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新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺，建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究，对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究，对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究，完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学
2021-01-12
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物，在植物与病虫害互作中扮演重要角色，参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学
2022-04-01
我国科学家发现小分子药物调控人源电压门控钠离子通道蛋白的结构学基础
电压门控钠离子通道蛋白在产生和传导动作电位中发挥重要作用。在哺乳动物中，基于组织特异性，至少有9种电压门控钠离子通道异构体，其中命名为“Nav1.3”的电压门控钠离子通道蛋白在中枢神经系统中表达量高。
科技部生物中心
2022-03-23
植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的应用
1、技术分析（创新性、先进性、独占性）
炎症性肠病是一种慢性且易复发的自身免疫性疾病，包括溃疡性结肠炎（ulcerative colitis, UC）和克罗恩病（crohn's disease, CD）两种疾病类型。过去一直认为IBD是“西方疾病”，主要集中在欧洲、北美和新西兰等发达国家，而近年来随着工业的发展，亚洲国家的IBD发病率急剧上升，目前，IBD已发展成为全球性的疾病。IBD临床表现为腹泻、便血、体重降低等症状，UC主要影响结肠黏膜，引起血便，CD可在整个胃肠道呈节段性分布，引起瘘管，由于IBD反复发作，病程较长，严重影响人们的生活质量。目前，IBD的病因和发病机制尚未完全明确，但随着检测技术的发展，越来越多的证据表明宿主肠道的共生微生物失调引发先天性和适应性免疫反应紊乱进而导致遗传易感宿主出现肠道炎症。目前IBD的治疗方法主要为药物治疗，容易引起机体代谢紊乱或产生特异性不良反应等毒副作用，不适合长期使用，因此，寻找安全、有效缓解IBD的方法至关重要。
色氨酸作为必需氨基酸，在人体内不能合成，需从饮食中获取，很多研究发现色氨酸在维持肠道微生物和肠粘膜免疫之间的平衡发挥重要的作用。最新的研究表明色氨酸调节肠道免疫的本质并不是色氨酸本身，而是在肠道微生物的作用下，色氨酸分解为吲哚及吲哚酸衍生物，其中吲哚-3-乙酸（Indole-3-acetic acid，IAA）作为芳香烃受体（Aryl hydrocarbon receptor，AHR）的高亲和配体，可激活免疫系统，增强肠上皮屏障，以及肠道激素的分泌，从而发挥抗炎、抗氧化或抗毒性作用[7, 8]。但肠道微生物利用色氨酸的能力有限，本研究以乳酸菌作为实验对象，筛选出一株能够高降解色氨酸的乳酸菌，以期开发出高效、安全的缓解结肠炎的天然药物。
乳酸菌是益生菌的主要来源，主要从酸奶、泡菜等发酵食品中分离得来。乳酸菌除广泛应用于食品中外，已被证明可有效预防或治疗各种疾病，例如免疫调节、降胆固醇、抗肿瘤等益生功能。乳酸菌可通过黏附定植到肠道，调整肠道微生物结构，激活机体免疫，从而发挥出相应的益生功能。大量体内、体外及临床研究证实不同种属乳酸菌具有缓解肠道炎症的功能，但乳酸菌与色氨酸对结肠炎的预防作用报道较少。
本项目创新地研究植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的的作用及应用，目前国内外尚无相关研究及技术。本项目具有良好的先进性和独占性。
东北农业大学
2021-05-10
