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一种海洋真菌发酵提取物及其作为抗老年痴呆药物的应用
本发明涉及一种海洋真菌发酵提取物及其作为抗老年痴呆药物的应用，所述提取物由如下步骤制备：(1)在无菌条件下，将海洋真菌Alternaria sp.W‑1接种到PD液体培养基中，恒温摇床振荡培养，温度为25‑30℃，摇床转速为150‑180r/min，培养时间为2‑4d，得种子液；(2)将步骤(1)得到的种子液接种到察氏培养基中，培养基pH为4.0‑8.0，接种量为5‑20％，培养温度为22‑34℃，培养时间为6‑14d，得发酵物；(3)将步骤(2)得到的发酵物用3‑5层无菌纱布过滤，得滤液，经旋转蒸发仪浓缩后，用乙酸乙酯萃取2‑4次，合并有机相，经旋转蒸发仪浓缩即得所述提取物。
青岛农业大学
2021-04-13
西他滨和奥沙利铂在制备治疗肾细胞癌组合药物中应用
本发明提供地西他滨和奥沙利铂在制备治疗肾细胞癌组合药物中的应用，其中地西他滨和奥沙利铂的优选摩尔浓度比值为1:5～1:8，组合药是由地西他滨和奥沙利铂与药学上可接受的辅料制成。本发明经体内、外实验研究证明，地西他滨对奥沙利铂治疗肾细胞癌具有明显的协同作用，该结果扩大了它们临床应用的范围。本发明提供的组合药可增强奥沙利铂在肾细胞癌小鼠模型肿瘤细胞中的积聚，同时增强肾细胞癌小鼠模型对奥沙利铂的敏感性。
浙江大学
2021-04-13
.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗，为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择，解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题，该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼，而且不易引起肝损伤。
兰州大学
2021-04-14
红芪多糖在制备预防或治疗骨质疏松药物或保健品中的 应用
红 芪 (Radix Hedysari) 系豆科岩黄芪属植物多序岩黄芪(Hedysarum polybotrys Hand. -Mazz)的根.为甘肃特产名贵药材，中医将其作为传统中药，在临床上其具有强心，降糖，利尿，抗病毒，抗衰老等功效。红芪多糖(Radix Hedysari polysaccharides HPS)作为其主要活性成分之一,其中 HPS-1，HPS-3，HPS-4 部分具有较明显的降血糖及体外抗氧化等作用。 骨质疏松症(osteoporosis
兰州大学
2021-04-14
加速药物发现丨西湖大学李子青团队首创蛋白质动态结构AI建模方法
西湖大学李子青团队与厦门大学、德睿智药合作，首创研发了能够刻画蛋白质构象变化与亲和力预测的AI模型ProtMD。这是第一个尝试解析蛋白质动态构象的AI方法，可辅助药物化学专家更加精准的筛选出高活性小分子，从而加速临床前药物研发。
西湖大学
2022-12-08
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药，为硝酸甘油类药物的替代品，成药市场不断扩大，推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料，经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新，使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg，售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学
2021-04-11
抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途
本发明是关于治疗肠病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物，以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地，本发明提供一类己内酰胺类化合物，含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。本发明基于EV713C蛋白酶的晶体结构特征，通过结合活性区域的结合位点，设计一系列含六元内酰胺类3C蛋白酶抑制剂。本发明的第一个优点是其提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制EV713C蛋白酶。本发明的第二个优点是提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本发明的第三个优点是可以用于制备治疗半胱氨酸蛋白酶诱发疾病药物，如小儿麻痹症、普通感冒等。通过生物活性实验发现化合物II，III，VII，对细胞培养中的EV71病毒显示了非常好的抑制活性，在活体内具有良好的药物动力学性质。本发明的目标是发现一类抗肠病毒71特别有效的小分子化合物，并提供用于所说蛋白酶抑制剂化合物合成的中间体和这些合成的合成方法。
南开大学
2021-04-10
一种提高永磁电机永磁体抗不可逆去磁能力的转子结构
本发明公开了一种提高永磁电机永磁体抗不可逆去磁能力的转子结构，包括中心转轴、转子铁芯，中心转轴和转子铁芯同中心轴线安装；围绕中心轴线，在转子铁芯上均匀设有多个形状、大小相同的U形通槽，U形通槽的底部槽体上设有永磁体，U形通槽的两侧槽体上设有若干个相互之间不连通的磁桥。本发明通过在U形通槽的两侧槽体上设置不完全连通的磁桥结构，有效提高了电机的抗不可逆退磁能力。磁桥结构的设置并未明显影响电机的转矩输出能力，保证了电机的输出性能。
东南大学
2021-04-11
一种抗蛋白吸附毛细管电泳共价键合涂层柱的制备方法
本发明提供一种抗蛋白吸附毛细管电泳共价键合涂层柱的制备方法。利用聚苯乙烯磺酸钠和感光聚合物重氮树脂的静电自组装和光固化交联反应在石英毛细管柱的内壁上构筑共价键合抗蛋白吸附涂层。所制备的毛细管电泳涂层柱具有良好的抗蛋白吸附性能，与未涂层的石英毛细管裸柱相比，对蛋白质的分离性能提高1倍以上。本方法所用工艺流程简单，生产效率高，生产成本低，重复性好，无毒环保，易于大规模生产，制得的共价键合毛细管电泳涂层柱具有优良的化学稳定性和抗蛋白吸附性能，适用于对蛋白质、糖蛋白、肽链、激素、酶等生物的样品的电泳分离检测和纯化。毛细管电泳涂层柱、产品附加值高。
青岛大学
2021-04-13
元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域，具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物，对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学
2021-04-14