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一种具有抗癌活性的化合物及抗癌组合物
本发明公开了一种具有抗癌活性的化合物及抗癌组合物。所述化合物为一氧化氮(NO)供体化合物，具有抗癌活性，能应用于制备抗癌药物。所述抗癌组合物为本发明提供的化合物其作为辅药与化疗药物组合，诱导肿瘤细胞凋亡，增强其抗肿瘤活性的应用。
华中科技大学
2021-04-14
有抗癌活性的枇杷叶化学成分利用
枇杷叶是一种传统中药，含有多种活性成分。为了研究枇杷叶化学成分的结构及药理活性，本技术对枇杷叶进行提取分离，鉴定所得成分的结构，并且检测部分化学成分的抗肿瘤活性。分离鉴定：枇杷干燥叶经过90%乙醇回流提取后，浓缩提取液，逐次萃取浓缩液，分别进行分离纯化，结果从枇杷叶乙醇提取物中分离到15个化合物。依据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物为：乌苏酸(1)、蔷薇酸(2)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(3)、齐墩果酸(4)、2α,19α-二羟基-3-羰基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3β,13β-三羟基-11-烯-28-乌苏酸(6)、2α-羟基白桦脂酸甲酯(7)、科罗索酸甲酯(8)、乌苏醇(9)、科罗索酸(10)、β-谷甾醇(11)、2α,3α,19α,23-四羟基齐墩果酸(12)、正二十一烷醇(13)、2α,3β,19α,23-四羟基-12-双键-28-O-β-D葡萄糖乌苏苷(14)、槲皮素(15)。化合物6、7、9、12、13和14首次从枇杷属植物中分离得到。抗肿瘤活性实验：本技术利用MTT法、CCK-8试剂盒检测法来检测枇杷提取物对癌细胞的抑制率。结果发现化合物1、10和混合物在体外对PC-3细胞具有很好的抑制率，化合物4和12对PC-3有一定的抑制作用。化合物1和10在体外都对B16-F10细胞有抑制作用。再用酶联免疫的二位点一步法来检测三萜对B16-F10小鼠黑色素瘤分泌INF-γ、TNF-α的影响，研究三萜对肿瘤细胞产生抑制作用的机理，但发现INF-γ、INF-α的分泌量没有增加。
北京化工大学
2021-02-01
抗癌扶正颗粒
【项目来源】江苏省中医药局项目“抗癌扶正方及拆方有效抗肝癌活性成分的研究“，编号：H05070；江苏省中医药局项目“抗癌扶正方抗肝癌作用及对人肝癌细胞p53、bax、fas基因表达调控作用的实验研究“，编号：H-023。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类 别】中药新药六（2）类。 【剂 型】颗粒剂。 【处方来源】全国著名中医内科学专家、国家级名老中医、南京中医药大学周仲瑛教授的临床经验方。基于对肝癌治疗长期的理论研究及临床实践，项目组认为多因相合，诸如湿热邪毒、气滞血瘀、湿浊痰凝等病理因素胶合而成的“癌毒”，是肝癌发生、发展、转移恶化的关键。据此，确立治疗肝癌以抗癌扶正为治疗大法，强调祛邪为主、扶正固本为辅。抗癌采用抗癌解毒、清热利湿、理气化瘀、化痰软坚等法，扶正以补益气血，益气养阴等法。选择临床治疗常用的药物及配伍，组成“抗癌扶正方”。 【功能主治】抗癌解毒，清热利湿，理气化瘀，化痰软坚。主治肝癌。 【主要技术指标】该方对HAC小鼠移植性肝癌具有明显的抑制作用，且呈量-效关系；对移植性肝癌病理组织学观察和Cmias98A图象分析表明肿瘤病灶发生坏死，且坏死率与模型组有显著差异。研究提示了抗癌扶正方的作用机理可能是抑制癌细胞增殖，并可以下调突变型P53和bcl-2基因，增强免疫功能，升高白细胞和脾指数，但对fas基因和癌细胞周期无明显影响。 【推广应用前景】原发性肝癌生存期短，发病率高，是世界上严重危害人类健康的最常见的十种恶性肿瘤之一。目前，手术切除是首选的治疗方法，但此法多适合于亚临床肝癌和小肝癌，其治愈率亦仅为15%～30%，5年复发率达40%～80%。而且，由于肝癌起病隐匿，缺乏特异性症状，发现时多数已是中晚期，故相当一部分患者已失去手术切除机会。姑息性介入手术或化疗等疗法又有明显的毒副作用，许多病人难以耐受。因此，中医药及其他新技术、新药物有机结合的综合治疗措施已得到肿瘤治疗界广泛认可。 本项目在全国著名中医内科学专家、国家级名老中医、南京中医药大学周仲瑛教授的临床经验方基础上，按照《新药注册管理办法》的要求研制成颗粒剂，具有较好的推广应用价值。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13
中药复方抗癌制剂
