等特点（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌机制不同于普通抗生素，抗菌机制一般包括①
兰州大学
2021-04-14