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CDK4/6 抑制剂
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势，我国虽不是乳腺癌的高发国家，但近年乳腺癌发病率正以每年 3%～4%的增长率急剧上升。CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6）是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期（G1 期）向 DNA 复制期（S1 期）转变，CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。 江南大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的 CDK4/6 抑制剂，其中候选化合物 ZH-021 在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio 显示了相当的活性，且选择性性更高，在细胞生物学水平上较 Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利（201710631168.6）。具有进一步开发上市的价值
江南大学
2021-04-11
复方银杏叶制剂及其工艺
【发 明 人】潘苏华【技术领域】 本发明涉及可用于心脑血管疾病治疗的银杏叶制品，特别是一种复方银杏叶制剂及其工艺。【摘要】 本发明之目的旨在充分利用我国特有的银杏叶资源优势，创制一种具有中医药特色，疗效优于单方制剂的复方银杏叶制剂，它以中医药理论为指导，在单味银杏叶基础 上，辅以健脾和胃、消食导滞、减轻银杏叶消化道不良反应，同时又能增强银杏叶防治心血管疾病作用的天然植物刺梨，其总体治疗作用优于，而副作用小于单味银杏叶制品。
南京中医药大学
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
环保型扬尘抑制剂
北京工业大学
2021-04-14
细胞培养生物制剂
山东斯滕生物科技有限公司
2021-08-26
有抗癌活性的枇杷叶化学成分利用
枇杷叶是一种传统中药，含有多种活性成分。为了研究枇杷叶化学成分的结构及药理活性，本技术对枇杷叶进行提取分离，鉴定所得成分的结构，并且检测部分化学成分的抗肿瘤活性。分离鉴定：枇杷干燥叶经过90%乙醇回流提取后，浓缩提取液，逐次萃取浓缩液，分别进行分离纯化，结果从枇杷叶乙醇提取物中分离到15个化合物。依据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物为：乌苏酸(1)、蔷薇酸(2)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(3)、齐墩果酸(4)、2α,19α-二羟基-3-羰基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3β,13β-三羟基-11-烯-28-乌苏酸(6)、2α-羟基白桦脂酸甲酯(7)、科罗索酸甲酯(8)、乌苏醇(9)、科罗索酸(10)、β-谷甾醇(11)、2α,3α,19α,23-四羟基齐墩果酸(12)、正二十一烷醇(13)、2α,3β,19α,23-四羟基-12-双键-28-O-β-D葡萄糖乌苏苷(14)、槲皮素(15)。化合物6、7、9、12、13和14首次从枇杷属植物中分离得到。抗肿瘤活性实验：本技术利用MTT法、CCK-8试剂盒检测法来检测枇杷提取物对癌细胞的抑制率。结果发现化合物1、10和混合物在体外对PC-3细胞具有很好的抑制率，化合物4和12对PC-3有一定的抑制作用。化合物1和10在体外都对B16-F10细胞有抑制作用。再用酶联免疫的二位点一步法来检测三萜对B16-F10小鼠黑色素瘤分泌INF-γ、TNF-α的影响，研究三萜对肿瘤细胞产生抑制作用的机理，但发现INF-γ、INF-α的分泌量没有增加。
北京化工大学
2021-02-01
一种含有长春新碱的抗癌药物组合物
本发明提供了一种含有长春新碱和噻唑烷化合物ZYF‑38的抗癌药物组合物。本发明可以显著提高疗效。比单组份治疗，本药物组合物具有明显的协调作用，具有增效作用。药物联合使用，可以降低抗性的产生。本发明毒副作用小。
曲阜师范大学
2021-05-07
水溶性抗癌药紫杉醇复合物及其制备方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性，成为第三代抗肿瘤药物。紫杉醇治疗卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，对治疗前列腺癌、上肠胃道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇几乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶剂。然而其乳针中助溶剂可导致病人严重过敏甚至个别死亡，从而制约了其应用。 南开大学研发的“水溶性抗癌药紫杉醇复合物的制备”，采用超分子技术制备并分离得到含有两个环糊精空腔的多胺桥联双环糊精和紫杉醇复合物固体，将紫杉醇本身几乎为零的水溶性提高到大约2.0mg/ml，大大提高了
南开大学
2021-04-14
一种肝癌靶向和选择性的抗癌小分子多肽
抗癌药物的靶向选择性、低耐药性是目前抗癌药物深度研发的难点和瓶颈。本成果发明了一种靶向肿瘤标志蛋白的小分子多肽，其不仅呈现对已筛选的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞强的抑制和杀伤作用，尤其是对肝癌呈现强的细胞选择性，具有开发为国家注册一类原创新药的前景。相关工作与成果已申报国家发明专利，属于自主知识产权和原创研发。
西南交通大学
2015-12-26
膜融合抑制剂针的研究
2020年3月12日，复旦大学基础医学院、上海市公共卫生临床中心陆路/姜世勃团队联合中科院武汉病毒所石正丽团队、中科院生物物理所孙飞和朱赟团队，在预印版bioRxiv上发表了研究成果Inhibition of SARS-CoV-2 infection (previously 2019-nCoV) by a highly potent pan-coronavirus fusion inhibitor targeting its spike protein that harbors a high capacity to mediate membrane fusion，确认了SARS-CoV-2的膜融合能力强于SARS-CoV。 识别 6-HB融合核心的X射线晶体结构之后，发现HR1域中几种氨基酸突变可能有助于增强其与HR2域的相互作用。然后作者研制了一系列脂肽类物质，发现EK1C4是对抗SARS-CoV-2 的S蛋白介导的膜融合、假病毒感染和live病毒感染的最有效膜融合抑制剂，IC50s分别为1.3nM、15.8 nM和36.5 nM，比此前该团队设计的广谱冠状病毒融合抑制剂EK1强约241、149倍和67倍。EK1C4还对其他人类冠状病毒（包括SARS-CoV和MERS-CoV）以及SARSr-CoV的膜融合和感染作用非常有效，潜在地抑制了4种人冠状病毒包括SARS-CoV-2的复制。此外，EK1C4还可以保护小鼠免受 HCoV-OC43的感染，结果表明EK1C4对预防和治疗目前正在流行的SARS-CoV-2和新兴的SARSr-CoV感染很有潜力。
复旦大学
2021-04-10