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
多官能度低粘度丙烯酸酯UV稀释剂生产技术
光固化技术，具有固化速度快、污染少、节能和固化产物性能优异等优点，广泛应用于涂料、油墨、胶粘剂、成像、微电子、齿科修复和生物材料等领域。多官能团单体通常是指含有2个或2个以上的光活性基团的化合物，具有固化速度快、挥发性低、可以赋予固化膜交联结构等优点。本技术采用环状碳酸酯与仲胺的开环反应，合成了两种多官能度的低粘度氨酯丙烯酸酯单体，该多官能度丙烯酸酯单体粘度低（<50mPa.s）、固化速率快，即可作为紫外光固化的单体单独使用，也可以作为稀释剂用于紫外光固化体系中。本技术生产简单，产品产率高，该丙烯酸酯单体稀释剂可以用于UV油漆、涂料、油墨等领域。外观：淡黄色透明液体；粘度（cps/25℃）：12~35mPa•s；官能度：3~4。该产品是多官能团活性稀释剂，具有低粘度、高反应活性和极强的稀释性，可广泛应用在UV涂料、胶粘剂、微电子和油墨等领域。以丙烯酸、仲胺、碳酸乙烯酯、多元醇等为主要原材料，生产过程中的溶剂可以重复使用降低生产成本，同时减少环境污染。主要生产设备是反应釜。若生产规模为100吨/年，设备投资约50万元，厂房面积需50m2，动力5KW，操作人员约2~5人。产品综合成本约25000~35000元/吨，市场平均售价约50000~60000元/吨，年利润约500~1000万元，具有一定的经济效益。
北京化工大学
2021-02-01
熔纺氨纶用的一种亚氨酯添加剂制造方法
氨纶熔融纺丝具有工艺流程简单，设备投资少、生产效率高、生产过程不使用溶剂、环境污染少等优点而成为最为经济和对环境最为友善的氨纶生产新技术。由于熔纺氨纶与干纺氨纶结构上的差异，使熔纺氨纶的耐热性与回弹性较差。为了克服上述缺点，国内外普遍采用添加预聚体的方法，然而预聚体的NCO基团十分活泼，在存放过程中易与空气中的水分发生副反应，使预聚体失效。 本项目是以带有活泼氢的酚、酸、醇、酯、胺等化合物作为封端剂，与预聚体中的NCO基团进行反应，使两端NCO基团得到暂时的保护，反应形成一种在常温下稳定的亚氨酯，从而改善了纤维的耐热性及回弹性，同时由于亚氨酯在常温下非常稳定，存放期可大大地延长，因此这种新颖的封闭型预聚体比常规预聚体法更有效。已获得国家发明专利。
东华大学
2021-02-01
钼硫化物碳纳米复合材料电催化析氢催化剂项目
氢能源是高效的绿色能源，如何低廉高效的大规模生产是制约其应用的一个关键因素。近年来，电解水制氢受到学术界广泛关注，寻找廉价高效的非铂电催化剂成为时下研究热点。本项目分别采用辐射法及水热法制备了钼硫化物/碳纳米复合材料,其催化析氢性能优于商用Pt/C（20%Pt）催化剂，而且具有良好的催化稳定性,适合大规模制备。
北京大学
2021-02-01
用于甲烷选择性催化还原分子筛催化剂及其合成方法
NOX是四大空气污染物（NOX，NH3，SO2，NMVOCs）之一，它们不仅可以形成酸雨、光化学烟雾，还会严重损害人类的身体健康，所以消除NOx是人类急需解决的一个全球性问题。CH4是天然气的主要成分，它储量丰富，价格低，洁净环保，并且已经逐渐取代煤炭进行发电和供暖。CH4-SCR是目前主要的脱硝的方法之一，但是CH4的稳定性和惰性是选择性催化还原反应过程中的一个重要难题。近几十年来，过渡金属特别是铟（In）被广泛应用在CH4-SCR反应中，它的主要作用是对CH4进行有效的活化。为了提高CH4-SCR的活性，第二种过渡金属,如Pd、Co和Ce，被引入进来，他们的主要作用是促进NO的氧化生成NO2。因此，制备优异CH4-SCR活性的催化剂具有重要的意义。本发明涉及一种用于甲烷选择性催化还原（CH4‑SCR）分子筛催化剂及其合成方法，具体是双金属分子筛Cr‑In/H‑SSZ‑13和Ru‑In/H‑SSZ‑13的合成及在甲烷选择性催化还原（CH4‑SCR）中的应用。通过浸渍方法合成，再经过Ar焙烧，H2还原，O2氧化处理得到热力学稳定的双金属催化剂。在Cr‑In或者Ru‑In的协同作用下，在
南开大学
2021-04-10