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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
新型冠状病毒等病毒的核酸检测方法
2020年1月15日，复旦大学姜世勃等人在Journal of Medical Virology 在线发表题为“Recent advances in the detection of respiratory virus infection in humans”的综述研究，该综述总结了用于检测常见呼吸道病毒【例如流感病毒，人呼吸道合胞病毒（RSV），冠状病毒，人腺病毒（hAdV）和人鼻病毒（hRV）】的当前可用和新颖的诊断方法。
复旦大学
2021-04-10
耐热抗病黄瓜新品种：扬大11号
全雌性，植株长势强，较抗白粉病，耐热，在高温下仍具有较强结果能力；第 1 雌花着生在第 4 节左右，从播种到采收 60d 左右；瓜条长 13 cm 左右，单瓜重约 70g，单株采瓜近 30 条；果实光皮、无刺，果肉厚，口感脆，有甜味，清香味浓，整齐度高；在设施栽培条件下每 667 ㎡产量 7500kg 以上。
扬州大学
2021-04-14
耐热抗病黄瓜新品种：扬大13号
强雌性，侧蔓少，生长势强，叶色深绿，抗白粉病及抗霜霉病；在较高温度下单性结实能力强；第 1 雌花着生在第 3-4 节，从播种到采收 62-65d；瓜条长 22-25 cm，果把长小于 5cm，果实表面少刺，果肉厚，口感脆，有甜味，清香味浓，果实整齐度高；单瓜重约 160g，单株采瓜 15 条左右；在设施栽培条件下每 667 ㎡产量 7500kg 以上。
扬州大学
2021-04-14
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学
2021-04-10
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期，表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应，表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学
2021-01-12
一种小麦赤霉病抗病育种方法
本发明公开了一种小麦赤霉病抗病育种方法，该育种方法的步骤包括：（1）筛选小麦赤霉病高抗资源和育种主干亲本；（2）鉴定赤霉病粗毒素筛选压；（3）将赤霉病高抗资源和育种主干亲本杂交，获得F1杂交种；（4）F1杂交种花培获得单倍体植株；（5）单倍体植株继代壮根；（6）单倍体植株浸根加倍；（7）花培苗单株收种获得花培家系，进一步农艺性状、赤霉病抗性筛选获得小麦赤霉病抗性品系。本发明的小麦赤霉病抗病育种方法大大加快了小麦赤霉病抗病育种速度，显著缩短赤霉病抗病育种周期，3年即可实现赤霉病抗性育种，具有重要的产业价值。
青岛农业大学
2021-04-13
新型抗病肽蛋白生物饲料产业化技术
一、成果简介 解决目前畜禽养殖业疫病复杂(病源复杂且具有抗药性)、死亡率较高、各种疾病降低生产性能和药物残留等多种问题。本项目是国家“863”高技术研究发展计划成果，含有授权国家发明专利用5项。生产出新型抗病肽蛋白功能性生物饲料，它是一种富含抗菌肽(如细菌素)以及多种功能肽、消化酶、有机酸、功能微生物和未知促生长因子(UGF)的新型抗病、助消化、促生长、环保的绿色功能性生物饲料系列产品。用于生产出优质、安全、绿色、营养、风味独特的各种畜禽和水产动物产
中国农业大学
2021-04-14
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10