约 30%的人类肿瘤是由于 ras 原癌基因突变后激活导致 RAS 蛋 白表达水平增高造成的。以 ras 信号通路为靶标的抗肿瘤治疗也成为 肿瘤治疗学的研究热点，因此，RAS 已成为公认的筛选抗癌药物靶 标。2005 年 12 月 20 日美国 FDA 批准的晚期肾细胞癌治疗药物 Nexavar, 其直接靶标就是 Ras&
兰州大学
2021-04-14
中药复方抗癌制剂
约 30%的人类肿瘤是由于 ras 原癌基因突变后激活导致 RAS 蛋白 表达水平增高造成的。以 ras 信号通路为靶标的抗肿瘤治疗也成为肿 瘤治疗学的研究热点，因此，RAS 已成为公认的筛选抗癌药物靶标。 2005 年 12 月 20 日美国 FDA 批准的晚期肾细胞癌治疗药物 Nexavar, 其直接靶标就是 Ras 信号途径，可抑制 Raf/MEK /ERK 信 号传导通路，直接抑制肿瘤生长。 兰州大学根据中药复方等的特性，经过数年艰苦努力，通过大量 高通量筛选分析
兰州大学
2021-01-12
一种具有抑制肿瘤细胞多药耐药的高活性抗癌新药甲酰阿地咪
天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪（(-)-5-N-formalardeemin）及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长，更为重要的是可作为化疗增敏剂，与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用，通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是，其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效，具有重要的临床应用前景。
四川大学
2016-04-26
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物，包括：(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成；(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成；(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成，并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于：本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法，并进行了药理学分析，证明该化合物的具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学
2021-04-13
海洋真菌抗癌新药MHO7
已有样品/n癌症化疗耐药是当前癌症治疗过程中亟待解决的问题。MHO7 预期作为一类新药以癌症化疗伴侣的形式促进化疗效果，减少耐药，具有良好的社会和经济效益，可以高产、低成本、绿色环保地合成MHO7 化合物。项目团队获得多项专利：一种高产蛇孢假壳类化合物菌株焦曲霉TKYX429 及其应201310186483.4 ；一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因AuOS 及其应用2015101301636；PCT 申请号PCT/2016/076
武汉大学
2021-01-12
鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊 苷（VP-16）及其磷酸盐、替尼泊苷（TM-26）等可干扰拓扑异构酶Ⅱ， 从而抑制 DNA 合成，临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前 列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药 等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物，利用拼合原 理，引入水溶性氨基酸，构建三类新型结构的化合物。
兰州大学
2021-01-12
新型抗癌药的化学合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一类新型抗肿瘤药物，其药理活性远远高于目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物；对于白血病、黑素瘤、宫颈癌、肺癌、乳腺癌、软组织肉瘤、结肠癌、卵巢癌、直肠癌、肾癌、非小细胞肺癌及前列腺癌等肿瘤细胞都具有良好的抑制活性；针对该药物生产的需要，开发了一条适合工业化生产的合成路线，生产成本仅为国外产品的七分之一，未来有望可以部分甚至全部替代进口药品，为国民医疗提供重要保障。
哈尔滨工业大学
2021-04-14